| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU0463271 的 IC50 为 61 nM，选择性比密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 高 100 倍以上，是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的强拮抗剂。它还对更广泛的 GPCR、离子通道和转运蛋白表现出卓越的选择性。此外，它被发现可以在体外快速去除[1]。当VU0463271应用于横切的CNS制剂时，1μM VU0463271显着增加了果蝇CNS放电率，导致OR和rdl菌株的峰值放电率分别比基线放电率高2.5和2.7倍[2]。 VU0463271 (10-100 nM) 在一小部分制剂中可将中枢神经系统的放电频率降低约 20% [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
VU0463271在稳态时具有较低的分布容积（Vss 0.4 L/kg）和中等到高的清除率，这共同导致静脉注射后在体内的半衰期（t1/2）相对较短，为9分钟（ 1 mg/kg) 的化合物在大鼠体内 (CL=57 mL/min/kg) [1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H18N4OS2
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|---|---|
| 分子量 |
382.5
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| 精确质量 |
382.092
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| CAS号 |
1391737-01-1
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| 相关CAS号 |
VU0463271 quarterhydrate
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| PubChem CID |
70690453
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
602.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
318.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
3.03
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| tPSA |
113
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DPONSKCACOZTGN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18N4OS2/c1-13-11-26-19(20-13)23(15-7-8-15)18(24)12-25-17-10-9-16(21-22-17)14-5-3-2-4-6-14/h2-6,9-11,15H,7-8,12H2,1H3
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| 化学名 |
N-cyclopropyl-N-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2-(6-phenylpyridazin-3-yl)sulfanylacetamide
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| 别名 |
VU 0463271; VU-0463271; VU0463271
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~65.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6144 mL | 13.0719 mL | 26.1438 mL | |
| 5 mM | 0.5229 mL | 2.6144 mL | 5.2288 mL | |
| 10 mM | 0.2614 mL | 1.3072 mL | 2.6144 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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