规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
ERK5 (IC50 = 162 nM); LRRK2[G2019S] (IC50 = 339 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
XMD17-109(化合物 26)阻断细胞中表皮生长因子诱导的 ERK5 自磷酸化,EC50 为 0.09 ± 0.03 μM,并通过生化方式抑制 ERK5,IC50 为 0.162 0.006 M。此外,XMD17-109 阻断 LRRK2[G2019S],IC50值为 339 nM[1]。通过显着剂量依赖性地降低山梨醇刺激细胞的迁移率迁移磷酸化 ERK5 带,XMD17-109 表现出低纳摩尔细胞活性。在 30 M 和 EC50 为 4.2 μM 时,XMD17-109 完全阻断 ERK5 介导的 AP1 转录活性[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
不适用
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酶活实验 |
在含有 200 ng 纯活性 ERK5 和指定量抑制剂的激酶缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 7.5,0.1 mM EGTA,1 mM 2-巯基乙醇)中,在 40 μL 测定体积中评估激酶活性。添加 10 mM 醋酸镁、50 μM [γ-32P]-ATP (500 cpm/pmol) 和 250 μM PIMtide (ARKKRRHPSGPPTA) 作为底物以开始反应。测定在 30°C 下进行 20 分钟,然后将反应混合物涂在 p81 纸上,并如前所述测量掺入的放射性。
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细胞实验 |
HeLa 细胞维持在 10% FBS、2 mM L-谷氨酰胺、50 U/mL 青霉素 G 和 50 μg/mL 链霉素补充的 DMEM 中。使用前,HeLa 细胞在补充有 2 mM L-谷氨酰胺、50 U/mL 青霉素 G 和 50 μg/mL 链霉素的 DMEM 中进行血清饥饿 16 小时。之后,将 HeLa 细胞暴露于指定浓度的 ERK5-IN-1 中 1 小时,然后用 0.5mol/L 山梨醇刺激 30 分钟。 Triton 裂解缓冲液,每孔含有 20 μg 蛋白质,含有 50 mM Tris-HCl,pH 7.5、1 mM EGTA、1 mM EDTA、1 mM 原钒酸钠、50 mM 氟化钠和 1 mM 焦磷酸钠,以及使用0.27 mol/L蔗糖和1 M微囊藻毒素-LR来裂解细胞。使用标准程序在 8% 聚丙烯酰胺凝胶上运行样品。将蛋白质转移到硝酸纤维素膜上,并使用免疫印迹法发现特定蛋白质。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C36H46N8O3
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分子量 |
638.81
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精确质量 |
638.37
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元素分析 |
C, 67.69; H, 7.26; N, 17.54; O, 7.51
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CAS号 |
1435488-37-1
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
White to beige solid powder
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SMILES |
CCOC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C)NC4=NC=C5C(=N4)N(C6=CC=CC=C6C(=O)N5C)C7CCCC7
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InChi Key |
XVBGRTMNFNMINE-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C36H46N8O3/c1-4-47-32-23-25(34(45)43-17-15-26(16-18-43)42-21-19-40(2)20-22-42)13-14-29(32)38-36-37-24-31-33(39-36)44(27-9-5-6-10-27)30-12-8-7-11-28(30)35(46)41(31)3/h7-8,11-14,23-24,26-27H,4-6,9-10,15-22H2,1-3H3,(H,37,38,39)
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化学名 |
11-cyclopentyl-2-[2-ethoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]anilino]-5-methylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5654 mL | 7.8271 mL | 15.6541 mL | |
5 mM | 0.3131 mL | 1.5654 mL | 3.1308 mL | |
10 mM | 0.1565 mL | 0.7827 mL | 1.5654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Confluent monolayers of HMVEC-lung cells grown in 48-well tissue culture plates were pretreated for 1 hour with vehicle (DMSO), 1 μM XMD17-109. Sci Signal . 2015 Aug 25;8(391):ra86. td> |
PBMCs or monocytes (as indicated) were pretreated for 1 hour with vehicle (DMSO), 5 μM XMD8-92, or 1 μM XMD17-109 before being treated with vehicle (0.9% saline), FSL-1 (10 μg/ml), or LPS (10 μg/ml) for an additional 6 hours while in the continuous presence of DMSO or inhibitor. Sci Signal . 2015 Aug 25;8(391):ra86. td> |