YM-254890

别名: YM254890; YM 254890; YM-254890

目录号: V4938 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

YM-254890 (YM254890)，一种从色杆菌属中发现的环状缩酚酸肽。

YM-254890 CAS号: 568580-02-9
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

YM-254890 (YM254890) 是一种从色杆菌属 QS3666 培养液中发现的环状缩肽，是一种新型、高效且特异性的 Gαq/11 抑制剂，具有抗血小板活性。它能抑制 ADP 诱导的血小板聚集，并阻断 Gαq/11 偶联的 ADP 受体 P2Y1 介导的 Ca2+ 动员。YM-254890 呈浓度依赖性地抑制 ADP 诱导的细胞内 Ca2+ 升高，IC50 值为 0.92±0.28 μM。YM-254890 对纤维蛋白原与纯化的 GPIIb/IIIa 的结合没有影响，但能强烈抑制其与 TRAP 刺激的洗涤血小板的结合。
YM-254890 是一种从色杆菌属中分离得到的环状六肽，可作为 Gαq/11 蛋白的选择性高效抑制剂。它能抑制ADP诱导的血小板聚集和G蛋白信号传导。它是首个选择性抑制Gq信号的膜渗透性化合物，因此是研究Gq介导信号传导的宝贵工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	YM-254890 targets Gαq/11 proteins, a family of heterotrimeric G proteins that couple to Gq-coupled receptors. It selectively inhibits Gαq/11-mediated signaling with an IC50 of 0.15 μM in P2Y2-C6-15 cells. The compound blocks Gαq/11-coupled ADP receptor P2Y1-mediated Ca²⁺ mobilization and inhibits ADP-induced platelet aggregation.
体外研究 (In Vitro)	YM-254890 的 IC50 值分别为 0.37、0.39 和 0.51 μM，能够抑制 ADP（2、5 和 20 μM）诱导的人富血小板血浆中的血小板聚集。血小板聚集是由 ADP 通过 G 蛋白偶联受体 P2Y1 和 P2Y12 介导的。本研究使用瞬时表达人 P2Y1 或 P2Y12 受体的 C6-15 细胞，探讨 YM-254890 对 P2Y1 和 P2Y12 信号通路的影响。当使用 2MeSADP 刺激 P2Y1-C6-15 细胞时，细胞内钙动员显著增加。YM-254890 的 IC50 值为 0.031 μM，能够抑制该实验中 [Ca2+]i 的升高。另一方面，在P2Y12-C6-15细胞中，40 μM的YM-254890对2MeSADP诱导的福斯克林刺激的腺苷酸环化酶活性抑制没有影响[1]。体外实验表明，YM-254890抑制ADP诱导的细胞内钙离子升高，IC50值为0.92±0.28 μM。它抑制P2Y1-C6-15细胞中2MeSADP刺激的钙动员，IC50值为0.031 μM。在40 μM浓度下，它不影响P2Y12-C6-15细胞中2MeSADP诱导的福斯克林刺激的腺苷酸环化酶活性抑制，表明其对Gq偶联通路具有选择性，而非Gi偶联通路。 U46619 诱导的血小板聚集可被 YM-254890 抑制，但佛波酯或离子载体诱导的聚集则不能。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，YM-254890 能够抑制动物模型中 Gq 介导的信号通路。作为一种 Gαq/11 抑制剂，它能阻断参与血小板聚集和其他 Gq 介导的细胞反应的下游信号通路。该化合物的体内活性已在血栓形成和止血模型中得到验证。
酶活实验	在受体信号传导分析中，表达Gq偶联受体（例如P2Y1）的细胞用钙敏感染料进行标记。将YM-254890与细胞预孵育，然后用激动剂（例如2MeSADP）诱导受体激活。使用基于荧光的检测方法测量细胞内钙动员，以确定抑制IC50值。
细胞实验	细胞实验采用稳定表达人P2Y1或P2Y12受体的C6-15细胞。细胞用不同浓度（0.001-40 μM）的YM-254890处理，然后用2MeSADP刺激。在表达P2Y1的细胞中检测钙动员，而在表达P2Y12的细胞中检测福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况。
动物实验	体内研究通常在啮齿动物血栓或血小板聚集模型中进行。YM-254890 可通过静脉或腹腔注射给药，血小板聚集情况可在体外或体内进行测量。研究终点包括抑制 ADP 诱导的血小板聚集和评估出血时间。此外，还可以评估其他组织中 Gq 介导的信号传导。
药代性质 (ADME/PK)	YM-254890（分子量 960.08）是一种具有膜渗透性的大环肽，这是肽类抑制剂中一种独特的性质。它可溶于 DMSO（30 mg/mL，31.25 mM）。用于体内给药时，该化合物可配制成 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水溶液。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于YM-254890主要用作研究工具，因此其临床前毒性研究有限。作为一种Gαq/11抑制剂，其毒性特征与Gq介导的信号通路抑制有关。在体外和体内研究中使用的浓度下，尚未报道明显的毒性。
