Z-DEVD-FMK 中文名称: Z-DEVD-FMK

别名: ZDEVDfmk; Z-DEVD-fmk; Z DEVD fmk N-苄氧羰基-L-ALPHA-天冬氨酰-L-ALPHA-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-缬氨酰胺 1,2-二甲酯;z-devd-fmk

目录号: V0029 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Z-DEVD-FMK 是一种四肽化合物，是一种新型、有效、特异性、细胞渗透性和不可逆的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 18 μM。

Z-DEVD-FMK CAS号: 210344-95-9
产品类别: Caspase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Z-DEVD-FMK 是一种四肽化合物，是一种新型、有效、特异性、细胞渗透性和不可逆的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 18 μM。与caspase-6、caspase-7和caspase-10相比，它对caspase-3的选择性相对更高。

生物活性&实验参考方法

靶点

Caspase-3 (IC50 = 18 μM)

体外研究 (In Vitro)

Z-DEVD-FMK (1–200 μM) 以浓度依赖性方式抑制 D4-GDI 裂解和细胞凋亡。 [1] Z-DEVD-FMK 显着抑制 caspase 3 的激活并减少神经酰胺诱导的心肌细胞死亡。 [3] 在培养的脑微血管内皮细胞中，Z-DEVD-FMK (100 μM) 抑制 OxyHb 对 DNA 梯、caspase-2 和 -3 活性、细胞脱离和 PARP 裂解的影响。 [4] Z-DEVD-FMK (100 μM) 可防止 MPP+ 引起的 Caspase-3 活性增加。 Z-DEVD-FMK 的 IC50 为 18 μM，以剂量依赖性方式抑制 6-OHDA 诱导的细胞凋亡。 [5]

体内研究 (In Vivo)

Z-DEVD-FMK 通过显着减少创伤后细胞凋亡，显着改善损伤前后的神经恢复。 [2]

酶活实验

利用基于荧光的底物，测量 caspase-3 和 caspase-9 的活性。处理后，将细胞在 37°C 下重悬于含 10 mM 洋地黄皂苷的裂解缓冲液（50 mM Tris HCl、1 mM EDTA 和 10 mM EGTA）中 20 分钟。将用于 caspase-3 的 Ac-DEVD-AFC 或用于 caspase-9 的 Ac-LEHD-AFC 应用于上清液，在 37 摄氏度下处理 1 小时。然后使用 Gemini XS 荧光板读数器在 400 nm 激发波长和 505 nm 发射波长下测量荧光。

细胞实验

使用广泛使用的 MTT 测定（3-(4,5-二甲基噻唑-3-基)-2,5-二苯基溴化四唑），在与 100 μM 6-OHDA 孵育 24 小时或 300 小时后评估 N27 细胞的细胞死亡。在存在或不存在 50 μM Z-DEVD-FMK 的情况下，μM MPP+ 36 小时。然后将细胞在含有 0.25 mg/ml MTT 的无血清培养基中于 37 摄氏度下处理并孵育 3 小时。使用 SpectraMax 酶标仪和 630 nm 的参考波长，在 570 nm 处测量四唑形成甲臜的情况。

动物实验

DMSO; 160 ng; Intracerebroventricular administration

Male Sprague Dawley rats with Brain trauma.

参考文献

[1]. Eur J Immunol . 1998 Jan;28(1):296-304.

[2]. J Neurosci . 1997 Oct 1;17(19):7415-24.

[3]. J Card Fail . 2000 Sep;6(3):243-9.

[4]. Stroke . 2001 Feb;32(2):561-6.

[5]. Free Radic Biol Med . 2006 Nov 15;41(10):1578-89.

其他信息

Z-DEVD-FMK is a tetrapeptide consisting of Fmoc-L-aspartic acid 4-methyl ester, methyl L-alpha-glutamic acid 5-methyl ester, L-valine and the fluoromethyl ketone derived from the 1-carboxy group of L-aspartic acid 4-methyl ester coupled in sequence. It is a specific, irreversible caspase-3 inhibitor that also shows potent inhibition of caspase-6, caspase-7, caspase-8, and caspase-10. It has a role as an apoptosis inhibitor, an EC 3.4.22.56 (caspase-3) inhibitor and a neuroprotective agent.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C30H41FN4O12

分子量

668.66

精确质量

668.27

元素分析

C, 53.89; H, 6.18; F, 2.84; N, 8.38; O, 28.71

CAS号

210344-95-9

相关CAS号

210344-95-9

PubChem CID

16760394

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

914.2±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

506.7±34.3 °C

蒸汽压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.512

LogP

4.2

tPSA

221.6

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1110

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@H](C(CF)=O)CC(OC)=O)=O)[C@H](CCC(OC)=O)NC([C@H](CC(OC)=O)NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)=O

InChi Key

GBJVAVGBSGRRKN-JYEBCORGSA-N

InChi Code

InChI=1S/C30H41FN4O12/c1-17(2)26(29(42)33-20(22(36)15-31)13-24(38)45-4)35-27(40)19(11-12-23(37)44-3)32-28(41)21(14-25(39)46-5)34-30(43)47-16-18-9-7-6-8-10-18/h6-10,17,19-21,26H,11-16H2,1-5H3,(H,32,41)(H,33,42)(H,34,43)(H,35,40)/t19-,20-,21-,26-/m0/s1

化学名

methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-4-methoxy-4-oxo-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate

别名

ZDEVDfmk; Z-DEVD-fmk; Z DEVD fmk

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~149.6 mM)

Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 400+5% Tween 80+ddH2O: 1mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4955 mL	7.4776 mL	14.9553 mL
	5 mM	0.2991 mL	1.4955 mL	2.9911 mL
	10 mM	0.1496 mL	0.7478 mL	1.4955 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片