VU041

别名: VU 041; VU-041; VU041

目录号: V28088 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VU041 是第一个按蚊 (An.

VU041 CAS号: 332943-64-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

VU041是首个对冈比亚按蚊（An. gambiae）和埃及伊蚊（Ae. aegypti）Kir1通道具有亚微摩尔级亲和力的抑制剂，其IC50值分别为2.5 μM和1.7 μM。VU041显著抑制哺乳动物Kir2.1通道（IC50值为12.7 μM），对哺乳动物Kir1.1、Kir4.1、Kir6.2/SUR1和Kir7.1通道的抑制活性较弱。VU041还会导致马氏管功能受损。
VU041（CAS 332943-64-3）是首个亚微摩尔级昆虫内向整流钾通道1（Kir1）抑制剂。该小分子研究探针分子量为363.38，分子式为C19H20F3N3O，用于研究蚊子肾脏（马氏管）生理。它通过神经中毒和损害马氏管功能（从而破坏渗透调节）而产生毒性。

生物活性&实验参考方法

靶点	VU041 targets the inward rectifier potassium 1 (Kir1) channels found in insects. It specifically inhibits the Kir1 channels of Anopheles gambiae and Aedes aegypti. The compound also inhibits the mammalian Kir2.1 channel, though with lower affinity, and shows even less inhibitory activity against mammalian Kir1.1, Kir4.1, Kir6.2/SUR1, and Kir7.1 channels.
体外研究 (In Vitro)	酯酶似乎不参与VU041的代谢，而细胞色素P450酶对其代谢作用也微乎其微。对杀虫剂敏感和抗性的蚊子品系对VU041均具有局部毒性，VU041是首个蚊子Kir1通道的小分子抑制剂[1]。体外实验表明，VU041是蚊子Kir1通道的强效抑制剂，对冈比亚按蚊的IC50值为2.5 μM，对埃及伊蚊的IC50值为1.7 μM。它还能显著抑制哺乳动物Kir2.1通道，IC50值为12.7 μM。研究表明，酯酶不参与其代谢，细胞色素P450酶对其影响甚微。
体内研究 (In Vivo)	当对两种蚊子的成年雌性进行局部涂抹VU041后，均能阻止其受孕。值得注意的是，VU041对成熟的蜜蜂（Apis mellifera）无致命性，并且对蚊子的Kir通道的选择性高于哺乳动物的Kir通道同源物。根据对血液处理和利尿能力的体内研究[1]，干扰马氏管介导的排泄功能是VU041的作用机制之一。体内研究表明，对成年雌性蚊子局部涂抹VU041可阻止其受孕。VU041对蚊子具有选择性毒性，研究表明它对成熟的蜜蜂（Apis mellifera）无致命性。对血液处理和利尿能力的体内研究表明，干扰马氏管介导的排泄功能是其主要作用机制之一。
酶活实验	VU041的体外受体结合试验通常包括测量其对Kir1通道活性的抑制作用。这些无细胞系统评估化合物阻断钾离子通过该通道的能力。通过评估其浓度依赖性抑制通道功能的能力，可以确定化合物的亲和力和效力（IC50）。
细胞实验	体外细胞实验采用表达 Kir1 通道的昆虫细胞系或原代细胞进行。通过测量膜电位或离子通量的变化来评估化合物对细胞生理的影响。此外，还可以通过离体制备来评估其对马氏管功能的影响，以研究其渗透调节作用。
动物实验	在按蚊属和伊蚊属的成年雌蚊身上进行体内动物实验。将化合物局部涂抹于蚊子体内，并监测其对蚊子繁殖力和存活率的影响。通过测试化合物对非目标生物（例如蜜蜂）的毒性，进一步验证其选择性。
药代性质 (ADME/PK)	药代动力学性质尚未得到充分表征；然而，VU041 被认为代谢稳定，酯酶和细胞色素 P450 酶的参与度极低。其 LogP 值为 4。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒理学数据表明，VU041 对成年蜜蜂无致命性，这表明其对蚊子目标具有一定程度的选择性。
参考文献	[1]. An insecticide resistance-breaking mosquitocide targeting inward rectifier potassium channels in vectors of Zika virus and malaria. Sci Rep. 2016 Nov 16;6:36954.
其他信息	1-(3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)-2-[3-(三氟甲基)-4,5,6,7-四氢吲唑-1-基]乙酮是一种钾通道阻滞剂。 VU041 是一种研究化合物，尚未获准用于任何治疗用途。目前正在研究其作为潜在的杀蚊剂，用于控制对杀虫剂敏感和抗药的蚊群。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H20N3OF3
分子量	363.377
精确质量	363.155
CAS号	332943-64-3
PubChem CID	1129704
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	4
tPSA	38.1
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	527
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(N1CCCC2=CC=CC=C12)CN1N=C(C(F)(F)F)C2CCCCC1=2
InChi Key	DLAGRCZUELSZFG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H20F3N3O/c20-19(21,22)18-14-8-2-4-10-16(14)25(23-18)12-17(26)24-11-5-7-13-6-1-3-9-15(13)24/h1,3,6,9H,2,4-5,7-8,10-12H2
化学名	1-(3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)-2-[3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl]ethanone
别名	VU 041; VU-041; VU041
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20 mg/mL (~55.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (5.50 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2 mg/mL (5.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20 mg/mL (~55.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (5.50 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2 mg/mL (5.50 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7519 mL	13.7597 mL	27.5194 mL
	5 mM	0.5504 mL	2.7519 mL	5.5039 mL
	10 mM	0.2752 mL	1.3760 mL	2.7519 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。