VX-787 (Pimodivir) 中文名称: 匹多莫徳

别名: VX-787; VX 787; VX787; JNJ-63623872; JNJ63623872; JNJ 63623872; JNJ-872; JNJ 872; JNJ872; VRT-0928787; VRT 0928787; VRT0928787; pimodivir 流感药物

目录号: V28136 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pimodivir（以前称为 VX787；JNJ872；VRT-0928787；VX-787；JNJ-872）是一种新型口服生物可利用的流感病毒复制抑制剂，通过阻断流感病毒聚合酶复合物的 PB2 抢帽活性。

VX-787 (Pimodivir) CAS号: 1629869-44-8
产品类别: Influenza Virus

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of VX-787 (Pimodivir):

Pimodivir hydrochlorid hemihydrate

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Pimodivir（以前的 VX787；JNJ872；VRT-0928787；VX-787；JNJ-872）是一种新型口服生物可利用的流感病毒复制抑制剂，通过阻断流感病毒聚合酶复合物的 PB2 抢帽活性。 VX-787 与 PB2 亚基的帽结合域结合，通过等温滴定量热法 (ITC) 测定，KD（解离常数）为 24 nM。在细胞病变效应 (CPE) 测定中，VX 787 的基于细胞的 EC50（确保未感染对照细胞具有 50% 细胞活力的化合物浓度）为 1.6 nM，在病毒 RNA 复制测定中具有类似的 EC50。 VX-787 对多种甲型流感病毒株具有活性，包括 H1N1pdm09 和 H5N1 病毒株，以及对神经氨酸酶抑制剂 (NAI) 敏感性降低的病毒株。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

匹莫迪韦在非细胞毒性浓度 24 hpi 下可将巨噬细胞从病毒介导的死亡中拯救出来。对于 A(H1N1) 和 A(H3N2) 菌株，匹莫迪韦的 EC50 值分别为 8 和 12 nM，而 CC50 值 >1 μM，对于 A(H1N1) 和 A(H1N1) 菌株，选择性指数 (SI) > 125 和 > 83分别为 A(H3N2) 毒株。 Pimodivir 显着减弱巨噬细胞中病毒 M1 RNA 的转录，巨噬细胞被 A(H1N1) 或 A(H3N2) 病毒株感染 8 小时。匹莫迪韦抑制病毒基因的转录，但不抑制细胞基因的转录。 Pimodivir 可以激活 IAV 介导的几种细胞基因的表达，这些基因参与色氨酸和核苷酸代谢。匹莫迪韦具有优异的抗 IAV 作用，但不具有免疫/代谢调节作用[2]。 Pimodivir (VX-787) 对甲型流感病毒株非常有效，包括 2009 年大流行的 H1N1 流感和禽流感 H5N1[3]。 Pimodivir (VX-787) 对所有测试的甲型流感病毒株均显示出有效活性，EC50 范围为 0.13 至 3.2 nM。匹莫迪韦选择的 PB2 变异病毒在体外保持对神经氨酸酶抑制剂的敏感性[4]。

体内研究 (In Vivo)

匹莫迪韦（2、6 和 20 毫克/公斤/天，口服）和奥司他韦（20 毫克/公斤/天）可完全预防 H1N1pdm 病毒感染小鼠的死亡。匹莫迪韦（20 mg/kg/天）在改善体重和降低肺部感染严重程度方面比奥司他韦（20 mg/kg/天）更有效[1]。此外，匹莫迪韦 (VX-787) 在 10、3 和 1 mpk（BID × 10 天）延迟治疗 +48 小时的小鼠流感模型中显示出 100% 的存活率，而 SOC、奥司他韦在该模型中没有提供存活获益。 10 MPK[3]。匹莫迪韦（VX-787；1、3 或 10 mg/kg，每日两次）可提供完全存活，并且小鼠体重损失呈剂量依赖性减少[4]。

细胞实验

化合物的细胞毒性和功效测试在巨噬细胞汇合度为 95% 的 96 孔板中进行。将化合物添加到培养基中，30分钟后，细胞被病毒感染或未被感染。在 24 hpi 时使用 Cell Titer Glo 测定法分析细胞活力。使用 PHERAstar FS 读板器读取发光。

