| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Group II metabotropic glutamate receptors (mGlu2/3 receptors) [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 电生理效应：黄尿酸（XA）以浓度依赖的方式显著降低丘脑神经元的兴奋性突触后电流（EPSC）幅度。II型mGluR激动剂(2S,2'R,3'R)-2-(2',3'-二羧基环丙基)甘氨酸（DCG-IV）可模拟该效应，而II型mGluR拮抗剂(2S)-α-乙基谷氨酸（EGLU）可阻断该效应，表明黄尿酸作为II型mGluR的激动剂发挥作用[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
黄嘌呤酸是一种可能影响丘脑感觉传递的内源性 II 类代谢型谷氨酸受体激动剂。在离子电渗疗法和静脉注射期间，黄嘌呤酸 (XA) 会导致感觉抑制。与其他 II 族 mGlu 受体激动剂一样，XA 也减轻丘脑网状核 VB 中生理感觉输入引起的抑制。此外，黄嘌呤酸被认为是第一个可能的内源性 mGlu 受体变构激动剂。黄嘌呤酸是一种潜在的内毒素，代表犬尿氨酸代谢途径和 II 类受体，对于研究抗精神病药物非常重要，因为这两种途径与精神分裂症的病理生理学密切相关[1]。这两种途径的组合代表了一种新型 II 类受体配体。
- 感觉传递调节：在体内将黄尿酸（XA）微电泳施加于丘脑神经元上，可降低这些神经元对感觉刺激的放电频率。此效应同样可被EGLU阻断，证实了II型mGluR的参与[1]。 |
| 酶活实验 |
- 受体结合实验：将黄尿酸（XA）对重组大鼠mGlu2和mGlu3受体（在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中表达）的结合亲和力进行了测试。结果显示，黄尿酸与两种受体均具有中等亲和力，对mGlu2和mGlu3受体的IC50值分别约为10 μM和20 μM[1]。
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| 细胞实验 |
- cAMP积累实验：在转染了mGlu2或mGlu3受体的CHO细胞中，黄尿酸（XA）抑制了福司可林诱导的cAMP积累，这是II型mGluR激活的标志。该效应的EC50值对mGlu2受体约为5 μM，对mGlu3受体约为10 μM[1]。
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| 动物实验 |
动物模型：采用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）进行体内电生理实验。大鼠用氨基甲酸乙酯（1.2 g/kg，腹腔注射）麻醉后，固定于立体定位仪上。丘脑作为靶点，采用微离子电泳法给药[1]。
- 给药：将黄尿酸（XA）溶解于人工脑脊液（aCSF）中，该人工脑脊液的成分为（mM）：124 NaCl、3 KCl、2 CaCl₂、1 MgSO₄、26 NaHCO₃和10葡萄糖，pH 7.4。将溶液通过位于丘脑神经元附近的微量移液管以5-10 nL/min的速率进行压力喷射[1]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
黄尿酸已知的代谢物包括黄尿酸 8-O-硫酸盐。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
黄尿酸是一种喹啉单羧酸，即在C-4和C-8位被羟基取代的喹啉-2-羧酸。它具有多种功能，包括作为代谢型谷氨酸受体激动剂、铁螯合剂、囊泡谷氨酸转运抑制剂以及动物代谢产物。它是一种喹啉单羧酸，也是一种二羟基喹啉。它是黄尿酸的共轭酸。
据报道，黄尿酸存在于日本梭鱼（Charybdis japonica）、克氏原螯虾（Procambarus clarkii）以及其他有相关数据的生物体中。 黄尿酸是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）的代谢产物或由其产生。 - 内源性激动剂：黄尿酸 (XA) 被认为是 II 型代谢型谷氨酸受体（mGluRs）的内源性激动剂，因为它存在于脑和脑脊液中，且浓度足以激活这些受体[1]。 - 功能意义：研究结果表明，黄尿酸 (XA) 可能通过激活 II 型代谢型谷氨酸受体来调节丘脑的感觉传递，这可能对治疗癫痫和慢性疼痛等神经系统疾病具有重要意义[1]。 |
| 分子式 |
C10H7NO4
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|---|---|
| 分子量 |
205.1669
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| 精确质量 |
205.037
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| CAS号 |
59-00-7
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| 相关CAS号 |
Xanthurenic acid-d4;1329611-28-0
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| PubChem CID |
5699
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
514.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
297-298 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
264.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.779
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| LogP |
2.64
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| tPSA |
90.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
336
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FBZONXHGGPHHIY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H7NO4/c12-7-3-1-2-5-8(13)4-6(10(14)15)11-9(5)7/h1-4,12H,(H,11,13)(H,14,15)
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| 化学名 |
8-hydroxy-4-oxo-1H-quinoline-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.93 mg/mL (~43.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (97.48 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8740 mL | 24.3700 mL | 48.7401 mL | |
| 5 mM | 0.9748 mL | 4.8740 mL | 9.7480 mL | |
| 10 mM | 0.4874 mL | 2.4370 mL | 4.8740 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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