| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
| 靶点 |
- Group II metabotropic glutamate receptors (mGlu2/3 receptors) [1].
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 电生理效应：黄尿酸（XA）以浓度依赖的方式显著降低丘脑神经元的兴奋性突触后电流（EPSC）幅度。II型mGluR激动剂(2S,2'R,3'R)-2-(2',3'-二羧基环丙基)甘氨酸（DCG-IV）可模拟该效应，而II型mGluR拮抗剂(2S)-α-乙基谷氨酸（EGLU）可阻断该效应，表明黄尿酸作为II型mGluR的激动剂发挥作用[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
黄嘌呤酸是一种可能影响丘脑感觉传递的内源性 II 类代谢型谷氨酸受体激动剂。在离子电渗疗法和静脉注射期间，黄嘌呤酸 (XA) 会导致感觉抑制。与其他 II 族 mGlu 受体激动剂一样，XA 也减轻丘脑网状核 VB 中生理感觉输入引起的抑制。此外，黄嘌呤酸被认为是第一个可能的内源性 mGlu 受体变构激动剂。黄嘌呤酸是一种潜在的内毒素，代表犬尿氨酸代谢途径和 II 类受体，对于研究抗精神病药物非常重要，因为这两种途径与精神分裂症的病理生理学密切相关[1]。这两种途径的组合代表了一种新型 II 类受体配体。
- 感觉传递调节：在体内将黄尿酸（XA）微电泳施加于丘脑神经元上，可降低这些神经元对感觉刺激的放电频率。此效应同样可被EGLU阻断，证实了II型mGluR的参与[1]。 |
| 酶活实验 |
- 受体结合实验：将黄尿酸（XA）对重组大鼠mGlu2和mGlu3受体（在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中表达）的结合亲和力进行了测试。结果显示，黄尿酸与两种受体均具有中等亲和力，对mGlu2和mGlu3受体的IC50值分别约为10 μM和20 μM[1]。
|
| 细胞实验 |
- cAMP积累实验：在转染了mGlu2或mGlu3受体的CHO细胞中，黄尿酸（XA）抑制了福司可林诱导的cAMP积累，这是II型mGluR激活的标志。该效应的EC50值对mGlu2受体约为5 μM，对mGlu3受体约为10 μM[1]。
|
| 动物实验 |
- Animal model: Male Sprague-Dawley rats (200-250 g) were used for in vivo electrophysiological experiments. Rats were anesthetized with urethane (1.2 g/kg, intraperitoneal injection) and placed in a stereotaxic frame. The thalamus was targeted for microiontophoretic application of drugs [1].
- Drug administration: Xanthurenic acid (XA) was dissolved in artificial cerebrospinal fluid (aCSF) containing (in mM): 124 NaCl, 3 KCl, 2 CaCl2, 1 MgSO4, 26 NaHCO3, and 10 glucose, pH 7.4. The solution was pressure-ejected through a micropipette positioned near thalamic neurons at a rate of 5-10 nL/min [1]. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
Xanthurenic acid has known human metabolites that include Xanthurenic acid 8-O-sulfate. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Xanthurenic acid is a quinolinemonocarboxylic acid that is quinoline-2-carboxylic acid substituted by hydroxy groups at C-4 and C-8. It has a role as a metabotropic glutamate receptor agonist, an iron chelator, a vesicular glutamate transport inhibitor and an animal metabolite. It is a quinolinemonocarboxylic acid and a dihydroxyquinoline. It is a conjugate acid of a xanthurenate.
Xanthurenic acid has been reported in Charybdis japonica, Procambarus clarkii, and other organisms with data available. Xanthurenic acid is a metabolite found in or produced by Saccharomyces cerevisiae. - Endogenous agonist: Xanthurenic acid (XA) is proposed to be an endogenous agonist of Group II mGluRs, as it is present in the brain and cerebrospinal fluid at concentrations sufficient to activate these receptors [1]. - Functional significance: The findings suggest that Xanthurenic acid (XA) may play a role in modulating sensory transmission in the thalamus through activation of Group II mGluRs, which could have implications for the treatment of neurological disorders such as epilepsy and chronic pain [1]. |
| 分子式 |
C10H7NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
205.1669
|
| 精确质量 |
205.037
|
| CAS号 |
59-00-7
|
| 相关CAS号 |
Xanthurenic acid-d4;1329611-28-0
|
| PubChem CID |
5699
|
| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
514.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
297-298 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
264.9±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.779
|
| LogP |
2.64
|
| tPSA |
90.65
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
336
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
FBZONXHGGPHHIY-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H7NO4/c12-7-3-1-2-5-8(13)4-6(10(14)15)11-9(5)7/h1-4,12H,(H,11,13)(H,14,15)
|
| 化学名 |
8-hydroxy-4-oxo-1H-quinoline-2-carboxylic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.93 mg/mL (~43.52 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (97.48 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8740 mL | 24.3700 mL | 48.7401 mL | |
| 5 mM | 0.9748 mL | 4.8740 mL | 9.7480 mL | |
| 10 mM | 0.4874 mL | 2.4370 mL | 4.8740 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
