| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Z-321 targets prolyl endopeptidase (PREP), an enzyme that cleaves peptide bonds on the carboxyl side of proline residues. PREP is involved in the metabolism of various neuropeptides, including those that are important for learning and memory. By inhibiting PREP, Z-321 can modulate the levels of these neuropeptides and affect synaptic transmission.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Z-321 是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。其活性可通过使用纯化的脯氨酰内肽酶 (PREP) 或组织匀浆进行酶活性测定来评估。它并非一种在细胞增殖测定中具有典型“活性”的药物；其活性定义为抑制 PREP 酶活性的能力。研究表明，Z-321 可增强大鼠海马切片中突触传递的增强作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Z-321 是一种脯氨酰肽酶 (PEP) 抑制剂。给药后，100 或 200 mg/kg Z-321 治疗组的平均脊柱前凸商 (LQ) 均有所下降。然而，治疗前后的数值之间无统计学意义上的显著差异。另一方面，接受 300 mg/kg Z-321 治疗的雌性动物的平均 LQ 值低于注射前 (P<0.005)。此外，与接受赋形剂治疗的对照组相比，平均 LQ 值显著降低 (p<0.05)。与治疗前相比，接受 300 mg/kg Z-321 治疗后，动物的求助行为发生率无统计学意义上的显著差异。此外，本研究表明，300 mg/kg 剂量的 Z-321 可以有效抑制脊柱前凸行为，且不损害运动功能 [1]。体内研究已探讨了 Z-321 对学习和记忆的影响。通过抑制PREP，它可以调节参与认知功能的神经肽水平。它对海马突触传递的影响表明，它可能具有治疗认知障碍的潜力。
|
| 酶活实验 |
采用酶活性测定法测定Z-321对脯氨酰内肽酶的体外活性。在无细胞体系中，将PREP酶与荧光底物（例如Z-Gly-Pro-AMC）和不同浓度的Z-321孵育。底物裂解释放出荧光产物，测定其荧光强度。然后计算酶抑制的IC50值。
|
| 细胞实验 |
Z-321 的细胞活性检测包括研究其对细胞或组织切片中 PREP 活性的影响。典型的实验方案是，用 Z-321 处理大鼠海马切片，然后利用电生理技术（例如记录场兴奋性突触后电位 (fEPSP)）测量其对突触传递的影响。
|
| 动物实验 |
Z-321 的体内活性可通过学习和记忆动物模型进行评估。典型的实验方案是给啮齿动物服用 Z-321，并评估其在行为测试（例如 Morris 水迷宫或新物体识别测试）中的表现。该化合物改善认知功能的能力是衡量其体内活性的指标。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Z-321 的分子量为 344.47，分子式为 C₁₉H₂₄N₂O₂S。它是一种脯氨酰内肽酶小分子抑制剂，通常以粉末形式供应，供研究使用。作为一种研究用化学品，由于其主要用途是用于临床前研究以探究脯氨酰内肽酶 (PREP) 的功能，因此通常不报告详细的药代动力学数据。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Z-321 的毒性尚未得到充分证实，因为它是一种研究工具而非候选治疗药物。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。在体外试验所用浓度下，其毒性并不高。对于体内研究，剂量需谨慎选择，以避免全身毒性。
|
| 参考文献 |
[1]. Oosuka I, et al. Decrease of sexual receptivity by prolylendopeptidase inhibitor in female rats. Jpn J Pharmacol. 2000 May;83(1):82-5
|
| 其他信息 |
Z-321 是一种脯氨酰内肽酶 (PREP) 抑制剂。研究表明，它能增强大鼠海马切片中的突触传递。它是一种研究工具，用于研究 PREP 在中枢神经系统（尤其是学习和记忆）中的作用。它并非获批药物，也没有临床应用。
|
| 分子式 |
C19H24N2O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
344.473
|
| 精确质量 |
344.155
|
| CAS号 |
130849-58-0
|
| PubChem CID |
9798234
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
588.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
309.9±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.622
|
| LogP |
2.6
|
| tPSA |
65.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
478
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
O=C([C@H]1N(C(CC2CC3=C(C=CC=C3)C2)=O)CSC1)N4CCCC4
|
| InChi Key |
GDOVFSONSLOIAK-KRWDZBQOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O2S/c22-18(11-14-9-15-5-1-2-6-16(15)10-14)21-13-24-12-17(21)19(23)20-7-3-4-8-20/h1-2,5-6,14,17H,3-4,7-13H2/t17-/m0/s1
|
| 化学名 |
2-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1-[(4R)-4-(pyrrolidine-1-carbonyl)-1,3-thiazolidin-3-yl]ethanone
|
| 别名 |
Z 321; Z321; Z-321
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~725.75 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9030 mL | 14.5151 mL | 29.0301 mL | |
| 5 mM | 0.5806 mL | 2.9030 mL | 5.8060 mL | |
| 10 mM | 0.2903 mL | 1.4515 mL | 2.9030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
