| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VUT-MK142 does not have a well-defined molecular target in the traditional sense. As a cardiomyogenic synthetic agent, it promotes the differentiation of pre-cardiac mesoderm into cardiomyocytes. The compound up-regulates the expression of cardiac marker ANF (atrial natriuretic factor). VUT-MK142 is identified as a candidate with optimal cardiomyogenic activity. The compound's mechanism of action involves the induction of cardiac differentiation pathways in stem cells and other cell types.
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| 体外研究 (In Vitro) |
VUT-MK142 对多种细胞类型的促心肌生成作用令人鼓舞。观察发现,VUT-MK142 对 P19 和 C2C12 细胞有显著影响。与 CgC 相比,VUT-MK142 处理导致 ANF 表达上调更为显著 [1]。处理 7 天后,VUT-MK142 (1 μM) 使 P19 细胞中的荧光素酶信号显著增加 3.1 ± 0.3 倍 (n = 5) (p < 0.05) [1]。
VUT-MK142 对多种细胞类型具有良好的促心肌生成作用。它对 P19 和 C2C12 细胞均表现出显著作用。与对照组相比,VUT-MK142 处理导致心脏标志物 ANF(心房利钠因子)表达显著上调。 VUT-MK142(1 μM,7 天处理)显著(p < 0.05)使 P19 细胞中的荧光素酶信号增加 3.1 ± 0.3 倍。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
VUT-MK142 的体内活性数据有限,因为该化合物主要用作体外研究的工具。作为一种心肌生成剂,它可能在心脏损伤模型中具有体内疗效,或可用于促进心脏再生。该化合物可用于诱导干细胞分化为心肌细胞,从而修复心脏。然而,目前尚未有大量关于其体内疗效的详细研究报道。
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| 酶活实验 |
VUT-MK142 的细胞分化实验采用 P19 细胞(小鼠胚胎癌细胞)和 C2C12 细胞(小鼠成肌细胞)。细胞用 VUT-MK142(通常为 1 μM)处理 7 天。通过 qPCR 或荧光素酶报告基因检测,测量心脏标志物(如心房利钠因子 ANF)的表达来评估心脏分化。通过显微镜观察形态变化和搏动的心肌细胞。
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| 细胞实验 |
将P19细胞或C2C12细胞接种于培养板中,并用浓度为0.1-10 μM的VUT-MK142处理7天。采用qPCR或荧光素酶报告基因检测法测定ANF表达,以评估心肌分化情况。通过显微镜观察搏动心肌细胞的形态。采用标准方法评估细胞活力。将该化合物的促心肌生成活性与其他已知的促心肌生成剂进行比较。
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| 动物实验 |
VUT-MK142 的体内研究通常在心脏损伤动物模型中进行,或用于评估基于干细胞的心脏修复。该化合物可通过腹腔注射或静脉注射给药。心脏功能将通过超声心动图进行评估。组织样本将被采集用于组织学和标志物分析。然而,由于 VUT-MK142 主要是一种研究工具,因此已发表的详细体内研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
VUT-MK142 的分子式为 C17H22N4O,分子量为 298.38,CAS 编号为 1313491-22-3。该化合物为固体。粉末状应在 -20°C 下保存长达 3 年,溶剂保存则可在 -80°C 下保存长达 6 个月。该化合物仅供研究使用,用于研究心肌细胞分化。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于VUT-MK142是一种研究性化合物,其毒理学数据有限。作为一种心肌生成剂,其潜在毒性可能与对心脏分化或功能的影响有关。该化合物应在实验室中采取适当的安全预防措施进行操作。任何治疗性开发均需进行标准的临床前安全性评估。
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| 参考文献 |
[1]. Moumita Koley, et al. VUT-MK142 : a new cardiomyogenic small molecule promoting the differentiation of pre-cardiac mesoderm into cardiomyocytes. Medchemcomm. 2013 Aug 1;4(8):1189-1195.
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| 其他信息 |
VUT-MK142 是一种强效的新型心肌生成合成剂,可促进前心肌中胚层分化为心肌细胞。它对 P19 和 C2C12 细胞均表现出显著作用,并能上调心脏标志物 ANF 的表达。VUT-MK142 可能有助于将干细胞分化为心肌细胞,用于心脏修复。该化合物仅供研究使用,用于研究心脏分化和再生。
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| 分子式 |
C17H22N4O
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|---|---|
| 分子量 |
298.382783412933
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| 精确质量 |
298.179
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| CAS号 |
1313491-22-3
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| PubChem CID |
53261094
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
499.9±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
256.1±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.638
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| LogP |
5.35
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| tPSA |
59.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
314
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C)C1C=CC(=CC=1)NC1=CC(=NC=N1)NC1CCCCC1
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| InChi Key |
YPIHLCLKUNREAT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H22N4O/c1-22-15-9-7-14(8-10-15)21-17-11-16(18-12-19-17)20-13-5-3-2-4-6-13/h7-13H,2-6H2,1H3,(H2,18,19,20,21)
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| 化学名 |
4-N-cyclohexyl-6-N-(4-methoxyphenyl)pyrimidine-4,6-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~83.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.38 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3514 mL | 16.7572 mL | 33.5143 mL | |
| 5 mM | 0.6703 mL | 3.3514 mL | 6.7029 mL | |
| 10 mM | 0.3351 mL | 1.6757 mL | 3.3514 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。