| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Xanthinol niacinate does not have a single specific target but acts as a vasodilator. It directly relaxes the smooth muscle of small arteries and capillaries, improving blood rheology and reducing peripheral vascular resistance. The niacinate (nicotinic acid) component may contribute to its vasodilatory effects through the release of prostaglandins. Xanthinol niacinate also displays anti-platelet and thrombolytic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
黄嘌呤醇烟酸酯（2.76-276 µM，作用24小时）以剂量依赖的方式抑制人主动脉平滑肌细胞（HUASMC）的增殖[2]。黄嘌呤醇烟酸酯（2.76-276 µM，作用24小时）可剂量依赖性地降低HUASMC细胞膜上的PDGFR mRNA和PDGFR-β水平[2]。
黄嘌呤醇烟酸酯是一种血管扩张剂，可直接舒张小动脉和毛细血管的平滑肌。它能改善血液流变学特性并降低外周血管阻力。该化合物还具有抗血小板和溶栓活性。研究表明，它能调节肿瘤的再氧合过程。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
黄嘌呤醇烟酸酯（75 mg/kg；腹腔注射）可迅速且短暂地改变肿瘤的氧分压（pO2）；给药后10至30分钟达到最高pO2水平[1]。当肿瘤复氧期间接受10 Gy X射线照射时，黄嘌呤醇烟酸酯可增强肿瘤的放射敏感性（放射反应增强1.4倍）[1]。
黄嘌呤醇烟酸酯已被证实具有广泛的生物学效应，包括血管舒张和改善血流。它可在肿瘤复氧期间调节肿瘤，并具有抗血小板和溶栓活性。该化合物正被用于研究其在心血管疾病和其他疾病中的潜在治疗作用。 |
| 酶活实验 |
黄嘌呤醇烟酸酯的体外活性测定通常包括测量其对离体血管的血管舒张作用。首先用血管收缩剂预收缩血管段，然后加入不同浓度的黄嘌呤醇烟酸酯。测量血管舒张程度，并确定EC50值。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： 人脐动脉平滑肌细胞 (HUASMC) 测试浓度： 2.76、27.6 或 276 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： HUASMC 增殖呈剂量依赖性抑制。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HUASMC 测试浓度： 2.76、27.6 或 276 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： HUASMC 细胞膜上的 PDGFR mRNA 和 PDGFR-β 水平呈剂量依赖性降低。 黄嘌呤醇烟酸酯的体外细胞测定通常涉及培养血管平滑肌细胞。用不同浓度的化合物处理细胞，并测量细胞反应，例如钙动员或血管舒张介质的产生。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5周龄雄性NMRI小鼠[1]
剂量： 75 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 实验结果： 给予XN后10至30分钟内，肿瘤pO2迅速且短暂地发生变化，并达到最大pO2值。 黄嘌呤醇烟酸酯的体内动物研究通常采用心血管疾病啮齿动物模型。动物可通过口服或静脉注射途径给药，并测量血流量、血压和血管阻力。还可以评估该化合物对血小板聚集和血栓形成的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
黄嘌呤醇烟酸酯的分子量为 434.45 g/mol，分子式为 C19H26N6O6。其 IUPAC 名称为 7-[2-羟基-3-[2-羟乙基(甲基)氨基]丙基]-1,3-二甲基嘌呤-2,6-二酮；吡啶-3-羧酸。该化合物可溶于 DMSO（23 mg/mL，52.94 mM）。它也被称为黄嘌呤醇烟酸酯。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
黄嘌呤醇烟酸酯通常耐受性良好，但禁用于心肌梗死、二尖瓣狭窄、失代偿性心力衰竭患者，以及急性出血性脑血管疾病和急性出血性疾病患者。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Segers J, et al. Use of Xanthinol Nicotinate as a co-treatment for radio- and chemo-therapy in experimental tumors. Int J Cancer. 2010 Jan 15;126(2):583-8.
[2]. Bai X, et al. Inhibited proliferation of human umbilical artery smooth muscle cells by xanthinol nicotinate. Med Biol Eng Comput. 2016 Jun;54(6):891-8. |
| 其他信息 |
用于治疗外周血管疾病和功能障碍的血管扩张剂。它可能引起胃部不适和低血压。
黄嘌呤醇烟酸酯（也称为黄嘌呤醇烟酸盐）是一种直接作用于小动脉和毛细血管平滑肌的血管扩张剂。它是黄嘌呤醇和烟酸（尼克酸）的复合物，用于改善血流和降低外周血管阻力。该化合物用于研究其血管扩张、抗血小板和溶栓作用。它尚未进入临床试验，仅用于临床前研究。 |
| 分子式 |
C19H26N6O6
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|---|---|
| 分子量 |
434.453
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| 精确质量 |
434.191
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| CAS号 |
437-74-1
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| PubChem CID |
9912
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
589.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
180-184ºC
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| 闪点 |
310.2ºC
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| 蒸汽压 |
9.89E-15mmHg at 25°C
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| tPSA |
155.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
548
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CCO)CC(CN1C=NC2=C1C(=O)N(C)C(=O)N2C)O.C1=CC(=CN=C1)C(=O)O
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| InChi Key |
GEPMAHVDJHFBJI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H21N5O4.C6H5NO2/c1-15(4-5-19)6-9(20)7-18-8-14-11-10(18)12(21)17(3)13(22)16(11)2;8-6(9)5-2-1-3-7-4-5/h8-9,19-20H,4-7H2,1-3H3;1-4H,(H,8,9)
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| 化学名 |
7-[2-hydroxy-3-[2-hydroxyethyl(methyl)amino]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione;pyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
NSC-113217; NSC 113217; Xanthinol niacinate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~575.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (115.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3018 mL | 11.5088 mL | 23.0176 mL | |
| 5 mM | 0.4604 mL | 2.3018 mL | 4.6035 mL | |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1509 mL | 2.3018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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