ZD7288

别名: ZD 7288 ZD-7288 ZD7288
目录号: V16699 纯度: ≥98%
ZD7288 (ZD-7288; ZD 7288) 是一种新型有效的窦房结功能调节剂,可阻断超极化激活的阳离子电流 If(HCN 通道)。
ZD7288 CAS号: 133059-99-1
产品类别: HCN Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
ZD7288(ZD-7288;ZD 7288)是一种新型有效的窦房结功能调节剂,可阻断超极化激活的阳离子电流If(HCN通道)。它还可以阻断中枢神经元的 Ih,并在体外增加大鼠脑中 NMDA 诱发的去甲肾上腺素释放。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
ZD7288 充当激活环标记门控 (HCN) 通道阻断剂,包括瞬态和超瞬态。 ZD7288 以浓度抑制方式抑制谷胱甘肽释放。经过 1、5 和 50 μM ZD7288 24 小时缓冲期后,细胞外液的谷氨酸水平分别降至 69.0±2.8%、31.4±2.0% 和 4.4±0.3%(与对照组相比,P<0.01)。 DMEM/F12组比率[100.2±4.2%])。添加 ZD7288 (25) 个氨基酸 20 分钟后,50 μM 谷氨酸产生的 [Ca2+]i 分别增加至谷氨酸的 59.2±2.7%、41.4±2.3% 和 21.0±1.4%(P <0.01,与 50 μM 谷氨酸组比较)[1]。
体内研究 (In Vivo)
在高频刺激前 5 分钟应用 ZD7288 0.1 μM 时,场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 的幅度显着降低。这种抑制作用在记录期间持续存在。高频刺激 30 分钟后,应用 0.1 μM ZD7288 几乎逆转了已建立的长时程增强 (LTP)。高频刺激前 5 分钟,与生理盐水组相比,应用 ZD7288 (0.1 μM) 导致谷氨酸含量降低 74.9±8.0% (P<0.05)。此外,高频刺激30分钟后,应用0.1 μM ZD7288可显着降低谷氨酸浓度,与生理盐水组相比达到77.0%±9.4%(P<0.05)[1]。
参考文献
[1]. Zhang XX, et al. ZD7288, a selective hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel blocker, inhibits hippocampal synaptic plasticity. Neural Regen Res. 2016 May;11(5):779-86
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H20N4
分子量
256.35
精确质量
256.1688
CAS号
133059-99-1
SMILES
[H]Cl.C/N=C1C=C(N(CC)C2=CC=CC=C2)N=C(C)N/1C
别名
ZD 7288 ZD-7288 ZD7288
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~50 mg/mL (~170.76 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~170.76 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 100 mg/mL (341.52 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9009 mL 19.5046 mL 39.0092 mL
5 mM 0.7802 mL 3.9009 mL 7.8018 mL
10 mM 0.3901 mL 1.9505 mL 3.9009 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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