| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Z-YVAD-FMK primarily targets caspase-1, an inflammatory caspase that mediates the processing of pro-inflammatory cytokines such as IL-1β and IL-18. It also inhibits caspase-4 and caspase-5. By irreversibly binding to the active site of caspase-1, the compound prevents the cleavage of pro-inflammatory cytokines, thereby modulating inflammatory responses. This makes Z-YVAD-FMK a valuable tool for studying inflammation and caspase-mediated signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Z-YVAD-FMK（100 μM；24 小时）显著降低丁酸盐抑制 Caco-2 细胞发育的能力[1]。在 HepG2 和 BEL-7402 细胞中，Z-YVAD-FMK（20 μM；处理前 1 小时；24 小时）可抑制 III-10 细胞分裂。在 HepG2 细胞中，Z-YVAD-FMK 使荧光强度从 19.88% 降低至 8.34%，同时使 BEL-7402 细胞的荧光强度从 17.56% 降低至 11%。体外实验表明，Z-YVAD-FMK 是一种细胞可渗透的、不可逆的 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂。它通过阻断 caspase-1 介导的促炎细胞因子（如 IL-1β）的加工过程发挥抗炎活性。 Z-YVAD-FMK（100 μM；24 小时）显著降低 LPS+Aβ 诱导的 caspase-1 活性，并抑制 cleaved IL-1β、cleaved IL-18 和 Iba-1 蛋白的表达。在 Caco-2 细胞中，Z-YVAD-FMK（100 μM；24 小时）显著降低丁酸盐引起的生长抑制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Z-YVAD-FMK 在多种模型中均具有抗肿瘤作用。作为一种 caspase-1 抑制剂，它能够调节炎症反应，并具有治疗炎症性疾病和癌症的潜在应用价值。然而，现有文献中关于其体内疗效的具体数据，包括给药方案和动物模型，尚不详尽。因此，需要开展进一步的研究来全面阐明其体内药理学特性。该化合物可作为研究炎症和细胞凋亡的实验工具。
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| 酶活实验 |
Z-YVAD-FMK 的无细胞检测方法包括测定其对纯化 caspase-1 或 caspase-4 的抑制活性。酶活性通过荧光肽底物进行监测，这些底物可被活性 caspase 酶切割。抑制效果的评估方法是将 caspase 与不同浓度的 Z-YVAD-FMK 孵育，并测定残余活性。IC50 值由剂量-反应曲线确定。预孵育和稀释实验可验证该化合物的不可逆结合机制。化学纯度和结构通过高效液相色谱 (HPLC) 和质谱分析进行确认。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： Caco-2 细胞 测试浓度： 0-100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： Caco-2 细胞生长抑制率 98%[4]。 细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： BEL-7402 和 HepG2 细胞 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 前 1 小时； 24 小时（小时） 实验结果：诱导细胞发生 caspase 依赖性凋亡。 Z-YVAD-FMK 的体外细胞实验通常包括用不同浓度（例如 100 μM）的化合物处理细胞，处理时间（例如 24 小时）。使用荧光底物检测细胞裂解液中的 caspase-1 活性。通过蛋白质印迹法评估 IL-1β 和 IL-18 的加工。使用 MTT 等标准方法评估细胞活力。在 Caco-2 细胞中，评估该化合物对丁酸盐诱导的生长抑制的影响。进行剂量反应和时间进程实验以确定最佳条件。 |
| 动物实验 |
Z-YVAD-FMK 的体内动物研究在炎症、癌症和神经退行性疾病模型中进行。该化合物可通过多种途径给药，包括腹腔注射或静脉注射。研究人员检测了血清和组织中的炎症标志物，例如 IL-1β 和 IL-18。在癌症模型中，研究人员还监测了肿瘤生长情况。然而，现有文献中并未详细记录具体的给药方案和实验流程。通常会采用评估半胱天冬酶抑制剂的标准流程。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Z-YVAD-FMK 的药代动力学特性包括分子量为 630.66 g/mol，分子式为 C31H39FN4O9。作为一种肽类化合物，其口服生物利用度有限，通常采用肠外给药。该化合物具有细胞渗透性，可实现细胞内递送。它通常以冻干粉末的形式储存，使用前用 DMSO 或合适的缓冲液复溶。现有文献中未广泛报道其详细的 ADME 参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Z-YVAD-FMK 的毒性特征已在临床前研究中得到表征。作为一种半胱天冬酶抑制剂，其潜在毒性可能包括对正常细胞凋亡和免疫功能的影响。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Z-YVAD-FMK 是一种细胞渗透性强、不可逆的 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂。它通过阻断 IL-1β 的加工发挥抗炎活性，并具有抗肿瘤作用。Z-YVAD-FMK（100 μM；24 小时）可降低 caspase-1 的活性，并抑制裂解型 IL-1β 和 IL-18 的表达。它是研究炎症、细胞凋亡和 caspase 信号通路的重要工具。
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| 分子式 |
C31H39N4O9F
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|---|---|
| 分子量 |
630.66116
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| 精确质量 |
630.27
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| CAS号 |
210344-97-1
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| PubChem CID |
644196
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
189
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC([C@H](NC([C@@H](NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)CC2=CC=C(O)C=C2)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(CF)=O)CC(OC)=O)=O)C)=O)C
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| InChi Key |
MVPQJUFFTWWKBT-LBDWYMBGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H39FN4O9/c1-18(2)27(30(42)33-19(3)28(40)34-23(25(38)16-32)15-26(39)44-4)36-29(41)24(14-20-10-12-22(37)13-11-20)35-31(43)45-17-21-8-6-5-7-9-21/h5-13,18-19,23-24,27,37H,14-17H2,1-4H3,(H,33,42)(H,34,40)(H,35,43)(H,36,41)/t19-,23-,24-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxopentanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~198.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5856 mL | 7.9282 mL | 15.8564 mL | |
| 5 mM | 0.3171 mL | 1.5856 mL | 3.1713 mL | |
| 10 mM | 0.1586 mL | 0.7928 mL | 1.5856 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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