| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Z-Ala-Ala-Asn-AMC targets legumain, a cysteine protease also known as asparaginyl endopeptidase (AEP). Legumain cleaves the peptide bond after asparagine residues. The compound serves as a substrate for legumain, and its cleavage releases the fluorescent AMC group. It does not have a therapeutic target but is a research tool for measuring legumain activity in vitro and in biological samples.
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| 体外研究 (In Vitro) |
P3-P2-P1序列Ala-Ala-Asn是第一个legumin荧光底物Cbz-Ala-Asn-AMC的基础。S能有效切割合成底物Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC。人源和曼氏血吸虫源legumin的Km值分别为80和90 μM[2][3]。
在体外,Z-Ala-Ala-Asn-AMC被用作荧光底物来测定legumin活性。将该化合物与含有legumin的样品孵育,并通过荧光监测AMC的释放(激发波长350-380 nm,发射波长450-460 nm)。荧光强度的增加速率与酶活性成正比。该方法可用于研究legumin在各种生物学环境中的活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Z-Ala-Ala-Asn-AMC 不具有药理活性,因此不具备作为治疗剂的体内活性。它是一种用于测量生物样本中半胱氨酸蛋白酶活性的研究工具。当给动物服用时,它很可能被半胱氨酸蛋白酶裂解,释放出 AMC 荧光团。其主要价值在于作为诊断和研究试剂,用于研究健康和疾病状态下的半胱氨酸蛋白酶活性。
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| 酶活实验 |
Z-Ala-Ala-Asn-AMC 的体外酶活性测定旨在测量半胱氨酸蛋白酶的活性。标准方案包括将底物与含有半胱氨酸蛋白酶的样品(例如组织匀浆、细胞裂解液或纯化酶)在合适的缓冲液中于 37°C 下孵育。使用荧光计(激发波长 350-380 nm,发射波长 450-460 nm)连续或在固定时间点监测 AMC 的释放。计算初始反应速率,并确定酶活性。
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| 细胞实验 |
利用 Z-Ala-Ala-Asn-AMC 进行体外细胞分析,以测定细胞培养物中的半胱氨酸蛋白酶活性。细胞裂解后,将裂解液与底物孵育。通过荧光法测定 AMC 的释放量。这些分析方法用于研究不同细胞类型中半胱氨酸蛋白酶表达和活性的调控,并筛选能够调节半胱氨酸蛋白酶活性的化合物。
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| 动物实验 |
通常情况下,Z-Ala-Ala-Asn-AMC 不用于治疗目的,而是用于药代动力学或药效学研究,以测定体内的半胱氨酸蛋白酶活性。典型的实验方案是给啮齿动物注射该底物,然后采集血液样本以测量 AMC 的释放速率。这些研究有助于评估半胱氨酸蛋白酶的体内活性以及半胱氨酸蛋白酶抑制剂的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种小型亲水性肽底物,Z-Ala-Ala-Asn-AMC预计会迅速从循环系统中清除。其药代动力学特性具有小肽的典型特征,即清除迅速且半衰期短。该化合物主要用作体外实验的研究试剂,通常不报告详细的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Z-Ala-Ala-Asn-AMC 通常被认为毒性较低,符合其作为研究试剂的用途。它是一种带有香豆素荧光团的肽底物。建议采取标准的实验室安全预防措施,包括使用个人防护装备。在典型的研究剂量下,预计不会出现明显的全身毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Z-Ala-Ala-Asn-AMC(Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC,CAS 149697-16-5)是一种荧光肽底物,用于酶legumain(EC 3.4.22.34)。其分子式为C₂₈H₃₁N₅O₈,分子量为565.57 g/mol,呈白色粉末状。它用作legumain的标准底物,可被legumain切割释放荧光AMC基团。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C28H31N5O8
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|---|---|
| 分子量 |
565.5744
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| 精确质量 |
565.217
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| CAS号 |
149697-16-5
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| PubChem CID |
90470169
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.165
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| tPSA |
198.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)OCC3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
WVJTXYIHBUISHX-FIKGOQFSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H31N5O8/c1-15-11-24(35)41-22-12-19(9-10-20(15)22)32-27(38)21(13-23(29)34)33-26(37)16(2)30-25(36)17(3)31-28(39)40-14-18-7-5-4-6-8-18/h4-12,16-17,21H,13-14H2,1-3H3,(H2,29,34)(H,30,36)(H,31,39)(H,32,38)(H,33,37)/t16-,17-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
benzyl N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~88.41 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7681 mL | 8.8406 mL | 17.6813 mL | |
| 5 mM | 0.3536 mL | 1.7681 mL | 3.5363 mL | |
| 10 mM | 0.1768 mL | 0.8841 mL | 1.7681 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。