| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
VU0152100（10、30、56.6 mg/kg；腹膜内注射；单次）可以抵消安非他明引起的过度运动[1]。 VU0152100（10、30、56.6 mg/kg；腹膜内注射；单次）可以抵消安非他明引起的过度运动[1]。在伏隔核和尾壳核中，VU0152100 可以逆转安非他明引起的细胞外多巴胺水平升高 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（250-275 g；苯丙胺诱导的运动过度模型）[1]。
剂量：10、30、56.6 mg/kg 给药途径：腹腔注射；单次（预处理） 实验结果：苯丙胺诱导的运动过度具有显著的剂量依赖性逆转作用。 动物/疾病模型：成年雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（250-275 g；苯丙胺诱导）[1]。 剂量： 10、30、56.6 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；单次（预处理） 实验结果： 阻断了苯丙胺诱导的预脉冲抑制破坏。剂量依赖性地逆转了苯丙胺对情境依赖性恐惧习得的破坏作用。 我们采用了多种详细的动物实验方案来评估VU0152100。 1. **药物制剂：**将VU0152100溶解于含10% Tween 80的双去离子水中，并以2 mL/kg的剂量腹腔注射。[1] 2. **安非他明诱导的运动亢进（大鼠）：**雄性Sprague-Dawley大鼠在开放式场地适应30分钟后，预先注射溶剂或VU0152100（3-56.6 mg/kg，腹腔注射）。30分钟后，给予安非他明（1 mg/kg，皮下注射）或溶剂，并继续监测60分钟。 [1] 3. **安非他明诱导的活动过度（小鼠）：**野生型小鼠和M4基因敲除小鼠适应环境90分钟后，分别腹腔注射载体或VU0152100（30 mg/kg）。30分钟后，腹腔注射安非他明（1.8 mg/kg），并监测其活动120分钟。[1] 4. **前脉冲抑制（PPI）：**大鼠预先腹腔注射载体或VU0152100（3-30 mg/kg）20分钟，然后皮下注射安非他明（3 mg/kg）。10分钟后，将大鼠放入惊吓箱中进行20分钟的实验，实验中随机呈现各种类型的刺激（单独脉冲、单独前脉冲、前脉冲+脉冲）。 [1] 5. **情境恐惧条件反射：** 大鼠连续两天接受生理盐水注射。在条件反射训练当天，大鼠接受赋形剂或VU0152100（10-56.6 mg/kg，腹腔注射），15分钟后再次接受赋形剂或安非他明（4.8 mg/kg，皮下注射）。15分钟后，将大鼠放入实验箱中进行7分钟的条件反射训练（四次足底电击）。24小时后，在相同情境下（无电击）评估大鼠的僵直行为7分钟。[1] 6. **体内微透析：** 将引导套管植入大鼠伏隔核或尾状核-壳核。恢复后，插入微透析探针。在实验当天，将大鼠放入开放式实验箱中。采集基线数据后，大鼠接受赋形剂或VU0152100（56.6 mg/kg，腹腔注射），30分钟后再次接受赋形剂或安非他明（1 mg/kg，皮下注射）。每15分钟收集一次透析液样本，持续120分钟，并使用高效液相色谱-电子捕获检测器（HPLC-ECD）分析多巴胺及其代谢物。[1] 7. **药理学磁共振成像（phMRI）：** 将预先植入颈静脉和腹腔导管的麻醉、通气大鼠置于9.4T磁共振扫描仪中。注射氧化铁纳米颗粒作为对比剂后，采集15分钟的基线数据。随后，大鼠接受赋形剂或VU0152100（56.6 mg/kg，腹腔注射），15分钟后再次接受赋形剂或安非他明（1 mg/kg，腹腔注射），并连续采集45分钟。数据经处理后用于计算脑血容量分数 (CBV) 的变化。[1] 8. **僵直试验：**大鼠分别接受赋形剂、VU0152100（30-100 mg/kg，腹腔注射）或氟哌啶醇（1.5 mg/kg，腹腔注射）。在给药后 30、60、120 和 240 分钟评估僵直情况，方法是将前爪放在横杆上并测量其移开的时间。[1] 9. **改良 Irwin 试验：**大鼠分别接受赋形剂、VU0152100（56.6 mg/kg，腹腔注射）或奥沙曲莫林（1 mg/kg，皮下注射）。注射后 5、15、60、120 和 240 分钟分别评估自主神经和躯体感觉功能（唾液分泌、流泪、竖毛、呼吸频率）以及体温。[1] |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C18H19N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
341.429
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| 精确质量 |
341.12
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| CAS号 |
409351-28-6
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| PubChem CID |
864492
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| LogP |
4.406
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| tPSA |
105.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
442
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MDNWGCQSCGNTKH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O2S/c1-10-8-11(2)21-18-14(10)15(19)16(24-18)17(22)20-9-12-4-6-13(23-3)7-5-12/h4-8H,9,19H2,1-3H3,(H,20,22)
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| 化学名 |
3-amino-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-4,6-dimethylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
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| 别名 |
VU-152100VU-0152100VU 0152100VU0152100VU152100VU 152100
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~146.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9289 mL | 14.6443 mL | 29.2886 mL | |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9289 mL | 5.8577 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4644 mL | 2.9289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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