| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Zingibroside R1 targets multiple pathways involved in cancer progression and viral infection. Its primary targets include HIV, against which it shows anti-HIV-1 activity. It exhibits anti-tumor effects by being cytotoxic to melanoma cells and shows anti-angiogenic activity by inhibiting tube formation in HUVECs. It also inhibits 2-deoxy-D-glucose (2-DG) uptake, suggesting an effect on glucose metabolism in cancer cells. These diverse activities make it a compound of interest for cancer and antiviral research.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，姜苷R1对B16/F10小鼠黑色素瘤细胞具有细胞毒性，IC50值为24.52 µg/ml。当浓度为40 µg/ml时，姜苷R1可抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的管状结构形成，表明其具有抗血管生成活性。此外，姜苷R1还能抑制EAT细胞对2-脱氧-D-葡萄糖（2-DG）的摄取，IC50值为91.3 μM，提示其可能影响葡萄糖代谢。这些体外活性支持姜苷R1作为抗癌和抗血管生成药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于姜苷R1体内活性的数据有限。作为一种在体外具有强效抗肿瘤、抗血管生成和抗HIV-1活性的化合物，推测其在动物模型中也具有类似的作用。然而，现有文献中并未详细描述其具体的体内疗效研究，包括药代动力学和药效学参数。因此，需要开展进一步的研究来全面阐明其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定，可使用HIV-1逆转录酶或蛋白酶抑制试验来研究姜苷R1的抗HIV-1活性。将该化合物与纯化的酶及其底物一起孵育，并测定酶活性的抑制情况。由此可以计算酶抑制的IC50值。其抗血管生成活性可通过在无细胞系统中测定其对基质金属蛋白酶（MMPs）或其他血管生成因子活性的影响来评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，姜苷R1的抗肿瘤活性通常在癌细胞系中进行评估，例如B16/F10小鼠黑色素瘤细胞。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的化合物处理一定时间。使用MTT、MTS或SRB法测定细胞活力，并计算IC50值。其抗血管生成活性通过HUVECs的成管实验进行评估。对葡萄糖代谢的影响可通过测量2-脱氧-D-葡萄糖（2-DG）的摄取量来研究。
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| 动物实验 |
在体内研究中，姜苷R1可通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物癌症或病毒感染模型。在异种移植模型中，可通过测量肿瘤体积随时间的变化来评估其抗肿瘤疗效。在血管生成模型中，可通过Matrigel胶塞试验测量新生血管的形成来评估其抗血管生成作用。在HIV-1模型中，可通过测量病毒载量来评估其抗病毒疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
姜苷R1的分子式为C42H66O14，分子量为795.0 g/mol，CAS号为80930-74-1。它是一种三萜皂苷，通常为白色结晶性粉末。可溶于DMSO和乙醇。体外研究用DMSO配制储备液。体内给药时，可将其配制成合适的溶剂。建议在-20℃避光保存。用于研究用途的纯度通常>98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种天然三萜皂苷，其安全性需要通过标准的毒理学研究来确定。通常会在进行功效研究的同时，开展针对多种细胞系的体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍下降所致。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，人参、长叶山茶和多花山茶均含有姜酚R1，且已有相关数据。姜苷R1是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要作为一种有价值的药理学工具，用于研究癌症、血管生成和病毒感染。其作用机制包括对癌细胞的细胞毒性、抑制血管生成以及抗HIV-1活性。这些多样化的活性使其成为药物研发领域关注的化合物。目前尚未有临床试验报道。
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| 分子式 |
C42H66O14
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|---|---|
| 分子量 |
794.965054988861
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| 精确质量 |
794.445
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| CAS号 |
80930-74-1
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| PubChem CID |
10395524
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.37±0.1 g/cm3
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| LogP |
4.5
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| tPSA |
233
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1560
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| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
C[C@]12[C@@]3(CC[C@H]4C(C)(C)[C@@H](O[C@@H]5O[C@H](C(=O)O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]5O[C@H]5[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O5)CC[C@@]4([C@H]3CC=C1[C@@H]1CC(C)(C)CC[C@@]1(CC2)C(=O)O)C)C
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| InChi Key |
WJQOMUVKRDJBGZ-COUNGWPASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H66O14/c1-37(2)14-16-42(36(51)52)17-15-40(6)20(21(42)18-37)8-9-24-39(5)12-11-25(38(3,4)23(39)10-13-41(24,40)7)54-35-32(29(47)28(46)31(55-35)33(49)50)56-34-30(48)27(45)26(44)22(19-43)53-34/h8,21-32,34-35,43-48H,9-19H2,1-7H3,(H,49,50)(H,51,52)/t21-,22+,23-,24+,25-,26+,27-,28-,29-,30+,31-,32+,34-,35+,39-,40+,41+,42-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S,5R,6R)-6-[[(3S,4aR,6aR,6bS,8aS,12aS,14aR,14bR)-8a-carboxy-4,4,6a,6b,11,11,14b-heptamethyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14,14a-tetradecahydropicen-3-yl]oxy]-3,4-dihydroxy-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~125.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2579 mL | 6.2895 mL | 12.5791 mL | |
| 5 mM | 0.2516 mL | 1.2579 mL | 2.5158 mL | |
| 10 mM | 0.1258 mL | 0.6290 mL | 1.2579 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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