| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Caspase 3
Zerumbone targets multiple pathways involved in cancer, inflammation, and viral infection. It inhibits Sonic hedgehog signaling, a pathway critical for cancer cell proliferation and survival. It induces apoptosis in cancer cell lines. It suppresses the LPS-induced inflammatory response and represses activation of the NLRP3 inflammasome in macrophages. It downregulates COX-2 and iNOS expression via modulation of NF-κB activation. It binds to transgelin (TAGLN) and reduces the retention of USP1 in the cytoplasm and the degradation of ZEB1 ubiquitination. It inhibits Epstein-Barr virus activation with an IC50 of 0.14 mM. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,姜黄酮具有抗癌、抗氧化、抗炎和抗增殖活性。它能抑制Sonic hedgehog信号通路,并诱导癌细胞凋亡。它能抑制LPS诱导的炎症反应,并抑制巨噬细胞中NLRP3炎症小体的激活。它能有效抑制Epstein-Barr病毒的激活,IC50值为0.14 mM。它通过调节NF-κB的激活来下调COX-2和iNOS的表达。它能与转凝蛋白(TAGLN)结合。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,姜黄酮具有抗炎和抗癌作用。它能抑制自由基生成、促炎蛋白产生和癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。其抗炎活性是通过调节NF-κB活化,下调COX-2和iNOS表达实现的。姜黄酮还具有镇痛作用,并已被证实具有保肝作用。然而,详细的体内疗效和安全性数据已在相关文献中有所描述。该化合物仅供研究使用。
|
| 酶活实验 |
在体外生化分析中,评估了姜黄酮对信号通路和酶活性的影响。通过报告基因检测或测量Gli转录因子活性来评估Sonic hedgehog信号通路的抑制情况。通过测量caspase活性和DNA片段化来评估细胞凋亡。通过测量IL-1β和IL-18的分泌来评估NLRP3炎症小体的激活情况。通过Western blotting或ELISA来测量COX-2和iNOS的表达。通过测量IκB降解或NF-κB DNA结合来评估NF-κB的激活情况。这些无细胞和基于细胞的分析有助于表征该化合物的多种生物活性。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞类型,包括癌细胞、巨噬细胞和病毒感染细胞,对姜黄酮进行评估。细胞在标准培养基中培养,并用不同浓度的化合物处理。采用 MTT 或 SRB 法评估细胞活力和增殖情况。通过检测 caspase 活性和 Annexin V/PI 染色评估细胞凋亡。采用 LPS 处理诱导炎症反应,并通过 ELISA 法检测细胞因子生成。采用 Western blotting 法评估 NF-κB 激活情况。使用 Epstein-Barr 病毒感染的细胞培养物评估抗病毒活性。这些细胞实验有助于验证该化合物的抗癌、抗炎和抗病毒活性。
|
| 动物实验 |
在炎症、癌症和疼痛模型中开展了姜黄酮的体内动物实验。抗炎研究采用急性或慢性炎症模型;抗癌研究采用肿瘤异种移植模型;镇痛研究采用疼痛模型。姜黄酮可通过灌胃、腹腔注射或静脉注射给药。疗效终点包括减轻炎症、抑制肿瘤生长和缓解疼痛。分析组织样本中的COX-2、iNOS和NF-κB标志物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
泽伦酮的药代动力学特性已得到部分表征。作为一种分子量为218.34的倍半萜,它预计具有中等的口服生物利用度和良好的组织分布。该化合物可溶于二甲基亚砜(DMSO,溶解度为30 mg/mL)和乙醇(溶解度为25 mg/mL)。它被列为危险品,禁止运输。其详细的药代动力学参数,例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率等,尚未得到充分研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
姜黄酮的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种源自姜科植物姜黄(Zingiber zerumbet)的天然倍半萜,它通常被认为具有中等安全性,但全面的毒性研究仍然有限。该化合物被列为运输危险品。它仅供研究使用,不得用于人体治疗。研究人员在处理姜黄酮时应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
姜黄酮是一种倍半萜环状酮,其结构为(1E,4E,8E)-α-葎草烯,其中一个连接两个双键的碳原子被羰基取代。它主要通过蒸汽蒸馏法从姜黄(Zingiber zerumbet Smith)中提取,姜黄是一种主要分布于东南亚的食用植物。姜黄酮具有抗炎、植物代谢和抑制神经胶质瘤相关癌基因的作用。它是一种由α-葎草烯氢化而来的倍半萜环状酮。据报道,姜黄酮存在于青蒿(Artemisia annua)、高良姜(Alpinia galanga,又名Zingiber montanum)和其他具有相关数据的生物体中。姜黄酮是研究Sonic hedgehog信号通路、炎症和癌症的重要研究工具。它对Sonic hedgehog信号通路的抑制作用使其可用于研究该通路在癌症发展中的作用以及开发新的癌症疗法。它对NLRP3炎症小体活化的抑制作用为研究炎症和开发抗炎药物提供了契机。它对EB病毒的抗病毒活性使其在病毒学研究中具有重要意义。它与转凝蛋白结合并调节USP1和ZEB1的能力为研究蛋白质相互作用和泛素化提供了可能。作为野生姜的成分之一,它在天然产物化学领域也具有重要价值。
|
| 分子式 |
C15H22O
|
|---|---|
| 分子量 |
218.3346
|
| 精确质量 |
218.167
|
| CAS号 |
471-05-6
|
| PubChem CID |
5470187
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid
|
| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
321.6±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
67-69℃
|
| 闪点 |
133.9±22.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.468
|
| LogP |
5.34
|
| tPSA |
17.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
354
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C1C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])([H])C(C([H])=C1[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] |c:6,19,t:27|
|
| InChi Key |
GIHNTRQPEMKFKO-SKTNYSRSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H22O/c1-12-6-5-7-13(2)14(16)9-11-15(3,4)10-8-12/h7-9,11H,5-6,10H2,1-4H3/b11-9+,12-8+,13-7+
|
| 化学名 |
(2E,6E,10E)-2,6,9,9-tetramethylcycloundeca-2,6,10-trien-1-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~572.53 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (9.53 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5802 mL | 22.9011 mL | 45.8022 mL | |
| 5 mM | 0.9160 mL | 4.5802 mL | 9.1604 mL | |
| 10 mM | 0.4580 mL | 2.2901 mL | 4.5802 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。