| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thiazide-sensitive sodium-chloride cotransporter (NCC) in the distal convoluted tubule. Xipamide inhibits the sodium-chloride cotransporter, reducing sodium and chloride reabsorption. This leads to increased delivery of sodium and water to the distal segments, resulting in diuresis and decreased blood volume.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
希帕胺在体外通过抑制肾上皮细胞中的钠和氯转运而表现出利尿活性。该化合物已在多种体外试验中得到表征，这些试验使用了肾小管制剂或培养的肾细胞。其效力和疗效已与其他噻嗪类和噻嗪样利尿剂进行了比较。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，西帕胺（Xipamide）临床上用于治疗高血压和水肿。它通过促进钠和水的排泄来增加尿量并降低血压。该化合物可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用，均有效。其利尿作用呈剂量依赖性且持久。
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| 酶活实验 |
体外试验中，Xipamide 的活性测定包括测量肾上皮细胞系或分离的肾小管中钠离子和氯离子的转运。将细胞用不同浓度的 Xipamide 处理，然后使用电生理技术或荧光指示剂测量离子转运。评估该化合物对钠-氯共转运蛋白的抑制作用。
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| 细胞实验 |
希帕胺的细胞活性测定包括培养表达噻嗪类利尿剂敏感的钠-氯共转运蛋白的肾上皮细胞。用希帕胺处理细胞后，使用放射性标记的钠或荧光钠指示剂测量钠的摄取量。评估该化合物对离子转运的抑制作用。
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| 动物实验 |
西帕胺的体内动物研究是在啮齿动物模型中进行的，旨在评估其利尿和降压作用。该化合物通常采用口服给药。研究期间会测量尿量、电解质排泄量和血压。给药方案因研究而异。该化合物已在多种高血压动物模型中进行过研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服后，希帕胺吸收良好，作用持续时间长，因此可以每日一次给药。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。该化合物与蛋白质高度结合，半衰期约为24小时。临床研究已对其详细的药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
希帕胺通常耐受性良好，但可引起利尿剂的典型副作用，包括电解质紊乱（低钾血症、低钠血症）、脱水和高血糖。严重肾功能损害、无尿或对磺胺类药物过敏的患者禁用。肝功能损害患者应谨慎使用该药。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
希帕胺属于苯甲酰胺类药物。希帕胺是一种磺胺类利尿剂，作用于远曲小管。此外，它对碳酸酐酶（CA）也有较弱的抑制作用。它是氯帕胺的磺酰苯甲酰胺类似物。它具有利尿、降压和抗高血压作用。由于它与血浆蛋白结合，因此起效缓慢，作用持续时间长。
希帕胺是一种噻嗪类利尿剂，用于治疗高血压和水肿。它抑制远曲小管中的钠-氯共转运蛋白，从而促进利尿并降低血压。该化合物在许多国家/地区作为处方药出售。它也以商品名Diurexan为人所知。 |
| 分子式 |
C15H15CLN2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
354.8086
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| 精确质量 |
354.044
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| CAS号 |
14293-44-8
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| PubChem CID |
26618
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
255-256ºC
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
117.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
526
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MTZBBNMLMNBNJL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15ClN2O4S/c1-8-4-3-5-9(2)14(8)18-15(20)10-6-13(23(17,21)22)11(16)7-12(10)19/h3-7,19H,1-2H3,(H,18,20)(H2,17,21,22)
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| 化学名 |
4-chloro-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-hydroxy-5-sulfamoylbenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~704.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8184 mL | 14.0920 mL | 28.1841 mL | |
| 5 mM | 0.5637 mL | 2.8184 mL | 5.6368 mL | |
| 10 mM | 0.2818 mL | 1.4092 mL | 2.8184 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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