| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Wnt signaling pathway - activator (EC50 = 28-29 nM).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，SM04554 是一种新型 Wnt 信号通路激活剂，其 EC50 值为 28-29 nM。Wnt 信号通路在毛囊发育、周期和再生中起着至关重要的作用。SM04554 通过激活 Wnt 信号通路，促进毛囊从休止期（静止期）向生长期（生长期）转变，从而刺激毛发生长。该化合物的作用机制涉及 Wnt 信号通路的选择性激活和抑制，这与米诺地尔的作用机制不同。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，SM04554 是一种局部用 Wnt 信号通路激活剂，在治疗雄激素性脱发方面展现出良好的前景。该化合物已在雄激素性脱发（一种常见的男女脱发类型）的临床试验中进行评估。SM04554 通过激活毛囊中的 Wnt 信号通路促进毛发生长，有望为雄激素性脱发提供一种新的治疗选择。该化合物的局部用药特性及其良好的安全性支持了其作为脱发治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
Wnt信号通路激活检测采用基于细胞的报告基因检测方法。将表达Wnt反应性荧光素酶报告基因的细胞用不同浓度的SM04554处理，并检测荧光素酶活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。采用类似的检测方法评估化合物对其他信号通路的特异性，以确认其对Wnt通路激活的特异性。在机制研究中，通过qRT-PCR检测Wnt靶基因（如AXIN2、LEF1和MYC）的表达。
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| 细胞实验 |
SM04554 的细胞活性检测通常包括培养毛囊细胞或真皮乳头细胞，并用不同浓度的化合物处理这些细胞。Wnt 信号通路的激活通过 qRT-PCR 检测 Wnt 靶基因的表达或使用报告基因检测进行评估。细胞增殖通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行评估。毛囊生长通过器官培养模型或测量毛干的长度和直径进行评估。化合物对毛囊周期的影响通过免疫组织化学检测生长期（例如 Ki-67）和休止期（例如 caspase-3）的标志物进行评估。同时评估化合物对哺乳动物细胞的细胞毒性，以评价其选择性。
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| 动物实验 |
SM04554 的体内疗效在脱发动物模型中进行评估，例如雄激素性脱发小鼠模型。小鼠局部涂抹 SM04554 后，通过视觉评分、测量毛发长度和密度或毛囊组织形态计量学分析来评估毛发生长情况。评估内容包括该化合物促进毛发生长和诱导毛囊从休止期过渡到生长期的能力。已开展临床试验以评估 SM04554 在雄激素性脱发患者中的安全性和有效性。终点指标包括毛发数量、毛发宽度和患者报告结局。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SM04554 的药代动力学特性已得到表征，以支持其作为局部用药研究工具和潜在治疗药物的应用。该化合物的分子量为 296.32，分子式为 C18H16O4。作为一种局部用药，SM04554 直接涂抹于头皮，其经皮肤吸收有限。局部用药后，采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析血浆样本，测定包括全身吸收、半衰期和清除率在内的关键药代动力学参数。该化合物到达真皮层毛囊的能力对其疗效至关重要。该化合物应以粉末形式储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
为支持SM04554用于治疗雄激素性脱发的开发，已在临床前和临床研究中对其毒理学进行了评估。标准毒理学评估包括啮齿动物和其他物种的急性毒性和重复剂量毒性研究、皮肤刺激性和致敏性试验，以及对肝肾功能影响的评估。该化合物的局部用药可最大限度地减少全身暴露，并降低全身副作用的风险。在临床试验中，已对SM04554在雄激素性脱发患者中的安全性和耐受性进行了评估。该化合物良好的安全性表明其具有治疗脱发的潜力。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SM04554（Dalosirvat）是一种新型Wnt信号通路激活剂，在治疗雄激素性脱发（男性型脱发）方面显示出良好的前景。该化合物激活Wnt信号通路的EC50值为28-29 nM。SM04554是一种外用Wnt信号通路激活剂，其使用方法与米诺地尔类似，但作用机制是通过选择性地激活和抑制Wnt信号通路。该化合物已在雄激素性脱发的临床试验中进行评估。SM04554尚未获准用于临床，仅供实验室研究之用。其作用机制涉及激活Wnt信号通路，从而促进毛囊生长和周期性变化。该化合物对于验证Wnt信号通路作为脱发治疗靶点以及研究Wnt信号通路在毛囊生物学中的作用具有重要价值。
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| 分子式 |
C18H16O4
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|---|---|
| 分子量 |
296.32
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| 精确质量 |
296.104
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| CAS号 |
1360540-81-3
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| PubChem CID |
56837361
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
500.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
223.1±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
3.36
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
400
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AOCDRSSVFUCURK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O4/c19-15(13-4-2-1-3-5-13)7-8-16(20)14-6-9-17-18(12-14)22-11-10-21-17/h1-6,9,12H,7-8,10-11H2
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| 化学名 |
1-(2,3-Dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-4-phenylbutane-1,4-dione
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| 别名 |
SM-04554 SM 04554 SM04554 Dalosirvat
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~281.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3747 mL | 16.8737 mL | 33.7473 mL | |
| 5 mM | 0.6749 mL | 3.3747 mL | 6.7495 mL | |
| 10 mM | 0.3375 mL | 1.6874 mL | 3.3747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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