VU0071063

别名: VU 0071063; VU-0071063; VU0071063

目录号: V28067 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VU0071063 是一种有效且特异性的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究胰腺和大脑中 Kir6.2/SUR1 的表达。

VU0071063 CAS号: 333415-38-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

VU0071063 是一种高效且特异性的 Kir6.2/SUR1 通道开放剂（EC50=7.44 μM），可用于研究胰腺和脑组织中 Kir6.2/SUR1 的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 的化学类型具有非常陡峭的构效关系。
VU0071063 是一种高效且特异性的内向整流钾通道 Kir6.2 及其相关磺酰脲受体 SUR1（KATP 通道）的激活剂（开放剂）。它是一种用于研究胰腺和脑组织中 Kir6.2/SUR1 表达的研究化合物，EC50 值约为 7-10 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Kir6.2/SUR1 (KATP channel, inward-rectifier potassium channel).
体外研究 (In Vitro)	VU0071063（1 nM~1 mM；HEK-293细胞）以剂量依赖的方式激活Kir6.2/SUR1。在小鼠胰岛中，VU0071063（0~20 μM；分离细胞）抑制β细胞的兴奋性。VU0071063（10 μM；1小时；分离细胞）抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放[1]。VU0071063以剂量依赖性和可逆的方式使β细胞膜电位超极化，从而阻止葡萄糖刺激的Ca2+内流和胰岛素生成。甲苯磺丁脲可拮抗VU0071063对β细胞膜电位的影响，但其惰性类似物34MT对葡萄糖刺激的胰岛素分泌无影响，表明Kir6.2/SUR1是介导因子[1]。 VU0071063是一种强效且特异性的Kir6.2/SUR1开放剂，其EC50为7.44 μM（全细胞膜片钳技术）。它可逆性地抑制小鼠胰岛β细胞中葡萄糖刺激的钙离子内流，并通过诱导β细胞膜电位超极化来抑制胰岛素分泌。
体内研究 (In Vivo)	60分钟时，VU0071063（50 mg/kg；腹腔注射；4小时）可显著升高血糖水平[1]。目前尚无该化合物的详细体内活性数据。作为一种KATP通道激活剂，预计其对体内胰岛素分泌和神经元兴奋性有影响，但尚未有具体的疗效研究报道。
酶活实验	在无细胞系统中，使用电生理技术（如膜片钳记录）在切除的膜片或含有重组通道的人工脂质双层上测量通道开放和电流调制，以评估该化合物对 Kir6.2/SUR1 通道的活性。
细胞实验	VU0071063 在表达 Kir6.2/SUR1 通道的细胞上，采用全细胞膜片钳电生理技术进行细胞实验评估。测定了该化合物激活通道和诱导膜超极化的能力，结果显示其 EC50 为 7.44 μM。
动物实验	动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠（10-12周龄）[1] 剂量：50 mg/kg（药代动力学/PK/PK分析）给药途径：腹腔注射(ip) 实验结果：60分钟时血糖显著升高。目前尚无该化合物的详细体内动物实验方案。对于KATP通道调节剂，典型的体内研究包括在啮齿动物模型中给药后进行葡萄糖耐量试验或胰岛素分泌测定。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无关于 VU0071063 的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为 326.39，预计具有良好的类药特性，但尚未报道具体的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无该化合物的详细毒理学数据。作为一种研究级化学探针，尚未发表标准的临床前毒性评估结果。
参考文献	[1]. Structure-Activity Relationships, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of the Kir6.2/SUR1-Specific Channel Opener VU0071063. J Pharmacol Exp Ther. 2019;370(3):350-359. [2]. Direct activation of β-cell KATP channels with a novel xanthine derivative. Mol Pharmacol. 2014;85(6):858-865.
其他信息	Kir6.2/SUR1激活剂；结构见第一篇文献。 VU0071063的分子式为C18H22N4O2，分子量为326.39。该化合物是一种强效且特异性的Kir6.2/SUR1通道开放剂，可用于研究胰腺和大脑中的KATP通道功能。该化合物尚未进入临床试验阶段，也未获得FDA批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H22N4O2
分子量	326.4
精确质量	326.174
CAS号	333415-38-6
PubChem CID	590142
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	507.8±42.0 °C at 760 mmHg
闪点	260.9±27.9 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.615
LogP	3.23
tPSA	58.4
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	508
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2C(=O)N(C(=O)N3C)C
InChi Key	ZFZAIHKQJBMYLO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H22N4O2/c1-18(2,3)13-8-6-12(7-9-13)10-22-11-19-15-14(22)16(23)21(5)17(24)20(15)4/h6-9,11H,10H2,1-5H3
化学名	7-[(4-tert-butylphenyl)methyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
别名	VU 0071063; VU-0071063; VU0071063
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~306.38 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~306.38 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0637 mL	15.3186 mL	30.6373 mL
	5 mM	0.6127 mL	3.0637 mL	6.1275 mL
	10 mM	0.3064 mL	1.5319 mL	3.0637 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。