| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DDR1 (IC50 = 4.67 nM); DDR2 (IC50 = 7.39 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU6015929（化合物 7e；4-100 nM；24 小时；HEK293-DDR1b 细胞）治疗以剂量依赖性方式抑制胶原蛋白 I 诱导的 DDR1 磷酸化。根据磷酸化 DDR1/总 DDR1 比率的分析，VU6015929 的 IC50 为 0.7078 nM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠 IV (0.5 mg/kg)/PO (3 mg/kg) PK 研究中，在 10% EtOH/40% PEG400/50% 盐水载体中进一步评估 VU6015929（化合物 7e）。具有中等的体内清除率 (CLp = 34.2 mL/min/kg)、大约约 3 小时的半衰期、稳态时中等的分布容积 (Vss< /sup> = 4.3 L/kg）和快速 Tmax（0.75 小时）[1]，VU6015929 表现出良好的体外：体内相关性 (IVIC)。
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| 细胞实验 |
细胞系：HEK293-DDR1b 细胞
浓度：4 nM、20 nM、100 nM 孵育时间：24 小时 结果：以剂量依赖性方式抑制胶原蛋白 I 诱导的 DDR1 磷酸化。显着抑制 IV 型胶原蛋白的产生。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H19F4N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
485.443
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| 精确质量 |
485.15
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| 元素分析 |
C, 59.38; H, 3.95; F, 15.65; N, 14.43; O, 6.59
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CN1C=CC(=N1)C2=CN=CC(=C2)CNC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)F
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| InChi Key |
IZKVIUJIUTXIRH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H19F4N5O2/c1-33-8-7-21(32-33)17-9-15(12-29-14-17)13-30-22-10-16(5-6-20(22)25)23(34)31-18-3-2-4-19(11-18)35-24(26,27)28/h2-12,14,30H,13H2,1H3,(H,31,34)
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| 化学名 |
4-fluoro-3-[[5-(1-methylpyrazol-3-yl)pyridin-3-yl]methylamino]-N-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamide
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| 别名 |
VU 6015929; VU6015929; VU-6015929
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 98~250 mg/mL (201.9~515.0 mM)
Ethanol: ~12 mg/mL (~24.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0600 mL | 10.2999 mL | 20.5999 mL | |
| 5 mM | 0.4120 mL | 2.0600 mL | 4.1200 mL | |
| 10 mM | 0.2060 mL | 1.0300 mL | 2.0600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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