| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of Z-Gly-Gly-Arg-AMC acetate is thrombin, a key serine protease that regulates the blood coagulation cascade. The compound is a thrombin-specific fluorogenic substrate that is cleaved by thrombin at the Arg-AMC bond. Upon cleavage, the AMC fluorophore is released, generating a fluorescent signal that can be measured. The substrate is used to detect thrombin production in platelet-rich plasma (PRP) and platelet-poor plasma (PPP). It is also a substrate for other serine proteases, including urokinase, tissue-type plasminogen activator, and trypsin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，Z-Gly-Gly-Arg-AMC乙酸酯可用作荧光底物，用于测定凝血酶和其他丝氨酸蛋白酶的活性。该底物被靶蛋白酶切割后释放出AMC荧光团，可通过荧光光谱法检测，激发波长为390 nm，发射波长为480 nm。荧光强度随时间增加与酶活性成正比。该化合物可用于检测富血小板血浆（PRP）和贫血小板血浆（PPP）中凝血酶的生成。它还可用于直接荧光测定尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂、胰蛋白酶和凝血酶的活性。该底物对凝血酶的特异性使其成为研究凝血和血栓形成的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于Z-Gly-Gly-Arg-AMC乙酸酯主要用作体外实验的研究试剂，而非治疗药物，因此对其体内研究有限。该底物用于测定血浆样本中的凝血酶生成，从而提供有关患者凝血状态的信息。然而，该化合物本身并不用于体内给药。目前尚未有关于该底物的广泛体内药理学或毒理学研究报道。该化合物仅用于研究目的，不用于治疗用途。
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| 酶活实验 |
对于凝血酶活性测定，将 Z-Gly-Gly-Arg-AMC 乙酸盐溶解于合适的缓冲液中（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.4，含 150 mM NaCl 和 0.1% BSA）。底物浓度通常为 10 至 100 µM。将凝血酶或血浆样品加入 96 孔板中的底物溶液中。反应在 37°C 下孵育指定时间，并使用荧光酶标仪连续或在终点时测量荧光强度，激发波长为 390 nm，发射波长为 480 nm。荧光强度的增加与凝血酶活性成正比。对于动力学研究，计算初始反应速率，并根据米氏方程确定 Km 和 Vmax 值。
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| 细胞实验 |
在细胞研究中，Z-Gly-Gly-Arg-AMC 乙酸酯通常不用于基于细胞的检测，因为它是一种用于血浆或纯化酶系统中酶活性测定的底物。然而，该化合物可用于测定细胞培养上清液或细胞裂解液中的凝血酶活性。将细胞培养并刺激以产生凝血酶或其他蛋白酶。收集上清液或裂解液，并与底物孵育。如上所述，测定荧光强度。该底物还可用于评估在测试化合物存在下凝血酶的活性，从而评价其抑制作用。
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| 动物实验 |
由于 Z-Gly-Gly-Arg-AMC 乙酸酯是一种体外研究试剂，不用于动物实验，因此其标准体内实验方案不适用。该化合物用于离体实验中测定动物或人血浆样本中的凝血酶生成情况。文献中未报道具体的体内实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 Z-Gly-Gly-Arg-AMC 乙酸酯仅用作体外研究试剂，不适用于体内研究，因此其药代动力学数据不适用。该化合物不进行全身给药，且尚未有关于其 ADME 研究的报道。它用作酶活性测定的底物，并非设计用于治疗用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 Z-Gly-Gly-Arg-AMC 乙酸酯主要用作研究试剂，因此其毒理学数据有限。该化合物在酶活性测定常用浓度（通常为 10-100 µM）下，毒性通常被认为较低。目前尚未有关于其急性毒性、致突变性或致癌性的报道。与所有化学试剂一样，在处理 Z-Gly-Gly-Arg-AMC 乙酸酯时，应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Z-Gly-Gly-Arg-AMC 乙酸酯（CAS 2070009-61-7）是一种凝血酶特异性荧光底物，用于检测富血小板血浆 (PRP) 和贫血小板血浆 (PPP) 中的凝血酶生成。它由 Z-Gly-Gly-Arg 肽序列与 AMC 荧光团连接而成。该化合物的分子式为 C₃₀H₃₇N₇O₉，分子量为 639.66。其激发/发射波长为 390/480 nm。该底物可被凝血酶切割，释放 AMC 并产生荧光信号。它还可用于尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂和胰蛋白酶的活性测定。该化合物仅供科研使用。
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| 分子式 |
C30H37N7O9
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|---|---|
| 分子量 |
639.65628695488
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| 精确质量 |
639.265
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| CAS号 |
2070009-61-7
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| 相关CAS号 |
Z-Gly-Gly-Arg-AMC;66216-78-2
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| PubChem CID |
92044473
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
254
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(=O)(O)C.CC1=CC(=O)OC2=CC(NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)OCC3C=CC=CC=3)=CC=C12
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| InChi Key |
AVVGJZBMODPHEX-BOXHHOBZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H33N7O7.C2H4O2/c1-17-12-25(38)42-22-13-19(9-10-20(17)22)34-26(39)21(8-5-11-31-27(29)30)35-24(37)15-32-23(36)14-33-28(40)41-16-18-6-3-2-4-7-18;1-2(3)4/h2-4,6-7,9-10,12-13,21H,5,8,11,14-16H2,1H3,(H,32,36)(H,33,40)(H,34,39)(H,35,37)(H4,29,30,31);1H3,(H,3,4)/t21-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;benzyl N-[2-[[2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~156.33 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~31.27 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 41.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5633 mL | 7.8167 mL | 15.6333 mL | |
| 5 mM | 0.3127 mL | 1.5633 mL | 3.1267 mL | |
| 10 mM | 0.1563 mL | 0.7817 mL | 1.5633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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