| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Yunaconitine is a C19-diterpenoid alkaloid that acts on voltage-gated sodium channels. It binds to and activates tetrodotoxin-sensitive Na+ channels and prolongs the opening of the sodium-ion channel by suppressing conformational changes. This leads to neurotoxicity and cardiotoxicity. The compound also exhibits anti-inflammatory and analgesic properties. Yunaconitine has been shown to increase serum total complement as well as the phagocytic activity of the reticuloendothelial system in mice, effects that may contribute to its anti-inflammatory actions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乌纳康宁对人白血病细胞具有细胞毒活性。多种实验也证实其具有抗炎和镇痛作用。利用神经元细胞系，可通过电生理实验研究该化合物对电压门控钠通道的影响。其体外活性特征在于能够调节钠通道功能并诱导癌细胞系产生细胞毒性。乌纳康宁的抗炎作用可通过标准的体外炎症实验进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，口服5 μg/kg剂量的乌诺康碱可使发热大鼠出现退热效应。在动物模型中，乌诺康碱还具有抗炎和镇痛作用。研究应用包括体内实验，结果显示乌诺康碱可降低啮齿动物模型的发热程度，抑制肉芽肿形成，并抑制血管通透性和白细胞迁移。此外，乌诺康碱还能提高小鼠血清总补体水平和网状内皮系统的吞噬活性。这些发现证实了该化合物的体内药理活性。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常研究乌那康宁与电压门控钠通道的相互作用。该化合物能结合并激活河豚毒素敏感的钠离子通道。结合试验可使用放射性标记配体和神经组织膜制备物进行。这些试验证实了该化合物作为钠通道调节剂的作用机制。此外，还可以使用电生理技术评估其对钠通道功能的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，尤诺康宁的活性检测通常包括用该化合物处理癌细胞系（例如人白血病细胞），并测量细胞活力和细胞毒性。该化合物在这些试验中表现出细胞毒活性。此外，还可以利用膜片钳电生理技术在神经元细胞系中研究其对钠通道功能的影响。这些基于细胞的研究表明了该化合物的细胞毒性和通道调节活性。
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| 动物实验 |
尤纳康宁的体内动物模型包括发热大鼠模型，用于评估其降温作用。该化合物以5 μg/kg的剂量口服给药。其他模型包括炎症模型，用于评估其抗炎和镇痛作用。在这些模型中，尤纳康宁可降低发热、抑制肉芽肿形成、抑制血管通透性和白细胞迁移。剂量和给药途径根据具体模型和实验终点进行优化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
乌头碱的分子式为C35H49NO11，分子量为659.76 g/mol。它是一种从乌头属植物中分离得到的C19二萜生物碱。该化合物通常在适宜的条件下储存以保持稳定性。其理化性质使其可用于药理学和毒理学研究。乌头碱的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。该化合物是一种已知的植物毒素，应谨慎处理。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乌头碱是一种剧毒化合物，因为它对电压门控钠通道具有强烈的抑制作用。它会导致神经毒性和心脏毒性。该化合物是一种植物毒素，也是人体尿液代谢产物。其毒性已在传统医学应用和中毒案例中得到充分证实。在实验室环境中处理乌头碱时应极其谨慎。处理该化合物时应采取适当的安全措施，包括使用个人防护装备。其毒理学特征与其他乌头生物碱一致。
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| 其他信息 |
乌纳碱已在乌头（Aconitum forrestii）、蟾毒乌头（Aconitum volubile var. pubescens）以及其他有相关数据的生物体中被报道。另见：乌纳碱（注：已移至此处）。
尤纳康宁（CAS# 70578-24-4）是一种从乌头属植物中分离得到的C19二萜生物碱。它具有抗炎和镇痛作用，并且在以5 μg/kg剂量口服给药时，对发热大鼠具有降温作用。尤纳康宁主要用于毒理学和药理学研究，因为它对电压门控钠通道具有强效作用，可导致神经毒性和心脏毒性。它对人类白血病细胞具有细胞毒活性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人类治疗。由于其高毒性，应极其谨慎地处理。 |
| 分子式 |
C35H49NO11
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|---|---|
| 分子量 |
659.773
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| 精确质量 |
659.33
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| CAS号 |
70578-24-4
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| PubChem CID |
155569
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
722.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
142-144ºC
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| 闪点 |
390.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.599
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| LogP |
0.61
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| tPSA |
142.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1230
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN1C[C@@]2([C@@H](C[C@@H]([C@@]34[C@@H]2[C@H]([C@@H](C31)[C@]5(C[C@@H]([C@]6(C[C@@H]4[C@@H]5[C@H]6OC(=O)C7=CC=C(C=C7)OC)O)OC)OC(=O)C)OC)OC)O)COC
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| InChi Key |
LLEMSCWAKNQHHA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H49NO11/c1-8-36-16-32(17-41-3)22(38)13-23(43-5)35-21-14-33(40)24(44-6)15-34(47-18(2)37,26(29(35)36)27(45-7)28(32)35)25(21)30(33)46-31(39)19-9-11-20(42-4)12-10-19/h9-12,21-30,38,40H,8,13-17H2,1-7H3
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| 化学名 |
[8-acetyloxy-11-ethyl-5,14-dihydroxy-6,16,18-trimethoxy-13-(methoxymethyl)-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-4-yl] 4-methoxybenzoate
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| 别名 |
Guayewuanine B Yunaconitine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~151.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5157 mL | 7.5784 mL | 15.1568 mL | |
| 5 mM | 0.3031 mL | 1.5157 mL | 3.0314 mL | |
| 10 mM | 0.1516 mL | 0.7578 mL | 1.5157 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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