Acoltremon (WS-12)

别名: WS12; WS-12; (1R,2S,5R)-N-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-2-(propan-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide; Fema No. 4681; ...; Acoltremon; WS 12

目录号: V28222 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种有效且特异性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的类似物，可用作冷却剂。

Acoltremon (WS-12) CAS号: 68489-09-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种有效且特异性的 TRPM8 激动剂，是薄荷醇的类似物，可用作冷却剂。 WS-12 显示镇痛作用，可用于慢性神经性疼痛的研究/研究。
2025年5月29日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了0.003%的阿科曲蒙滴眼液（商品名Tryptyr，曾用代号AR-15512）用于治疗干眼症。该新获批药物为首创的TRPM8受体激动剂，可通过刺激角膜感觉神经来增加自然泪液分泌。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRPM8
体外研究 (In Vitro)	在涉及异源产生的 TRP 离子通道的测试中，Acoltremon (10 μM) 表现出 TRPM8 激动作用 [1]。在 DRG 神经元中，acoltremon（1 或 10 μM；0-250 s）似乎是一种非常强的选择性 TRPM8 通道激动剂 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中，acoltremon（腹腔注射；10 mg/kg；一次）通过特异性激活 TRPM8 产生镇痛作用 [1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： HEK293T 细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间：实验结果：激活小鼠 TRPM8 (mTRPM8)，但既不激活也不抑制 mTRPA1。细胞活力测定[1] 细胞类型：培养的小鼠 DRG 神经元测试浓度： 1 或 10 μM <孵化持续时间： 0-250 秒实验结果：大约 10% 至 14% 的培养野生型神经元对 WS-12 有反应。
动物实验	动物/疾病模型： Trpm8–/– 小鼠和辣椒素注射小鼠 [1] 剂量： 10 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)；10 mg/kg；主要给药途径实验结果：在 Trpm8–/– 小鼠中具有显著的镇痛作用。在小鼠中，该作用消失。在转棒试验中，小鼠的潜伏期下降没有变化。降低辣椒素诱导的伤害性行为。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	(1R,2S,5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己烷甲酰胺 2147 关于香料组评估 304 (FGE.304) 的科学意见：来自化学组 30 的五种甲酰胺委员会条例 (EC) No 1565/2000（已被委员会实施条例 (EU) No 872/2012 废止） doi:10.2903/j.efsa.2012.2903 2012-10-12 (1R,2S,5R)-N-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)-环己烷甲酰胺 2524 关于香料组评估 304，修订版 1 (FGE.304Rev1) 的科学意见：来自化学组 30 的四种甲酰胺委员会条例（EC）第1565/2000号（已被欧盟委员会第872/2012号实施条例废止）doi:10.2903/j.efsa.2014.3769 2014-07-22
参考文献	[1]. Prospects for prostate cancer imaging and therapy using high-affinity TRPM8 activators. Cell Calcium. 2007 Mar;41(3):285-94. [2]. Menthol derivative WS-12 selectively activates transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) ion channels. Pak J Pharm Sci. 2008 Oct;21(4):370-8.
其他信息	Acoltremon 正在临床试验 NCT05493111（一项评估 AR-15512 安全性和全身暴露量的长期安全性研究）中进行研究。在关键的 3 期试验中，TRYPTYR 早在第 1 天就显示出快速促进自然泪液分泌的效果。 TRYPTYR 是一种首创的 TRPM8 受体激动剂，可快速刺激干眼症 (DED) 患者的自然泪液分泌。美国约有 3800 万人患有干眼症，但只有不到 10% 的确诊患者接受了处方药治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H27NO2
分子量	289.419
精确质量	289.204
元素分析	C, 74.70; H, 9.40; N, 4.84; O, 11.06
CAS号	68489-09-8
PubChem CID	11266244
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.415
tPSA	38.33
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	334
定义原子立体中心数目	3
SMILES	C[C@@H]1CC[C@H]([C@@H](C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)OC)C(C)C
InChi Key	HNSGVPAAXJJOPQ-XOKHGSTOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H27NO2/c1-12(2)16-10-5-13(3)11-17(16)18(20)19-14-6-8-15(21-4)9-7-14/h6-9,12-13,16-17H,5,10-11H2,1-4H3,(H,19,20)/t13-,16+,17-/m1/s1
化学名	(1R,2S,5R)-N-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexane-1-carboxamide
别名	WS12; WS-12; (1R,2S,5R)-N-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-2-(propan-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide; Fema No. 4681; ...; Acoltremon; WS 12
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20 mg/mL (~69.11 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20 mg/mL (~69.11 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4552 mL	17.2759 mL	34.5519 mL
	5 mM	0.6910 mL	3.4552 mL	6.9104 mL
	10 mM	0.3455 mL	1.7276 mL	3.4552 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Moderate-to-Severe Dry Eye Disease Relief Using Acoltremon
CTID: NCT07268599
Status: Enrolling by invitation
Date: 2025-12-08

A Study to Investigate the Effect of 0.003% AR-15512 on Subjects With Dry Eye Disease
CTID: NCT06544694
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2025-08-12

Impact of TRYPTYR on a Patient's Quality of Life and Ability to Perform Work
CTID: NCT07266948
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2025-12-05

Evaluating a New Therapy for Dry Eye in Patients With Sjögren's Syndrome
CTID: NCT07277257
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2025-12-22

A Study Designed to Evaluate Tear Production
CTID: NCT06544707
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2025-02-05

A phase I/II, double-blind, placebo-controlled study assessing the safety and efficacy of AVX-012 ophthalmic solution in subjects with mild-to-moderate dry eye syndrome
EudraCT: 2016-001022-34
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: Completed
Date: 2016-10-06