| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NUAK1 (IC50 = 20 nM); NUAK2 (IC50 = 100 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
WZ4003 (3–10 μM) 显着降低过度表达野生型 NUAK1 的 HEK-293 细胞中由 NUAK1 引起的 MYPT1 磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM) 抑制 MYPT1 Ser445 磷酸化以及细胞迁移、侵袭和增殖，其程度与 MEF 中的 NUAK1 敲除或 U2OS 细胞中的敲除相似。 [1]虽然 WZ4003 对含有 T790M 的 Ba/F3 细胞具有显着较低的细胞 IC50，但它还对 L858R/T790M 突变体 EGFR 显示出高特异性亲和力。 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
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| 酶活实验 |
反应在 50 μL 反应体积中在 30°C 下进行 30 分钟，通过将 40 μL 反应混合物喷洒到 P81 纸上，然后立即将其浸入 50 mM 正磷酸中来停止反应。对样品进行 3 次 50 mM 正磷酸洗涤，然后用丙酮冲洗一次并风干。 Cerenkov 计数用于测量由激酶引起的 [γ-32P]ATP 掺入 Sakamototide 中。一个活性单位是在一小时内催化 1 nmol [32P]磷酸盐结合到底物中所花费的时间。
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| 细胞实验 |
在 96 孔板中进行比色细胞增殖测定。 U2OS 细胞和 MEF 最初每孔分别接种 2000 个和 3000 个细胞。在五天的过程中，使用或不使用 10 M HTH-01-015 或 WZ4003 进行增殖测定。
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| 动物实验 |
NA;
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H29CLN6O3
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|---|---|
| 分子量 |
496.9892
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| 精确质量 |
496.199
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| 元素分析 |
C, 60.42; H, 5.88; Cl, 7.13; N, 16.91; O, 9.66
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| CAS号 |
1214265-58-3
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| 相关CAS号 |
1214265-58-3
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| 外观&性状 |
White to beige solid powder
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| SMILES |
CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC
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| InChi Key |
SDGJBAUIGHSMRI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H29ClN6O3/c1-4-23(33)28-17-6-5-7-19(14-17)35-24-20(26)16-27-25(30-24)29-21-9-8-18(15-22(21)34-3)32-12-10-31(2)11-13-32/h5-9,14-16H,4,10-13H2,1-3H3,(H,28,33)(H,27,29,30)
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| 化学名 |
N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]propanamide
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| 别名 |
WZ 4003; WZ4003; WZ-4003
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~7 mg/mL (~14.1 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0121 mL | 10.0606 mL | 20.1211 mL | |
| 5 mM | 0.4024 mL | 2.0121 mL | 4.0242 mL | |
| 10 mM | 0.2012 mL | 1.0061 mL | 2.0121 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Dorsomorphin (BML275)
Acadesine (AICAR; NSC-105823)
Bempedoic acid (ESP55016; ETC1002)
O-304
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