| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Zamifenacin targets the muscarinic M3 receptor, a G protein-coupled receptor involved in smooth muscle contraction and glandular secretion. It acts as a selective M3 receptor antagonist. Zamifenacin shows selectivity for M3 over M2 receptors, which is important for reducing cardiac side effects such as bradycardia. The compound also exhibits activity at other muscarinic receptor subtypes with lower affinity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，扎米芬那辛是一种强效且选择性的毒蕈碱M3受体拮抗剂。它能抑制离体组织中M3受体介导的平滑肌收缩。该化合物对M3受体的选择性高于M2受体，且选择性比值较高。药理学研究已提供了其受体结合的IC50或Ki值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服给药后（小鼠13.2 mg/kg，大鼠20 mg/kg，犬5 mg/kg），扎米芬那辛的口服生物利用度中等（小鼠26%，大鼠64%，犬100%），血药浓度峰值（Cmax）也较低（小鼠92 ng/mL，大鼠905 ng/mL，犬416 ng/mL）[2]。其较大的分布容积（静脉注射后分别为12.5 L/kg、19.0 L/kg和3.5 L/kg；小鼠5.3 mg/kg，大鼠5.0 L/kg，犬1.0 mg/kg）和较高的血浆清除率（分别为68 mL/min/kg、35 mL/min/kg和39 mL/min/kg）是造成这种现象的原因[2]。体内研究已证实扎米芬那辛可用于治疗肠易激综合征（IBS）和其他胃肠道疾病。作为一种M3受体拮抗剂，它能减少胃肠道平滑肌的收缩和痉挛，从而缓解肠易激综合征（IBS）的症状。与非选择性毒蕈碱受体拮抗剂相比，该化合物的M3选择性降低了心脏副作用的风险。
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| 酶活实验 |
扎米芬那辛的体外受体结合试验包括测定其与毒蕈碱M3和M2受体的亲和力。放射性标记配体结合试验使用表达M3或M2受体的细胞膜制备物进行。将不同浓度的扎米芬那辛与受体制备物孵育，并测定结合亲和力（IC50或Ki）。化合物对M3相对于M2的选择性由结合亲和力的比值计算得出。
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| 细胞实验 |
扎米芬那辛的体外细胞试验包括用不同浓度的化合物处理培养的平滑肌细胞或表达毒蕈碱M3受体的组织。测量M3受体介导的钙动员或收缩情况。评估该化合物阻断M3介导反应的能力。通过比较其对心肌细胞中M2介导反应的影响，证实其对M2受体的选择性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性CD1小鼠（平均体重23克）[2]
剂量：5.3 mg/kg，静脉注射（iv）；口服13.2 mg/kg（药代动力学/PK分析） 给药途径：静脉注射（iv）和口服 实验结果：口服生物利用度（26%），Cmax（92 ng/mL），T1/2（2.1小时）。 动物/疾病模型：雄性和雌性CD大鼠（平均体重210克）[2] 剂量：5.0 mg/kg，静脉注射（iv）；口服 20 mg/kg（药代动力学/PK/PK 分析） 给药途径：静脉注射 (iv) 和口服给药 实验结果：口服生物利用度 (64%)，Cmax (905 ng/mL)，T1/2 (6.0 h)。 动物/疾病模型：雄性和两只雌性比格犬 (13-16 kg) [2] 剂量：1.0 mg/kg 静脉注射 (iv)； 5 mg/kg 口服（药代动力学/PK/PK 分析）给药途径： 静脉注射 (iv) 和口服 实验结果： 口服生物利用度 (100%)，Cmax (416 ng/mL)，T1/2 (1.1 h)。 扎米芬那辛的体内动物实验通常使用啮齿动物胃肠动力或肠易激综合征 (IBS) 模型。该化合物以不同剂量口服或腹腔注射给药。测量胃肠道转运时间、结肠动力和内脏疼痛反应。评估该化合物减轻胃肠痉挛和疼痛的疗效。监测心率变化等心脏效应以评估 M2 选择性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
扎米芬那辛的药代动力学（PK）特性已在临床前研究中得到表征。作为一种小分子M3受体拮抗剂，预计其具有良好的口服生物利用度和合理的组织分布。该化合物的分子量为426.55（C27H30N2O3）。临床前研究已提供了包括半衰期、Cmax和代谢途径在内的具体PK参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
扎米芬那辛已在治疗肠易激综合征的临床试验中进行评估。作为一种M3受体拮抗剂，其潜在不良反应可能包括口干、便秘、视力模糊和尿潴留，这些都是毒蕈碱受体拮抗剂的典型不良反应。该化合物对M3受体的选择性可能降低心脏副作用。完整的毒理学数据可从该化合物的临床开发项目中获取。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(3R)-1-[2-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)乙基]-3-(二苯甲基)氧代哌啶是一种二芳基甲烷化合物。
扎米芬那辛（CAS号：127308-82-1）是一种强效且选择性的毒蕈碱M3受体拮抗剂，目前正在研究其治疗肠易激综合征（IBS）的潜力。它对M3受体的选择性高于M2受体，从而降低了心脏副作用的风险。扎米芬那辛可抑制胃肠道中M3受体介导的平滑肌收缩。该化合物尚未获准用于临床，目前仍处于研究阶段。 |
| 分子式 |
C27H29NO3
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|---|---|
| 分子量 |
415.533
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| 精确质量 |
415.215
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| CAS号 |
127308-82-1
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| 相关CAS号 |
Zamifenacin fumarate;127308-98-9
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| PubChem CID |
3086618
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2g/cm3
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| 沸点 |
532.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
145.6ºC
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| LogP |
5.166
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| tPSA |
30.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1C[C@H](CN(C1)CCC2=CC3=C(C=C2)OCO3)OC(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
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| InChi Key |
BDNFQGRSKSQXRI-XMMPIXPASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H29NO3/c1-3-8-22(9-4-1)27(23-10-5-2-6-11-23)31-24-12-7-16-28(19-24)17-15-21-13-14-25-26(18-21)30-20-29-25/h1-6,8-11,13-14,18,24,27H,7,12,15-17,19-20H2/t24-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R)-3-benzhydryloxy-1-[2-(1,3-benzodioxol-5-yl)ethyl]piperidine
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| 别名 |
UK-76654; UK76654; UK 76654
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~240.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4066 mL | 12.0328 mL | 24.0657 mL | |
| 5 mM | 0.4813 mL | 2.4066 mL | 4.8131 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2033 mL | 2.4066 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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