| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Zearalanone targets estrogen receptors (ERalpha and ERbeta), acting as a non-steroidal estrogenic compound. It binds to these receptors with high affinity, mimicking the effects of natural estrogens. Activation of estrogen receptors by zearalanone leads to the regulation of estrogen-responsive genes, which can result in various physiological effects, including reproductive toxicity and endocrine disruption. The compound's estrogenic activity is well-characterized and has been studied extensively in the context of mycotoxin toxicology. Zearalanone is a valuable tool for studying estrogen receptor signaling and the effects of environmental estrogens.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,玉米赤霉烯酮能以高亲和力与雌激素受体结合,并激活雌激素反应基因的表达。该化合物的雌激素活性已通过基于细胞的报告基因检测得到表征,结果显示其能刺激受雌激素反应元件调控的报告基因的表达。玉米赤霉烯酮还被证实能刺激雌激素反应性癌细胞系(例如MCF-7乳腺癌细胞)的增殖。该化合物的体外活性已得到充分证实,并使其成为内分泌学和毒理学研究的重要工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,玉米赤霉烯酮在动物体内具有雌激素样作用,包括生殖毒性、动情周期紊乱和生育力下降。该化合物已被证实可导致猪、牛和其他动物出现雌激素过多症,进而引发外阴阴道炎、不孕和产仔数减少等生殖障碍。在啮齿动物中,玉米赤霉烯酮已被证实会影响生殖发育和功能。这些体内效应归因于该化合物能够与雌激素受体结合并激活雌激素信号通路。玉米赤霉烯酮在霉菌毒素毒理学和食品安全领域得到了广泛的研究。
|
| 酶活实验 |
玉米赤霉烯酮的体外受体结合试验通常采用放射性配体结合技术测定其与雌激素受体的亲和力。将含有ERα或ERβ的膜制备物或细胞裂解液与放射性标记的雌激素(例如3H-雌二醇)和不同浓度的玉米赤霉烯酮一起孵育。在过量未标记的己烯雌酚或其他雌激素受体配体存在下测定非特异性结合。通过竞争性结合实验计算化合物对受体的亲和力(Ki值)。这些试验是表征化合物雌激素活性的标准方法。
|
| 细胞实验 |
玉米赤霉烯酮的细胞活性检测通常使用雌激素反应性细胞系,例如MCF-7乳腺癌细胞。细胞在无雌激素培养基中培养,并用不同浓度的玉米赤霉烯酮处理。细胞增殖通过MTT或其他细胞活力检测方法进行测定。雌激素受体激活则通过报告基因检测进行评估,即将含有雌激素反应元件并连接荧光素酶或其他报告基因的报告质粒转染至细胞中。这些基于细胞的检测方法可以证实该化合物的雌激素活性,并提供有关其效力和功效的信息。
|
| 动物实验 |
对玉米赤霉烯酮的体内动物研究在啮齿动物、猪和其他动物中进行。该化合物通过口服或注射给药,并评估其对生殖功能、激素水平和组织学的影响。在雌性动物中,监测动情周期并测量卵巢和子宫重量。在雄性动物中,评估睾丸重量和精子发生情况。通过血液样本测量包括雌二醇、孕酮和睾酮在内的激素水平。这些研究证实了该化合物的雌激素样作用,并有助于确定其毒性特征。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
玉米赤霉烯酮的分子量约为320.38,分子式为C18H24O5。该化合物为白色至类白色结晶固体。它可溶于甲醇、乙醇和二甲基亚砜(DMSO)等有机溶剂,但在水中的溶解度有限。玉米赤霉烯酮在正常储存条件下相对稳定,但应避光防潮。该化合物在肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄。关于玉米赤霉烯酮及其代谢物的详细药代动力学参数可从毒理学研究中获得。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于玉米赤霉烯酮作为一种重要的霉菌毒素,其毒理学数据已得到充分研究。该化合物具有雌激素毒性,即使在相对较低的剂量下也能导致动物生殖障碍。长期接触玉米赤霉烯酮可导致生殖毒性、内分泌紊乱以及潜在的致癌作用。该化合物被列为潜在的内分泌干扰物,并在许多国家受到食品和饲料监管。玉米赤霉烯酮的毒理学特征与玉米赤霉烯酮相似,这两种化合物在食品安全和霉菌毒素毒理学领域均得到了广泛的研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
玉米赤霉烯酮属于间苯二酚类化合物,是一种大环内酯。据报道,石榴中含有玉米赤霉烯酮,相关数据可供参考。
玉米赤霉烯酮是一种由镰刀菌属真菌产生的非甾体类雌激素毒素。它主要用作研究雌激素受体信号传导的工具,以及食品和饲料中真菌毒素分析的参考标准。该化合物的分子式为C18H24O5,分子量约为320.38。玉米赤霉烯酮具有雌激素活性,可导致动物生殖障碍。它未获准用于临床,仅供研究用途。由于其潜在的健康影响,该化合物在食品和饲料中的含量受到严格监管。 |
| 分子式 |
C₁₈H₂₄O₅
|
|---|---|
| 分子量 |
320.38
|
| 精确质量 |
320.162
|
| CAS号 |
5975-78-0
|
| PubChem CID |
108003
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
576.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
184-186ºC
|
| 闪点 |
209.2±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.526
|
| LogP |
3.45
|
| tPSA |
83.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
408
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C[C@H]1CCCC(=O)CCCCCC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1
|
| InChi Key |
APJDQUGPCJRQRJ-LBPRGKRZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H24O5/c1-12-6-5-9-14(19)8-4-2-3-7-13-10-15(20)11-16(21)17(13)18(22)23-12/h10-12,20-21H,2-9H2,1H3/t12-/m0/s1
|
| 化学名 |
(4S)-16,18-dihydroxy-4-methyl-3-oxabicyclo[12.4.0]octadeca-1(14),15,17-triene-2,8-dione
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~312.13 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1213 mL | 15.6065 mL | 31.2129 mL | |
| 5 mM | 0.6243 mL | 3.1213 mL | 6.2426 mL | |
| 10 mM | 0.3121 mL | 1.5606 mL | 3.1213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。