参考文献	[1]. YM-254890, a novel platelet aggregation inhibitor produced by Chromobacterium sp. QS3666. J Antibiot (Tokyo). 2003 Apr;56(4):358-63. [2]. Structure-activity relationship and conformational studies of the natural product cyclic depsipeptides YM-254890 and FR900359. Eur J Med Chem. 2018 Aug 5;156:847-860.
其他信息	YM-254890 是一种从微生物中发现的选择性 Gαq/11 抑制剂。其作用机制是通过阻断 Gαq/11 蛋白的激活，从而抑制 Gq 偶联受体信号传导及其下游效应分子，例如 PLCβ 和钙动员。该化合物是研究血小板、心血管系统和其他组织中 Gq 介导的信号传导的重要研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H69N7O15
分子量	960.077973127365
精确质量	959.485
CAS号	568580-02-9
相关CAS号	568580-02-9 (YM-254890); 1702378-78-6 ( WU-07047, a simplified analog of the selective Gαq/11 inhibitor YM-25489)
PubChem CID	9919454
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	1232.4±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	699.1±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.560
LogP	-1.84
tPSA	286
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	68
分子复杂度/Complexity	1870
定义原子立体中心数目	11
SMILES	C[C@@H]1[C@@H](C(=O)O[C@@H](C(=O)N(C(=C)C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)O1)[C@@H](C)OC)C)[C@@H](C(C)C)OC(=O)[C@H]([C@@H](C(C)C)O)NC(=O)C)C)C)C)C)CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C
InChi Key	QVYLWCAYZGFGNF-WBWCVGBTSA-N
InChi Code	InChI=1S/C46H69N7O15/c1-22(2)37(56)34(49-30(11)55)45(63)68-38(23(3)4)35-43(61)53(14)36(28(9)65-15)46(64)66-27(8)33(48-29(10)54)44(62)67-32(21-31-19-17-16-18-20-31)42(60)52(13)25(6)39(57)47-24(5)41(59)51(12)26(7)40(58)50-35/h16-20,22-24,26-28,32-38,56H,6,21H2,1-5,7-15H3,(H,47,57)(H,48,54)(H,49,55)(H,50,58)/t24-,26-,27+,28+,32+,33-,34-,35-,36-,37+,38+/m0/s1
化学名	(R)-1-((3S,6S,9S,12S,18R,21S,22R)-21-Acetamido-18-benzyl-3-((R)-1-methoxyethyl)-4,9,10,12,16,22-hexamethyl-15-methylene-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,19-dioxa-4,7,10,13,16-pentaazacyclodocosan-6-yl)-2-methylpropyl (2S,3R)-2-acetamido-3-hydroxy-4-methylpentanoate
别名	YM254890; YM 254890; YM-254890
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~52.08 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~52.08 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0416 mL	5.2079 mL	10.4158 mL
	5 mM	0.2083 mL	1.0416 mL	2.0832 mL
	10 mM	0.1042 mL	0.5208 mL	1.0416 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of YM-254890 (a) and MRS2179 (b) on ADP-induced human platelet intracellular Ca2+elevation.Br J Pharmacol. 2006 May; 148(1): 61–69.
Effects of YM-254890 and MRS2179 on P-selectin expression and fibrinogen binding.Br J Pharmacol. 2006 May; 148(1): 61–69.
Effect of YM-254890 on human platelet shape change after the addition of various agonists.
Effect of YM-254890 on SIPA in human PRP.Br J Pharmacol. 2006 May; 148(1): 61–69.