VU 0361737

别名: VU 0361737, VU-0361737, VU0361737;ML 128;ML-128; ML128

目录号: V1092 纯度: ≥98%

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VU 0361737 (VU0361737; VU-0361737) 是一种新型、可穿透大脑的选择性 mGlu4 受体正变构调节剂 (PAM)，具有重要的生物活性。

VU 0361737 CAS号: 1161205-04-4
产品类别: GluR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

VU 0361737 (VU0361737; VU-0361737) 是一种新型、可穿透大脑的选择性 mGlu4 受体正变构调节剂 (PAM)，具有重要的生物活性。它抑制 mGlu4 受体，对人和大鼠受体的 EC50 分别为 240 nM 和 110 nM。它对 mGlu5/8 受体几乎没有活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) (EC50 = 1.8 μM in calcium flux assay; EC50 = 2.3 μM in cAMP inhibition assay) [1]
体外研究 (In Vitro)	VU0361737 对 mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6 和 mGlu7 受体表现出无活性，对 mGlu5 和 mGlu8 受体表现出弱活性[1]。在人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中，VU0361737 (1–10 μM) 部分减弱阿霉素和十字孢菌素对细胞死亡的影响[3]。 VU 0361737 作为mGluR4的正变构调节剂（PAM），增强谷氨酸对该受体的激动活性。在表达人mGluR4的HEK293细胞钙流测定中，与10 μM谷氨酸（亚最大浓度）共同给药时，其EC50为1.8 μM[1] - 在cAMP抑制测定中，VU 0361737（0.1–30 μM）以剂量依赖性方式增强谷氨酸诱导的毛喉素刺激cAMP积累的抑制作用，EC50为2.3 μM[1] - 该化合物对mGluR4具有高选择性，在钙流或cAMP测定中，对其他mGluR亚型（mGluR1、mGluR2、mGluR3、mGluR5、mGluR6、mGluR7、mGluR8）无显著活性（EC50 > 30 μM）[1]
体内研究 (In Vivo)	腹膜内给药（大鼠 10 mg/kg）后，由于高血浆清除率（894 mL/min/kg），VU0361737 显示出最终消除半衰期（大鼠 1.9 小时）[1]。
酶活实验	钙流测定：将稳定表达人mGluR4的HEK293细胞接种到96孔板，用荧光钙指示剂负载37°C孵育1小时。制备VU 0361737的系列稀释液（0.01–30 μM），与10 μM谷氨酸（亚最大激动剂浓度）混合后加入负载细胞，连续30秒检测荧光强度以监测钙动员，通过浓度-反应曲线的非线性回归分析计算EC50值[1] - cAMP抑制测定：将表达mGluR4的HEK293细胞接种到24孔板，用10 μM毛喉素预孵育15分钟。加入VU 0361737（0.1–30 μM）和10 μM谷氨酸，37°C孵育30分钟后裂解细胞终止反应，采用竞争性ELISA试剂盒定量细胞内cAMP水平，基于谷氨酸介导的cAMP抑制的剂量依赖性增强效应确定EC50值[1]
动物实验	Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (225- 250 g)[1] Doses: 10 mg/kg (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection Experimental Results: T1/2 (1.9 h).
药代性质 (ADME/PK)	VU 0361737 demonstrated central nervous system (CNS) penetration in rats. After oral administration of 30 mg/kg, the brain concentration reached 1.2 μM at 1 hour post-dosing, with a brain-to-plasma concentration ratio of 0.8 [1] - The oral bioavailability of VU 0361737 in rats was 35%, with a maximum plasma concentration (Cmax) of 1.5 μM and a plasma half-life (t1/2) of 2.7 hours [1]
参考文献	[1]. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4115-8. [2]. Discovery, synthesis, and structure-activity relationship development of a series of N-(4-acetamido)phenylpicolinamides as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu(4)) with CNS exposure in rats. J Med Ch. [3]. Neuroprotective effects of mGluR II and III activators against staurosporine- and doxorubicin-induced cellular injury in SH-SY5Y cells: New evidence for a mechanism involving inhibition of AIF translocation. Neurochem Int. 2015 Sep;88:124.
其他信息	VU 0361737 belongs to the heterobiarylamide class of compounds, designed as a centrally penetrant PAM of mGluR4 [1] - Its mechanism of action involves binding to the allosteric site of mGluR4, which potentiates the receptor’s response to endogenous glutamate, thereby modulating glutamate neurotransmission in the CNS [1] - The high selectivity for mGluR4 and CNS penetration make it a potential chemical tool for studying mGluR4-mediated physiological processes and therapeutic applications in neurological disorders [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C13H11CLN2O2

分子量

262.69

精确质量

262.05

CAS号

1161205-04-4

相关CAS号

1161205-04-4

PubChem CID

44191096

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

329.8±37.0 °C at 760 mmHg

闪点

153.3±26.5 °C

蒸汽压

0.0±0.7 mmHg at 25°C

折射率

1.633

LogP

2.44

tPSA

54.71

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

288

定义原子立体中心数目

InChi Key

ARYUXFNGXHNNDM-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C13H11ClN2O2/c1-18-12-8-9(5-6-10(12)14)16-13(17)11-4-2-3-7-15-11/h2-8H,1H3,(H,16,17)

化学名

N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)pyridine-2-carboxamide

别名

VU 0361737, VU-0361737, VU0361737;ML 128;ML-128; ML128

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 53 mg/mL (201.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 2 mg/mL (7.61 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8068 mL	19.0338 mL	38.0677 mL
	5 mM	0.7614 mL	3.8068 mL	7.6135 mL
	10 mM	0.3807 mL	1.9034 mL	3.8068 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Potency and efficacy of the novel mGluR4 PAM.J Med Chem.2009 Jul 23;52(14):4115-8.
Initial HTS hits.J Med Chem.2009 Jul 23;52(14):4115-8.
Chemical structure of (-)-PHCCC,1, the mGluR4 ago-potentiator VU0155041,2, and mGluR4 PAMs VU0001171,3, VU0080241,4, and VU0092145,5.J Med Chem.2009 Jul 23;52(14):4115-8.