| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
XEN907 targets the voltage-gated sodium channel NaV1.7, a subtype predominantly expressed in peripheral sensory neurons and playing a critical role in pain signaling. It acts as a pore blocker, stabilizing NaV1.7 in an inactivated state and delaying recovery from inactivation. XEN907 is a state-dependent blocker, preferentially binding to certain conformational states of the channel. The compound has an IC50 of 3 nM for hNaV1.7 and also inhibits CYP3A4.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在HepG2细胞中，XEN907不具有细胞毒性（16小时后存活率>99%）[1]。就两小时后的存活率而言，XEN907在不同物种中显示出中等的肝细胞稳定性（犬：46%，人：34%，大鼠：21%）[1]。
XEN907是NaV1.7的强效阻断剂，IC50为3 nM。它还能在重组人酶活性测定中抑制CYP3A4。在HepG2细胞中，XEN907不具有细胞毒性，16小时后存活率>99%。该化合物在不同物种中显示出中等的肝细胞稳定性，两小时后的存活率在犬中为46%，在人中为34%，在大鼠中为21%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠口服 XEN907 (10 mg/kg) 后，显示出中等的口服生物利用度 (13%)，以及 Cmax (35 ng/mL) 和 AUClast (143 h·ng/mL) [1]。在大鼠中，XEN907 (3 mg/kg；静脉注射) 具有较大的分布容积 (35.0 L/kg)、较高的血浆清除率 (9.4 L/h/kg) 和末端消除半衰期 (2.6 h) [1]。
XEN907 已被证明能够抑制动物模型中的心律失常，这可能与其对钠通道的影响有关。它能延长心肌细胞的有效不应期，从而阻止电脉冲的折返。该化合物的作用已在体外和体内研究中得到证实，支持其作为钠通道生物学研究工具的实用性。 |
| 酶活实验 |
XEN907 的体外电生理检测通常包括对表达 NaV1.7 通道的细胞进行膜片钳记录。该化合物以不同浓度施加，并通过测量钠电流抑制情况来确定 IC50 值。通过改变钳制电位和脉冲方案来评估其与不同通道构象的结合情况，从而评价其状态依赖性阻滞作用。
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| 细胞实验 |
XEN907 的体外细胞活性检测包括培养表达 NaV1.7 的细胞，并使用膜片钳技术测量钠电流。将细胞用不同浓度的化合物处理，并记录电生理参数的变化，例如峰值电流和失活动力学。细胞毒性则使用 MTT 等标准细胞活力检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
XEN907 的体内动物研究通常采用啮齿动物疼痛模型，例如福尔马林试验或神经性疼痛模型。通过静脉或腹腔注射途径给动物给药，并评估疼痛反应。药效学终点包括疼痛行为的减轻以及血浆和靶组织中化合物浓度的测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
XEN907 的分子量为 317.81 g/mol，分子式为 C17H20ClN3O。它可溶于 DMSO，应储存于 -20°C。该化合物在临床前动物模型中显示出中等的系统清除率和良好的口服生物利用度。详细的药代动力学参数，包括半衰期和分布容积，可从已发表的研究中获取。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开领域尚未广泛报道XEN907的具体毒理学数据。该化合物仅供研究使用，操作时应采取适当的实验室安全防护措施。任何临床应用前均需进行标准安全性评估，包括在相关动物模型中开展急性毒性和重复给药毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
XEN907是一种小分子激活剂，可激活小电导钙激活钾通道（SK通道）亚型SK2。早期报道指出，其主要靶点为NaV1.7。目前，XEN907已被用于研究心脏电生理和心律失常的发生机制。该化合物尚未进入临床试验阶段，仅用于临床前研究。
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| 分子式 |
C21H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
351.4
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| 精确质量 |
351.147
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| CAS号 |
912656-34-9
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| PubChem CID |
11998198
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
566.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
296.6±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.658
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| LogP |
4.38
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| tPSA |
48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
554
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PHMRUZIIERITEP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21NO4/c1-2-3-6-9-22-16-8-5-4-7-14(16)21(20(22)23)12-24-17-11-19-18(10-15(17)21)25-13-26-19/h4-5,7-8,10-11H,2-3,6,9,12-13H2,1H3
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| 化学名 |
1'-pentylspiro[6H-furo[2,3-f][1,3]benzodioxole-7,3'-indole]-2'-one
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| 别名 |
XEN-907; XEN 907; XEN907
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~284.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.11 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8458 mL | 14.2288 mL | 28.4576 mL | |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8458 mL | 5.6915 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4229 mL | 2.8458 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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