WRG-28

目录号: V32049 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

WRG-28 是一种选择性、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。

WRG-28 CAS号: 1913291-02-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

WRG-28 是一种选择性、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。 WRG-28 抑制肿瘤侵袭、迁移和 CAF 的促肿瘤作用，还抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。 WRG-28 在缓解 CAIA 小鼠模型中的类风湿性关节炎方面也具有良好的活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	WRG-28（1、2 μM；4 小时）片段胶原蛋白 I 介导的 DDR2 酪氨酸磷酸化和（1 μM；7）表达 DDR2 的 HEK293 细胞中的 ERK 激活和 SNAIL1 蛋白稳定性（WRG -28（1 μM；48 小时））通过抑制 BT549 和 4T1 乳腺癌细胞中的 DDR2 来抑制肿瘤细胞波长和迁移 [1]. WRG-28 (1 μM; 4). WRG-28 (0.5, 1 μM; 4 h) 维持获得性 DDR2 对TKI [1]。
体内研究 (In Vivo)	在乳腺癌中，WRG-28（10 mg/kg；静脉注射；单剂量）会在内部关闭 DDR2 的分子信号传导 [1]。 WRG-28（10 mg/kg；静脉注射；单剂量）每日一次，持续 7 天，WRG-28（10 mg/kg；静脉注射；每日一次，持续 21 天）用于治疗关节炎引起的炎症（CAIA ）和脊髓损伤[2]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型：日）抑制CAF的促肿瘤作用[1]。 HEK293 细胞（用 DDR2-Flag 转染）测试浓度：0.25、0.5、1、2 µM 孵育时间：4 小时 (hrs) ) 实验结果： 1 或 2 µM 显着抑制胶原蛋白 I 介导的 DDR2 酪氨酸磷酸化，IC>sub >50 为 286 nm。细胞活力测定 [1] 细胞类型： HEK293 细胞（用 DDR2-Flag 转染）测试浓度： 1 µM 孵育持续时间：7 hrs（小时）实验结果：抑制胶原蛋白 I 介导的 ERK 激活和 SNAIL1 蛋白稳定 (IC50=286 nM) ）。细胞活力测定 [1] 细胞类型： BT549 和 4T1 乳腺癌细胞（表达内源 DDR2）测试浓度： 1 μM 孵育时间： 48 h 实验结果：抑制DDR2诱导的肿瘤细胞侵袭和迁移。细胞活力测定[1] 细胞类型： CAF 细胞（含有肿瘤类器官）测试浓度： 1 μM 孵化时间： 4 天实验结果：抑制 DDR2 活性，支持 CAF 中原发性肿瘤类器官的侵袭。细胞活力测定 [1] 细胞类型： HEK2
动物实验	动物/疾病模型：雌性BALB/cJ小鼠（8周龄；4T1-Snail-CBG荷瘤小鼠模型）[1]。剂量：10 mg/kg 给药途径：静脉注射（iv），单次给药。实验结果：小鼠肿瘤中SNAIL1-clic beetle green (SNAIL1.CBG)水平降低了60%。动物/疾病模型：雌性BALB/cJ小鼠（8周龄；注射4T1 GFP-luc表达细胞）[1]。剂量：10 mg/kg 给药途径：静脉注射（iv），每日一次，连续7天。实验结果：肺部定植减少至与shDDR2缺失细胞相当的水平。动物/疾病模型：雄性DBA/1小鼠（8周龄；CAIA模型）[2]。剂量：10 mg/kg 给药途径：静脉注射(iv)，每日一次，持续21天。实验结果：小鼠关节炎显著改善（IL-15和Dkk-1的产生减少），小鼠后爪厚度也减轻。抑制小鼠踝关节和血清中的炎症细胞浸润和软骨破坏。显著减少骨破坏，减少关节间隙扩大和骨吸收。
参考文献	[1]. Inhibition of tumor-microenvironment interaction and tumor invasion by small-molecule allosteric inhibitor of DDR2 extracellular domain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Aug 14;115(33):E7786-E7794. [2]. Blockade of Discoidin Domain Receptor 2 as a Strategy for Reducing Inflammation and Joint Destruction in Rheumatoid Arthritis Via Altered Interleukin-15 and Dkk-1 Signaling in Fibroblast-Like Synoviocytes. Arthritis Rheumatol. 2020 Jun;72(6):943-956.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H18N2O5S
分子量	410.443024158478
精确质量	410.093
CAS号	1913291-02-7
PubChem CID	139035038
外观&性状	Pink to red solid powder
LogP	2.3
tPSA	102
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	819
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C1C=CC(=CC=1)COC1C=CC2=C(C=1)OC1=CC(C=CC1=N2)=O)(NCC)(=O)=O
InChi Key	AARVTLIQNGAELZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H18N2O5S/c1-2-22-29(25,26)17-7-3-14(4-8-17)13-27-16-6-10-19-21(12-16)28-20-11-15(24)5-9-18(20)23-19/h3-12,22H,2,13H2,1H3
化学名	N-ethyl-4-[(7-oxophenoxazin-3-yl)oxymethyl]benzenesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~15.62 mg/mL (~38.06 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 15.6 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~15.62 mg/mL (~38.06 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (3.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 15.6 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4364 mL	12.1820 mL	24.3641 mL
	5 mM	0.4873 mL	2.4364 mL	4.8728 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2182 mL	2.4364 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。