| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe targets human cardiac chymase, a serine protease involved in the generation of angiotensin II and the degradation of extracellular matrix. It is a selective short peptide inhibitor of chymase. The compound inhibits the action of rat MAB elastase 2 on substrate Ang I with an IC50 of 49 µM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe 是一种人源心脏糜酶的选择性抑制剂。它能以 49 µM 的 IC50 值抑制大鼠 MAB 弹性蛋白酶 2 对底物 Ang I 的作用,并以 4.8 µM 的 IC50 值抑制 N-琥珀酰-Ala-Ala-Pro-Phe-对硝基苯胺的作用。该化合物是一种短肽抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe的具体体内活性数据报道较少。作为一种糜酶抑制剂,它可能在心血管疾病和炎症的临床前模型中显示出疗效。需要进一步研究以阐明其在动物模型中的药代动力学和药效学特征。
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| 酶活实验 |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe 的体外酶抑制试验通常包括使用标准酶活性测定法测定其对糜酶的抑制活性。将该化合物与酶和底物一起孵育,然后测定酶活性。IC50 值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe 的体外细胞活性检测通常包括在合适的培养基中培养相关细胞类型(例如,心肌细胞、肥大细胞)。用不同浓度的化合物处理细胞,并检测糜酶活性或下游信号通路。评估该化合物对血管紧张素 II 生成和细胞外基质降解的影响。
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| 动物实验 |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe 的体内动物研究通常会采用心血管疾病或炎症的啮齿动物模型。研究人员会通过适当的途径(例如静脉注射或腹腔注射)给动物给予不同剂量水平的化合物,并评估血压、心脏功能和炎症标志物等参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe 的分子量为 652.73 g/mol,分子式为 C34H44N4O9。该化合物也称为 CH 5450。应在推荐条件下储存,通常使用蓝冰运输。更多详细的理化性质信息,请参阅制造商的数据手册。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe 的具体毒理学数据尚未公开。该化合物仅供研究使用,操作时应采取适当的实验室安全防护措施。任何临床应用前均需进行标准安全评估。研究人员应查阅安全数据表以获取详细的操作和处置信息。
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| 其他信息 |
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe (CH 5450) 是一种选择性短肽,可抑制人源心脏糜酶。它对大鼠 MAB 弹性蛋白酶 2 底物 Ang I 的抑制 IC50 为 49 µM,对 N-琥珀酰-Ala-Ala-Pro-Phe-对硝基苯胺的抑制 IC50 为 4.8 µM。该化合物用于糜酶抑制的研究。目前尚未进入临床试验,仅用于临床前研究。
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| 分子式 |
C34H44N4O9
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|---|---|
| 分子量 |
652.74
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| 精确质量 |
652.31
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| CAS号 |
252557-97-4
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| PubChem CID |
10032234
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
928.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
515.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
4.22
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| tPSA |
180
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1070
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O=C([C@H](CCC(=O)O)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)OCC1C=CC=CC=1)=O)N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(=O)OC)CC1C=CC=CC=1)=O
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| InChi Key |
NQFWNRFKRYMGAI-OXHJWIHTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H44N4O9/c1-4-22(2)29(37-34(45)47-21-24-14-9-6-10-15-24)31(42)35-25(17-18-28(39)40)32(43)38-19-11-16-27(38)30(41)36-26(33(44)46-3)20-23-12-7-5-8-13-23/h5-10,12-15,22,25-27,29H,4,11,16-21H2,1-3H3,(H,35,42)(H,36,41)(H,37,45)(H,39,40)/t22-,25-,26-,27-,29-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-5-[(2S)-2-[[(2S)-1-methoxy-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-4-[[(2S,3S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
ZIleGluProPheOMe; Z Ile Glu Pro Phe OMe; Z-Ile-Glu-Pro-Phe-OMe
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 43 mg/mL (~65.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5320 mL | 7.6600 mL | 15.3200 mL | |
| 5 mM | 0.3064 mL | 1.5320 mL | 3.0640 mL | |
| 10 mM | 0.1532 mL | 0.7660 mL | 1.5320 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。