Withaferin A

别名: NSC 101088; NSC101088; NSC-101088; NSC-273757; NSC273757; NSC 273757; Withaferin A 南非醉茄提取物;霜抑素A;醉茄素A;醉茄素A(P);醉茄素A​
目录号: V11702 纯度: ≥98%
Withaferin A 是一种甾体内酯类 NFkB/IkB 抑制剂,是从 Acnistus arborescens、Withania somnifera(印度冬樱桃或梵文 Ashwagandha)和茄科其他成员中提取的天然产物。
Withaferin A CAS号: 5119-48-2
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
睡茄素A是一种甾体内酯类NFkB/IkB抑制剂,是从Acnistus arborescens、Withania somnifera(印度冬樱桃或梵文Ashwagandha)和茄科其他成员中提取的天然产物。它传统上用于阿育吠陀医学。它是第一个被发现的睡茄内酯类麦角甾烷类产品。这种天然产物具有广泛的药理活性,包括心脏保护、抗炎、免疫调节、抗血管生成、抗转移和抗癌特性。
生物活性&实验参考方法
靶点
NF-κB; vimentin
体外研究 (In Vitro)
Withaferin A 可有效抑制 NF-kB 激活,并通过硫烷基化敏感的氧化还原机制阻止 Ik-B 激酶 beta 被 TNF 激活,从而具有抗炎特性[1]。
Withaferin A 还具有抗癌特性。 IF 蛋白波形蛋白是 withaferin A 的靶标,3 μM 时,它还会导致牛主动脉内皮细胞 (BAEC) 中波形蛋白丝聚集,10 μM 时在内皮细胞中断裂[2]。
ALDH1 阳性的致瘤潜力单独使用withaferin A(0.5、1.5 μM)或与顺铂(CIS)联合使用时,癌症干细胞(CSC)会以剂量依赖性方式减少[3]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中,withaferin A(2 mg/kg,腹腔注射)通过波形蛋白表现出强大的血管生成抑制活性[2]。在取自小鼠的肿瘤中,withaferin A (2 mg/kg) 和顺铂 (CIS) 的组合可控制 ALDH1 标记物的表达并抑制 securin 的表达[3]。
细胞实验
RPMI1640 培养基用于支持卵巢上皮癌细胞系 A2780。它还含有胰岛素 (5 g/mL)、青霉素/链霉素(分别为 100 IU/mL 和 100 g/mL)和来自 Hyclone 的 10% 胎牛血清 (FBS)。在 DMSO 中,制备其他试剂,例如醉茄素 A 和顺铂 (CIS)。每次制作时,顺铂都是新鲜的[3]。
动物实验
小鼠:本实验采用129/Svev背景下的波形蛋白纯合缺陷(Vim−/−)或波形蛋白杂合缺陷(Vim−/−)小鼠。在4至6周龄的小鼠中,腹腔注射氯胺酮和赛拉嗪进行麻醉。使用丙美卡因滴眼液对角膜进行局部麻醉,然后滴加1 μL稀释的氢氧化钠溶液(0.15 M)1分钟。立即用生理盐水彻底冲洗角膜,然后小心地刮除角膜和角膜缘上皮。使用阿托品滴眼液局部治疗角膜,并使用含有妥布霉素和红霉素的抗生素眼膏保护角膜。在小鼠药物组或对照组中,待小鼠角膜损伤恢复后,腹腔注射醉茄内酯A或12-D WS(2 mg/kg,溶于DMSO)或溶剂(DMSO),随后每天注射一次,持续10天。对已安乐死的小鼠进行取眼。为了制备角膜片,将眼球前段一分为二。角膜组织用100%丙酮固定20分钟,用PBS清洗1小时,然后在4℃下用1% BSA-PBS封闭18小时。角膜全层染色包括将组织浸泡在FITC标记的大鼠抗小鼠CD31抗体(1% BSA-PBS稀释1:333)中12小时,然后在4℃下用相同溶液冲洗24小时,最后用盖玻片将其固定在载玻片上。通过将数字图像导入 NIH ImageJ,可以在显微镜下观察荧光染色后对其进行量化[2]。
参考文献

[1]. Withaferin a strongly elicits IkappaB kinase beta hyperphosphorylation concomitant with potent inhibition of its kinase activity. J Biol Chem. 2007 Feb 16;282(7):4253-64. Epub 2006 Dec 6.

[2]. The tumor inhibitor and antiangiogenic agent withaferin A targets the intermediate filament protein vimentin. Chem Biol. 2007 Jun;14(6):623-34.

[3]. Withaferin A (WFA) inhibits tumor growth and metastasis by targeting ovarian cancer stem cells. Oncotarget. 2017 Aug 10;8(43):74494-74505.

其他信息
醉茄内酯A是一种醉茄内酯,其结构为5,6:22,26-二环氧麦角甾-2,24-二烯-1,26-二酮,在4位和27位被羟基取代(4β,5β,6β,22R立体异构体)。它从长叶酸浆(Physalis longifolia)中分离得到,具有细胞毒活性。它可用作抗肿瘤药物和细胞凋亡诱导剂。醉茄内酯A是一种δ-内酯、4-羟基甾类、烯酮、麦角甾烷类化合物、仲醇、醉茄内酯、27-羟基甾类、伯醇和环氧甾类化合物。
据报道,醉茄内酯A存在于苦参(Iochroma gesnerioides)、凝结醉茄(Withania coagulans)和其他一些有相关数据的生物体中。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H38O6
分子量
470.5977
精确质量
470.266
元素分析
C, 71.46; H, 8.14; O, 20.40
CAS号
5119-48-2
相关CAS号
5119-48-2
PubChem CID
265237
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
680.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
252-253ºC
闪点
226.7±25.0 °C
蒸汽压
0.0±4.8 mmHg at 25°C
折射率
1.599
LogP
3.8
tPSA
96.36
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
999
定义原子立体中心数目
11
SMILES
O1[C@]2([H])C([H])([H])[C@@]3([H])[C@]4([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]5([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])O[H])C(=O)O5)[C@@]4(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]3([H])[C@]3(C(C([H])=C([H])[C@@]([H])([C@]132)O[H])=O)C([H])([H])[H]
InChi Key
DBRXOUCRJQVYJQ-CKNDUULBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H38O6/c1-14-11-21(33-25(32)17(14)13-29)15(2)18-5-6-19-16-12-24-28(34-24)23(31)8-7-22(30)27(28,4)20(16)9-10-26(18,19)3/h7-8,15-16,18-21,23-24,29,31H,5-6,9-13H2,1-4H3/t15-,16-,18+,19-,20-,21+,23-,24+,26+,27-,28+/m0/s1
化学名
(1S,2R,6S,7R,9R,11S,12S,15R,16S)-6-hydroxy-15-[(1S)-1-[(2R)-5-(hydroxymethyl)-4-methyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]ethyl]-2,16-dimethyl-8-oxapentacyclo[9.7.0.02,7.07,9.012,16]octadec-4-en-3-one
别名
NSC 101088; NSC101088; NSC-101088; NSC-273757; NSC273757; NSC 273757; Withaferin A
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 50~94 mg/mL (106.3~199.75 mM)
Ethanol: ~4 mg/mL (~8.50 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1249 mL 10.6247 mL 21.2495 mL
5 mM 0.4250 mL 2.1249 mL 4.2499 mL
10 mM 0.2125 mL 1.0625 mL 2.1249 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05610735 Not yet recruiting Drug: DOXIL
Drug: Withaferin A
Recurrent Ovarian Cancer Sham Sunder Kakar August 1, 2023 Phase 1
Phase 2
相关产品
联系我们