WAY-181187 (SAX-187)

别名: WAY-181187; WAY 181187; WAY181187; SAX187; SAX-187; SAX187 2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-乙胺; 2-[1-[(6-氯咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-基)磺酰基]-1H-吲哚-3-基]乙胺

目录号: V7746 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

WAY-181187 (SAX187) 是一种新型、有效、选择性的 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。

WAY-181187 (SAX-187) CAS号: 554403-49-5
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

WAY-181187 (SAX187) 是一种新型、有效、选择性的 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。 WAY-181187 对人 5-HT6 受体具有高亲和力结合（分别为 2.2 和 4.8 nM），并且是完全受体激动剂（WAY-EC50=6.6 nM，Emax=93%）。在大鼠额叶皮层中，急性施用 WAY-181187（3-30 mg/kg，皮下 (sc)）显着增加细胞外 GABA 浓度，而不改变谷氨酸或去甲肾上腺素水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT₆ Receptor ( Ki = 2.2 nM ); 5-HT₆ Receptor ( EC50 = 6.6 nM )
体外研究 (In Vitro)	WAY-181187 (1 and 10 μM) 可增强 ERK1/2 的激活。WAY-181187 木材提高 Fyn 曼哈顿活性[2]。 Western Blot Analysis[2] 细胞系: HEK/HA-5-HT6 受体细胞浓度: 1 和 10 μM 孵育时间：预处理 5 分钟结果：1 和 10 μM 浓度下 ERK1/2 的激活均增加。
体内研究 (In Vivo)	WAY-181187 (3-30 mg/kg, sc) 的急性药物显着增加细胞外 GABA 浓度，而不是改变外汇额叶中谷氨酸或去甲素的水平。另外，WAY-181187 ( 30 mg/kg, sc) 可调节但显着降低皮质多巴胺和 5-HT 水平[1]。动物模型：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠，体重 280–350 g[1] 剂量：3、10 或 30 mg /kg 给药：通过皮下急性给药结果：显着增加细胞外 GABA 浓度，而不改变谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。
细胞实验	细胞系：HEK/HA-5-HT6 受体细胞浓度：1 和 10 μM 孵育时间：预处理 5 分钟结果：1 和 10 μM 浓度下 ERK1/2 的激活均增加。
动物实验	体重280-350克的成年雄性Sprague-Dawley大鼠 3、10或30毫克/千克皮下注射急性给药急性微透析研究：本研究采用成年雄性Sprague-Dawley大鼠。在氟烷麻醉下，通过立体定位手术将引导套管植入不同脑区。植入微透析探针后，以1 μL/min的流速灌注人工脑脊液。稳定期后，采集5个基线样本。随后，动物分别接受赋形剂（2% Tween/0.5%葡萄糖溶液）或预处理（例如，皮下注射SB-271046，剂量为10 mg/kg）。约20分钟后，皮下注射WAY-181187（3、10或30 mg/kg）或赋形剂。每20分钟采集一次透析液样本。在局部灌注研究中，通过微透析探针以1 μL/min的流速灌注GABAA受体拮抗剂比库啉（10 μM），持续1小时。 [1] - 慢性微透析研究：为进行 WAY-208466 的慢性治疗，将大鼠置于笼内，每日皮下注射载体或 WAY-208466（10 mg/kg），持续 14 天。第 14 天，对大鼠进行手术，在额叶皮层上方植入引导套管。次日进行微透析，并在实验过程中给予相同化合物进行急性刺激。[1] - 体外海马切片灌流：制备大鼠海马切片，并将其置于灌流装置中。以 0.4 mL/min 的流速用含氧 Krebs 缓冲液灌流组织。平衡 60 分钟后，收集基线组分。在叠氮化钠实验中，组织在 30 分钟叠氮化钠（10 mM）刺激前和刺激期间均用 WAY-181187 预处理 30 分钟。在KCl实验中，WAY-181187与50 mM KCl共同作用30分钟。收集样品进行HPLC氨基酸分析。[1] - 程序诱导多饮（SIP）模型：** 将单独饲养的雄性Sprague-Dawley大鼠（体重维持在自由摄食体重的约85%）置于操作箱中，并可自由饮水。在120分钟的测试期间，每分钟投喂一颗食物颗粒，以诱导辅助饮水。在测试当天，急性给予WAY-181187（1-178 mg/kg，口服），以评估其对饮水量的影响。[1]
参考文献	[1]. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35. [2]. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H13CLN4O2S2
分子量	380.87232
精确质量	380.017
CAS号	554403-49-5
相关CAS号	WAY-181187 oxalate; 1883548-85-3; WAY-181187 hydrochloride; 554403-08-6
PubChem CID	10150497
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	4.523
tPSA	119.01
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	572
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RYBOXBBYCVOYNO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H13ClN4O2S2/c16-13-14(19-7-8-23-15(19)18-13)24(21,22)20-9-10(5-6-17)11-3-1-2-4-12(11)20/h1-4,7-9H,5-6,17H2
化学名	2-[1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonylindol-3-yl]ethanamine
别名	WAY-181187; WAY 181187; WAY181187; SAX187; SAX-187; SAX187
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~262.6 mM）
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (6.56 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~262.6 mM）

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.56 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6256 mL	13.1278 mL	26.2557 mL
	5 mM	0.5251 mL	2.6256 mL	5.2511 mL
	10 mM	0.2626 mL	1.3128 mL	2.6256 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。