| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Wighteone targets HSP90 receptor and downstream signaling pathways in cancer cells. It has been shown to inhibit the proliferation of EGFR L858R/T790M mutant non-small cell lung cancer. As an isoflavone, Wighteone may also interact with estrogen receptors and other signaling molecules involved in cell proliferation and apoptosis. Its antifungal activity suggests additional targets in fungal pathogens. The compound's anti-proliferative effects are mediated through multiple mechanisms involving cell cycle regulation and apoptosis induction.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Wighteone 对人白血病 HL-60 癌细胞系表现出强效的抗增殖作用。它对 KB 细胞具有体外细胞毒性。该化合物通过下调 HSP90 受体及其下游信号通路，有效抑制 EGFR L858R/T790M 突变型非小细胞肺癌的增殖。此外，它还具有抗真菌活性。这些活性表明其具有广谱抗癌和抗菌潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Wighteone体内活性的数据有限。基于其对多种癌细胞系具有显著的体外抗增殖活性，预计其具有潜在的体内抗肿瘤疗效。然而，目前尚缺乏详细记录其治疗效果、剂量和药代动力学的具体动物研究。
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| 酶活实验 |
针对 Wighteone 的非细胞酶/受体结合试验通常包括结合研究，以评估其与 HSP90 的相互作用。HSP90 的结合亲和力可通过表面等离子共振 (SPR)、等温滴定量热法 (ITC) 或荧光偏振法测定。该化合物抑制 HSP90 ATPase 活性的能力可通过孔雀绿法测定无机磷酸盐的释放来评估。此外，也可使用放射性配体结合试验来评估其与雌激素受体或其他靶点的结合情况。
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| 细胞实验 |
Wighteone的体外细胞实验通常使用HL-60白血病细胞、KB细胞和EGFR突变型非小细胞肺癌细胞系等癌细胞系。细胞用不同浓度的化合物处理24-72小时。细胞增殖通过MTT、CCK-8或台盼蓝排除法进行评估。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测进行检测。HSP90及其下游信号蛋白的表达通过Western blotting进行分析。
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| 动物实验 |
关于Wighteone的体内动物研究文献尚不充分。基于其抗癌活性，典型的研究设计将采用携带人癌细胞（例如HL-60或EGFR突变型肺癌细胞）的异种移植小鼠模型。Wighteone将以不同剂量经口服或腹腔注射给药。研究将监测肿瘤生长抑制情况、体重变化和生存率。此外，还将分析肿瘤组织中的增殖和凋亡标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
维特酮的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种分子量为338.36的异黄酮，预计其口服生物利用度中等。异黄酮通常被吸收并经历肠肝循环。其代谢途径可能涉及I相氧化和II相结合（葡萄糖醛酸化和硫酸化）。具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度，尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于维特酮的毒理学数据有限。作为一种天然存在的异黄酮，它通常被认为在中等剂量下毒性较低。然而，目前尚无全面的毒理学研究。该化合物接触皮肤和眼睛后可能引起刺激。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
维特酮属于7-羟基异黄酮类化合物，其羟基取代基位于5、7和4'位，异戊烯基取代基位于6位。它已从榕树（Ficus mucuso）中分离得到。维特酮是一种植物代谢产物和抗真菌剂，其功能与异黄酮类化合物相关。据报道，它存在于苹果木（Maclura pomifera）、草本植物木材（Anthyllis hermanniae）以及其他具有相关数据的生物体中。
维特酮是一种研究级天然产物，仅供实验室使用。它尚未获准作为临床治疗药物。其主要应用包括研究异黄酮的抗癌机制、研究HSP90抑制和EGFR突变癌症治疗，以及探索天然产物的抗真菌活性。该化合物是天然产物和癌症研究的重要工具。 |
| 分子式 |
C20H18O5
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|---|---|
| 分子量 |
338.35392
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| 精确质量 |
338.115
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| CAS号 |
51225-30-0
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| PubChem CID |
5281814
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
586.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
212.8±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
5.05
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| tPSA |
90.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
554
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KIMDVVKVNNSHGZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O5/c1-11(2)3-8-14-16(22)9-17-18(19(14)23)20(24)15(10-25-17)12-4-6-13(21)7-5-12/h3-7,9-10,21-23H,8H2,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methylbut-2-enyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~295.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9555 mL | 14.7776 mL | 29.5552 mL | |
| 5 mM | 0.5911 mL | 2.9555 mL | 5.9110 mL | |
| 10 mM | 0.2956 mL | 1.4778 mL | 2.9555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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