动物实验

小鼠经腹腔注射氯胺酮/赛拉嗪（50/5 mg/kg）麻醉后，经鼻内接种90 μL流感病毒悬液进行感染。病毒攻击剂量约为4个50%小鼠致死剂量（LD50）。从病毒攻击前2小时开始，每天两次（间隔12小时）给药，持续10天。评估感染的指标包括存活率、平均死亡时间、体重变化和肺部感染指标（出血评分、体重和病毒滴度）。在感染后第21天之前，每隔一天对动物进行单独称重。初始时，每组15只小鼠接受化合物治疗，25只小鼠接受安慰剂治疗。随后，每组处死5只小鼠，用于测定肺部感染指标。安慰剂组小鼠的数量多于化合物治疗组，是为了获得更高的统计效力，尤其是在安慰剂组中部分动物存活的情况下。治疗期间死亡的一只小鼠被推定为死于治疗创伤，因为它的死亡时间远早于其他小鼠死于流感的时间。该小鼠不计入总数。感染期间死亡的动物已计入表格数据。

参考文献

[1]. Activities of JNJ63623872 and GS 4071 against influenza A H1N1pdm and H3N2 virus infections in mice. Antiviral Res. 2016 Dec;136:45-50.

[2]. JNJ872 inhibits influenza A virus replication without altering cellular antiviral responses. Antiviral Res. 2016 Sep;133:23-31.

[3]. Isosteric replacements of the carboxylic acid of drug candidate VX-787: Effect of charge on antiviral potency and kinase activity of azaindole-based influenza PB2 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1990-4.

[4]. Preclinical activity of VX-787, a first-in-class, orally bioavailable inhibitor of the influenza virus polymerase PB2 subunit. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1569-82.

其他信息

匹莫地韦（Pimodivir）正在临床试验 NCT02658825（一项评估 JNJ-63623872 对健康受试者心脏复极间期影响的研究）中进行研究。
匹莫地韦是一种口服生物利用度高的非核苷类抑制剂，可抑制甲型流感病毒聚合酶复合物的聚合酶碱性蛋白 2 (PB2) 亚基，具有潜在的抗病毒活性。给药后，匹莫地韦占据 PB2 的 7-甲基 GTP (m7GTP) 结合位点，从而阻断流感病毒聚合酶复合物的“帽子攫取”活性，并抑制病毒 mRNA 的合成。PB2 是构成甲型流感病毒聚合酶复合物的三个亚基之一，该复合物负责在感染细胞的细胞核内复制和转录病毒 RNA (vRNA) 基因组。

药物适应症
治疗流感

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H19F2N5O2
分子量	399.4018
精确质量	399.15
元素分析	C, 60.14; H, 4.80; F, 9.51; N, 17.53; O, 8.01
CAS号	1629869-44-8
相关CAS号	1777721-70-6 (HCl);1629869-44-8;1777814-27-3;
PubChem CID	67286591
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	574.1±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	301.0±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.688
LogP	2.81
tPSA	104
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	620
定义原子立体中心数目	2
SMILES	FC1=C([H])N=C(C2=C([H])N([H])C3=C2C([H])=C(C([H])=N3)F)N=C1N([H])[C@]1([H])[C@@]([H])(C(=O)O[H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C2([H])[H]
InChi Key	JGPXDNKSIXAZEQ-SBBZOCNPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H19F2N5O2/c21-11-5-12-13(7-24-17(12)23-6-11)18-25-8-14(22)19(27-18)26-16-10-3-1-9(2-4-10)15(16)20(28)29/h5-10,15-16H,1-4H2,(H,23,24)(H,28,29)(H,25,26,27)/t9?,10?,15-,16-/m0/s1
化学名	(2S,3S)-3-((5-Fluoro-2-(5-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)bicyclo[2.2.2]octane-2-carboxylic Acid
别名	VX-787; VX 787; VX787; JNJ-63623872; JNJ63623872; JNJ 63623872; JNJ-872; JNJ 872; JNJ872; VRT-0928787; VRT 0928787; VRT0928787; pimodivir
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~5 mg/mL (~12.52 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~5 mg/mL (~12.52 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5038 mL	12.5188 mL	25.0376 mL
	5 mM	0.5008 mL	2.5038 mL	5.0075 mL
	10 mM	0.2504 mL	1.2519 mL	2.5038 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。