规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
BMK1 (Kd = 80 nM); BMK1 (Kd = 190 nM)
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
XMD8-92显着增加细胞中p21的表达,并通过抑制BMK1激活来抑制癌细胞的增殖。 [1] XMD8-92除了阻断羟基红花黄A(HSYA)引起的MEF2C下调外,还显着降低HSYA对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用。 [2]
|
体内研究 (In Vivo) |
XMD8-92(50 mg/kg ip)通过阻止肿瘤细胞增殖和肿瘤相关血管生成,显着减缓异种移植的人类或同基因小鼠肿瘤的生长。 [1] XMD8-92 显着下调 DCLK1 及其几个下游靶标,从而阻止胰腺肿瘤异种移植物生长。 [3]
|
酶活实验 |
使用 ATP 和 ADP 酰基磷酸脱硫生物素对 XMD8-92 进行 KiNativ 分析时进行了以下修改。在添加 ATP 或 ADP 酰基磷酸探针(最终探针浓度为 5 μM)之前,将 HeLa 细胞裂解物(总蛋白浓度:5 mg/mL)与 XMD8-92(50 μM、10 μM、2 μM、0.8 μM 和 0.8 μM)一起孵育。 0 μM 15 分钟。每个反应进行两次。探针反应持续 10 分钟,然后进行 MS 分析,并在添加尿素时停止。为了收集 HeLa 细胞裂解物中所有激酶肽-探针缀合物的 MS/MS 谱图,使用时间分段的“目标列表”在线性离子阱质谱仪上通过 LC-MS/MS 对样品进行分析。该目标列表是通过过去对 HeLa 裂解物的彻底分析而创建和验证的。将抑制剂处理的裂解物与对照(未处理的)裂解物进行比较,可以精确确定每个点的抑制百分比。每个激酶肽-探针缀合物最多使用四个特征片段离子来提取每个激酶的信号。目前正在撰写的一份手稿将涵盖该目标质谱策略的具体细节。
|
动物实验 |
Nod/Scid mice bearing HeLa xenograft, C57Bl/6 mice bearing LL/2 xenograft
~50 mg/kg twice a day i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C26H30N6O3
|
|
---|---|---|
分子量 |
474.55
|
|
精确质量 |
474.24
|
|
元素分析 |
C, 65.80; H, 6.37; N, 17.71; O, 10.11
|
|
CAS号 |
1234480-50-2
|
|
相关CAS号 |
|
|
外观&性状 |
White to beige solid powder.
|
|
SMILES |
CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C
|
|
InChi Key |
QAPAJIZPZGWAND-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C26H30N6O3/c1-4-35-23-15-17(32-13-11-18(33)12-14-32)9-10-20(23)28-26-27-16-22-24(29-26)30(2)21-8-6-5-7-19(21)25(34)31(22)3/h5-10,15-16,18,33H,4,11-14H2,1-3H3,(H,27,28,29)
|
|
化学名 |
2-[2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5,11-dimethylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
---|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL | |
5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL | |
10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(A) Chemical structure of XMD8-92. Cancer Cell . 2010 Sep 14;18(3):258-67. td> |