| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在低微摩尔剂量下，WHI-P97 可阻止 >90% 的 5-脂氧合酶 (5-LO) 从核质易位至核膜，从而阻止 IgE 受体/FcεRI 交联后产生 5-LO 依赖性白三烯 (LT) [1]。 WHI-P97 (30 μM) 可显着减少 IgE/抗原诱导的肥大细胞 LTC4 释放 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当以单次腹膜内或静脉内推注剂量提供时，WHI-P97 在小鼠中具有良好的耐受性，在 5 μg/kg 至 50 mg/kg 的剂量水平下没有显示出毒性症状。此外，当 LD10 在 50 mg/kg 剂量水平下达到时，并没有达到[1]。 WHI-P97（静脉注射；40 mg/kg；单剂量）在 CD-1 小鼠中的消除半衰期 (t1/2) 为 58.9 分钟，全身清除率 (CL) 为 891 ml/h/kg；在 BALB/c 小鼠中，t1/2 为 84.2 分钟，CL 为 1513 ml/h/kg。在 CD-1 小鼠中，AUC 和 Cmax 值分别为 107.3 μM 和 296.7 μM。此外，在 BALB/c 小鼠中，IC50 值分别为 212.7 μM 和 58.4 μM。在 CD-1 小鼠中，巨大的分布容积为 322 ml/kg，但在 BALB/c 小鼠中，为 415 ml/kg [1]。 WHI-P97（腹膜内注射；40 mg/kg；24 天）以剂量依赖性方式保护卵清蛋白致敏小鼠免于对醋甲胆碱产生气道高反应性。 WHI-P97 以剂量依赖性方式阻止卵清蛋白激发后嗜酸性粒细胞募集至气道腔 [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: BALB/c mouse model of allergic asthma[1]
Doses: 40 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 24 days Experimental Results: demonstrated promising biological activity in a mouse model of allergic asthma at nontoxic dose levels. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2,6-dibromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol is a member of quinazolines.
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| 分子式 |
C16H13BR2N3O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
455.11
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| 精确质量 |
452.932
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| CAS号 |
211555-05-4
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
3796
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| 密度 |
1.785
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| LogP |
4.694
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| tPSA |
76.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YVCXQRVVNQMZEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13Br2N3O3/c1-23-13-5-9-12(6-14(13)24-2)19-7-20-16(9)21-8-3-10(17)15(22)11(18)4-8/h3-7,22H,1-2H3,(H,19,20,21)
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.59 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.9 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.59 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1973 mL | 10.9864 mL | 21.9727 mL | |
| 5 mM | 0.4395 mL | 2.1973 mL | 4.3945 mL | |
| 10 mM | 0.2197 mL | 1.0986 mL | 2.1973 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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