| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB; vimentin
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| 体外研究 (In Vitro) |
Withaferin A 可有效抑制 NF-kB 激活,并通过硫烷基化敏感的氧化还原机制阻止 Ik-B 激酶 beta 被 TNF 激活,从而具有抗炎特性[1]。
Withaferin A 还具有抗癌特性。 IF 蛋白波形蛋白是 withaferin A 的靶标,3 μM 时,它还会导致牛主动脉内皮细胞 (BAEC) 中波形蛋白丝聚集,10 μM 时在内皮细胞中断裂[2]。 ALDH1 阳性的致瘤潜力单独使用withaferin A(0.5、1.5 μM)或与顺铂(CIS)联合使用时,癌症干细胞(CSC)会以剂量依赖性方式减少[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中,withaferin A(2 mg/kg,腹腔注射)通过波形蛋白表现出强大的血管生成抑制活性[2]。在取自小鼠的肿瘤中,withaferin A (2 mg/kg) 和顺铂 (CIS) 的组合可控制 ALDH1 标记物的表达并抑制 securin 的表达[3]。
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| 细胞实验 |
RPMI1640 培养基用于支持卵巢上皮癌细胞系 A2780。它还含有胰岛素 (5 g/mL)、青霉素/链霉素(分别为 100 IU/mL 和 100 g/mL)和来自 Hyclone 的 10% 胎牛血清 (FBS)。在 DMSO 中,制备其他试剂,例如醉茄素 A 和顺铂 (CIS)。每次制作时,顺铂都是新鲜的[3]。
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| 动物实验 |
小鼠:本实验采用129/Svev背景下的波形蛋白纯合缺陷(Vim−/−)或波形蛋白杂合缺陷(Vim−/−)小鼠。在4至6周龄的小鼠中,腹腔注射氯胺酮和赛拉嗪进行麻醉。使用丙美卡因滴眼液对角膜进行局部麻醉,然后滴加1 μL稀释的氢氧化钠溶液(0.15 M)1分钟。立即用生理盐水彻底冲洗角膜,然后小心地刮除角膜和角膜缘上皮。使用阿托品滴眼液局部治疗角膜,并使用含有妥布霉素和红霉素的抗生素眼膏保护角膜。在小鼠药物组或对照组中,待小鼠角膜损伤恢复后,腹腔注射醉茄内酯A或12-D WS(2 mg/kg,溶于DMSO)或溶剂(DMSO),随后每天注射一次,持续10天。对已安乐死的小鼠进行取眼。为了制备角膜片,将眼球前段一分为二。角膜组织用100%丙酮固定20分钟,用PBS清洗1小时,然后在4℃下用1% BSA-PBS封闭18小时。角膜全层染色包括将组织浸泡在FITC标记的大鼠抗小鼠CD31抗体(1% BSA-PBS稀释1:333)中12小时,然后在4℃下用相同溶液冲洗24小时,最后用盖玻片将其固定在载玻片上。通过将数字图像导入 NIH ImageJ,可以在显微镜下观察荧光染色后对其进行量化[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
醉茄内酯A是一种醉茄内酯,其结构为5,6:22,26-二环氧麦角甾-2,24-二烯-1,26-二酮,在4位和27位被羟基取代(4β,5β,6β,22R立体异构体)。它从长叶酸浆(Physalis longifolia)中分离得到,具有细胞毒活性。它可用作抗肿瘤药物和细胞凋亡诱导剂。醉茄内酯A是一种δ-内酯、4-羟基甾类、烯酮、麦角甾烷类化合物、仲醇、醉茄内酯、27-羟基甾类、伯醇和环氧甾类化合物。
据报道,醉茄内酯A存在于苦参(Iochroma gesnerioides)、凝结醉茄(Withania coagulans)和其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C28H38O6
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|---|---|
| 分子量 |
470.5977
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| 精确质量 |
470.266
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| 元素分析 |
C, 71.46; H, 8.14; O, 20.40
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| CAS号 |
5119-48-2
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| 相关CAS号 |
5119-48-2
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| PubChem CID |
265237
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
680.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
252-253ºC
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| 闪点 |
226.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.599
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
96.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
999
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O1[C@]2([H])C([H])([H])[C@@]3([H])[C@]4([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]5([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])O[H])C(=O)O5)[C@@]4(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]3([H])[C@]3(C(C([H])=C([H])[C@@]([H])([C@]132)O[H])=O)C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
DBRXOUCRJQVYJQ-CKNDUULBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H38O6/c1-14-11-21(33-25(32)17(14)13-29)15(2)18-5-6-19-16-12-24-28(34-24)23(31)8-7-22(30)27(28,4)20(16)9-10-26(18,19)3/h7-8,15-16,18-21,23-24,29,31H,5-6,9-13H2,1-4H3/t15-,16-,18+,19-,20-,21+,23-,24+,26+,27-,28+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,6S,7R,9R,11S,12S,15R,16S)-6-hydroxy-15-[(1S)-1-[(2R)-5-(hydroxymethyl)-4-methyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]ethyl]-2,16-dimethyl-8-oxapentacyclo[9.7.0.02,7.07,9.012,16]octadec-4-en-3-one
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| 别名 |
NSC 101088; NSC101088; NSC-101088; NSC-273757; NSC273757; NSC 273757; Withaferin A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50~94 mg/mL (106.3~199.75 mM)
Ethanol: ~4 mg/mL (~8.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1249 mL | 10.6247 mL | 21.2495 mL | |
| 5 mM | 0.4250 mL | 2.1249 mL | 4.2499 mL | |
| 10 mM | 0.2125 mL | 1.0625 mL | 2.1249 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05610735 | Not yet recruiting | Drug: DOXIL Drug: Withaferin A |
Recurrent Ovarian Cancer | Sham Sunder Kakar | August 1, 2023 | Phase 1 Phase 2 |