| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Wnt/β-catenin signaling pathway.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Wnt 通路激活剂 2 是 Wnt/β-catenin 通路的强效激活剂，EC₅₀ 为 13 nM。其活性通常在基于细胞的报告基因检测中得到证实，它能诱导 TCF/LEF 依赖性转录，这是通路激活的标志。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有参考文献中关于该化合物体内活性的详细数据有限。然而，作为一种强效的Wnt信号通路激活剂，据推测它可能对动物模型中的干细胞增殖和组织再生产生影响，但这仍需进一步的实验验证。
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| 酶活实验 |
体外活性通常采用基于细胞的报告基因检测方法进行评估，例如TCF/LEF-荧光素酶报告系统。将含有TCF/LEF结合位点的荧光素酶报告基因构建体转染至细胞，并用不同浓度的化合物处理。通过测量荧光素酶活性的增加来确定EC₅₀（13 nM），该活性反映了Wnt/β-catenin信号通路的激活。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将细胞（例如 HEK293T 或其他 Wnt 反应性细胞系）培养，并用不同浓度的 Wnt 通路激活剂 2 处理。然后通过 qPCR 检测下游靶基因（例如 Axin2 或 Cyclin D1）的表达，或使用前述的荧光素酶报告基因检测，来量化该通路的激活情况。此外，还可以评估细胞活力和增殖情况，以研究该化合物对细胞生长的影响。
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| 动物实验 |
体内疗效研究通常在小鼠组织损伤或疾病模型中进行，目的是激活Wnt信号通路。化合物通过不同途径（例如腹腔注射或灌胃）以不同剂量给药。随后收集组织样本，分析Wnt靶基因的表达，并评估组织再生或疾病改善的程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的参考文献中没有具体的药代动力学数据。然而，由于该分子为小分子（分子量 297.31，LogP 1.8），且在 DMSO 中溶解度良好，预计其具有合理的细胞渗透性。用于体内给药的制剂可能需要使用 SBE-β-CD 等助溶剂来提高溶解度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的参考文献中未包含毒理学数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Wnt通路激活剂2是一种用于研究Wnt信号通路的科研工具。其研发详情见专利WO2012024404A1。该产品尚未获准用于临床，仅供科研用途。
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| 分子式 |
C17H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
297.31
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| 精确质量 |
297.1
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| CAS号 |
1360540-82-4
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| PubChem CID |
56833973
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.8
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| tPSA |
65.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
412
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1=CC=C2OCCOC2=C1)(=O)CCC(C1=NC=CC=C1)=O
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| InChi Key |
DMBCGEJVWBLNDP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15NO4/c19-14(5-6-15(20)13-3-1-2-8-18-13)12-4-7-16-17(11-12)22-10-9-21-16/h1-4,7-8,11H,5-6,9-10H2
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| 化学名 |
1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-4-pyridin-2-ylbutane-1,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~336.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (16.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL | |
| 5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.7270 mL | |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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