| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
WAY-316606 对 U2-OS 细胞 Wnt 荧光素酶活性的 EC50 为 0.65 μM[1]。卷曲相关蛋白 (sFRP)-1 染料与 WAY-316606 结合，其抑制 sFRP-1 的 KD 为 0.08 μM，EC50 为 0.65 μM。与 1 μM 的 KD 类似，WAY-316606 与 sFRP-2 结合，但强度几乎弱十倍。当涉及使用荧光材料和竞争性结合形式的密封人 sFRP-1 指纹的胶原蛋白结合测定时，WAY-316606 的 IC50 为 0.5 μM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在新生儿颅骨骨测量中，WAY-316606 导致了增加。 WAY-316606 的 EC50 约为 1 nM，表现出剂量依赖性的总骨面积增加高达 60%。良好的溶解性、对细胞色素p450同工酶（3A4、2D6、2C9）的中度或低度抑制、在位点和人肝微粒体中良好的稳定性（每物种t1/2>60分钟）是WAY-316606的特点。单次静脉推注剂量（2 mg/kg）后，雌性 Sprague-Dawley WAY-316606 显示出强大的网络清除能力（77 mL/min/kg，较高的肝血流量），这导致中心区域的药物快速减少，尽管药物途径[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
WAY-316606 is a sulfonamide resulting from the formal condensation of the sulfonic acid group of 5-(phenylsulfonyl)-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonic acid with the primary amino group of piperidin-4-amine. An inhibitor of secreted Frizzled-Related Protein-1 (sFRP-1). It has a role as a secreted frizzled-related protein 1 inhibitor. It is a sulfone, a sulfonamide, a member of (trifluoromethyl)benzenes, a member of piperidines and a secondary amino compound.
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| 分子式 |
C18H19F3N2O4S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
448.48
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| 精确质量 |
448.074
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| CAS号 |
915759-45-4
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| 相关CAS号 |
915759-45-4;1781835-02-6 (HCl);
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| PubChem CID |
16727102
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.449
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| tPSA |
109.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
747
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ITBGJNVZJBVPLJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19F3N2O4S2/c19-18(20,21)16-7-6-15(28(24,25)14-4-2-1-3-5-14)12-17(16)29(26,27)23-13-8-10-22-11-9-13/h1-7,12-13,22-23H,8-11H2
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2298 mL | 11.1488 mL | 22.2975 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2298 mL | 4.4595 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1149 mL | 2.2298 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
J Med Chem.2009 Jan 8;52(1):105-16.
Bone.2009 Jun;44(6):1063-8 |
Bone.2009 Jun;44(6):1063-8 |
Bone.2009 Jun;44(6):1063-8 |
WAY 316606 hydrochloride
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