规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Influenza A(IC50= 0.95 nM);Influenza B(IC50= 2.7 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Zanamivir(GR-121167X;GG-167;Relenza)与神经氨酸酶活性位点的一组氨基酸相互作用,这些氨基酸在所有甲型和乙型流感病毒株中都是保守的。扎那米韦阻断神经氨酸酶的作用,从而防止细胞受体上唾液酸的裂解,从而防止新形成的病毒颗粒的释放和扩散[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
扎那米韦 (GR-121167X; GG-167; Relenza) 口服生物利用度较差,仅为 4-17%。扎那米韦的口服给药一直是一个问题,因为其强亲水性限制了其穿过肠上皮的转运。胆酸钠、羟丙基β-环糊精等渗透促进剂可与扎那米韦合用以增强肠道通透性[3]。
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动物实验 |
Rats
Combinations Rats kept conscious are given IV-R (reference Zanamivir saline solution for intravenous injection) at a dose of 1 mg/kg.PO-SC (Zanamivir with SC for p.o.) and PO-C (Zanamivir control solution for p.o.) are given oral Zanamivir doses of 10 mg/kg. Before, at 0.5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, and 24 hours after administration, blood samples are taken. Three rats from each group are sacrificed at each sampling point to remove the lungs following blood collection.After the rats' lungs are removed through a chest incision, the lungs are cleaned with saline. After that, the lungs are placed in an E-tube and kept in a freezer at -80°C until they are examined. After being centrifuged at 1,500 × g for 10 minutes, plasma samples are collected and kept at -20°C until analysis. Zanamivir is analyzed using the previously stated LC-MS/MS method in both plasma and lungs[3]. |
参考文献 |
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分子式 |
C12H20N4O7
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分子量 |
332.313
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精确质量 |
332.1332
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元素分析 |
C, 43.37; H, 6.07; N, 16.86; O, 33.70
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CAS号 |
139110-80-8
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相关CAS号 |
Zanamivir (hydrate)(5:1);171094-50-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C(C1=C[C@H](/N=C(N)\N)[C@@H](NC(C)=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](O)CO)O1)O
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InChi Key |
ARAIBEBZBOPLMB-UFGQHTETSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C12H20N4O7/c1-4(18)15-8-5(16-12(13)14)2-7(11(21)22)23-10(8)9(20)6(19)3-17/h2,5-6,8-10,17,19-20H,3H2,1H3,(H,15,18)(H,21,22)(H4,13,14,16)/t5-,6+,8+,9+,10+/m0/s1
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化学名 |
(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
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别名 |
Zanamivir; GR-121167X; GG167; GR121167X; GG-167; GR 121167X; GG 167; trade name Relenza.
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O : 33.33~36 mg/mL (~100.30 mM)
DMSO : ~66 mg/mL ( ~198.6 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 9.09 mg/mL (27.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0092 mL | 15.0462 mL | 30.0924 mL | |
5 mM | 0.6018 mL | 3.0092 mL | 6.0185 mL | |
10 mM | 0.3009 mL | 1.5046 mL | 3.0092 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。