| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ziyuglycoside I targets multiple cellular pathways involved in inflammation, oxidative stress, and cancer. Its primary mechanism involves the activation of the tumor suppressor protein p53, which mediates cell cycle arrest and apoptosis. The compound induces G2/M phase arrest and apoptosis in cancer cells through both intrinsic and extrinsic apoptotic pathways. It triggers the cleavage of caspase-8, caspase-9, and caspase-3, upregulates the pro-apoptotic protein Bax, and downregulates the anti-apoptotic protein Bcl-2. Ziyuglycoside I also modulates oxidative stress by interacting with cellular membranes and influencing signal transduction pathways. The compound's anti-inflammatory effects are mediated through the inhibition of NF-κB activation and the reduction of pro-inflammatory cytokine production. Its ability to increase type I collagen expression suggests involvement in extracellular matrix remodeling and skin regeneration pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MDA-MB-231细胞中，齐尤苷I（5-160 µM；24小时）表现出强烈的抗增殖作用，IC50值为13.96 µM [2]。齐尤苷I（5-20 µM；24小时）使MDA-MB-231细胞的凋亡细胞比例从2.43%增加到44.76%（20 µM），从而诱导细胞凋亡 [2]。齐尤苷I（5–20 µM；24 小时处理）可诱导 caspase-8、caspase-9 和 caspase-3 的裂解，上调促凋亡蛋白 Bax，下调抗凋亡蛋白 Bal-2，并呈剂量依赖性地降低线粒体 c 表达水平[2]。体外研究表明，齐尤苷I 对多种癌细胞系具有显著的抗增殖活性。在 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中，该化合物表现出强烈的抗增殖作用，IC₅₀ 值为 13.96 µM。用浓度为 5–20 µM 的齐尤苷I 处理 24 小时后，细胞凋亡率从 2.43% 增加到 20 µM 时的 44.76%。该化合物通过激活内源性和外源性途径诱导G2/M期阻滞和细胞凋亡，表现为caspase-8、caspase-9和caspase-3的裂解、Bax的上调以及Bcl-2的下调。此外，Ziyuglycoside I还具有抗炎活性，可通过调节氧化应激和减少促炎介质的产生发挥作用。其抗氧化特性已通过清除自由基和降低多种细胞系统中的氧化应激得到证实。此外，该化合物还能增加I型胶原蛋白的表达，从而发挥其抗皱作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对紫玉苷I的体内研究主要集中于其在多种疾病模型中的治疗潜力。紫玉苷I是地榆（一种传统上因其止血和抗炎特性而使用的植物）的生物活性成分，已被研究用于炎症、氧化应激相关疾病和癌症模型中的作用。该化合物能够诱导p53介导的细胞凋亡，提示其在体内具有潜在的抗肿瘤功效，尤其是在三阴性乳腺癌中。其抗炎和抗氧化活性表明其在治疗炎症性疾病和氧化应激相关疾病方面具有潜在益处。然而，仍需在动物模型中进行详细的药代动力学和药效学研究，以全面表征该化合物的体内疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合实验，可使用生化技术评估紫玉苷I与各种分子靶点的相互作用。该化合物调节半胱天冬酶活性的能力可通过纯化半胱天冬酶的荧光或比色底物裂解实验进行评估。其对p53活化的影响可通过DNA结合实验或荧光偏振技术进行研究。该化合物的抗氧化活性可通过DPPH、ABTS或FRAP等无细胞自由基清除实验进行评估。其与细胞膜的相互作用可通过基于脂质体的实验或表面等离子共振（SPR）技术进行研究。该化合物调节NF-κB活性的能力可通过电泳迁移率变动实验（EMSA）或使用纯化组分的荧光素酶报告基因实验进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 5 µM、10 µM、20 µM、40 µM、80 µM 和 160 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： MDA-MB-231 细胞表现出细胞毒性。 细胞周期分析[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 5 µM、10 µM 和 20 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导 MDA-MB-231 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 Western Blot 分析[1] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 5 µM、10 µM 和 20 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 通过内源性途径和外源性途径诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡外源性途径。 对于体外细胞实验，已建立了多种细胞培养模型来评估紫玉苷I的生物活性。在抗癌研究中，培养MDA-MB-231三阴性乳腺癌细胞，并用浓度为5至160 µM的紫玉苷I处理24小时。使用MTT或CCK-8法评估细胞增殖，以确定IC₅₀值。使用Annexin V/PI染色通过流式细胞术评估细胞凋亡。使用碘化丙啶染色和流式细胞术进行细胞周期分析。通过Western blotting分析caspase、Bax、Bcl-2和p53的蛋白表达。在抗炎研究中，用该化合物处理巨噬细胞或其他炎症细胞模型，并通过ELISA检测促炎细胞因子的产生。在抗氧化剂研究中，细胞会暴露于氧化应激中，并评估该化合物的保护作用。 |
| 动物实验 |
在体内动物研究中，Ziyuglycoside I 可用于多种疾病模型。在癌症模型中，该化合物可用于三阴性乳腺癌异种移植模型，评估肿瘤生长、细胞凋亡标志物和生存情况。在炎症模型中，该化合物可用于急性或慢性炎症模型，例如角叉菜胶诱导的足爪水肿或DSS诱导的结肠炎。在氧化应激相关疾病模型中，可评估该化合物的保护作用。在药代动力学研究中，该化合物可通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物，并使用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆和组织浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
紫玉苷I的药代动力学性质包括分子量为766.95，分子式为C₄₁H₆₆O₁₃。该化合物为白色至类白色固体粉末，熔点为198-202℃。其LogP值为6.59，表明其具有高亲脂性。该化合物可溶于合适的有机溶剂，例如DMSO。根据给药途径的不同，该化合物可与多种溶剂体系配制成制剂用于体内给药。该粉末应在-20℃下长期保存（最长可达3年），或在4℃下保存（最长可达2年）。该化合物的药代动力学特征，包括吸收、分布、代谢和排泄，尚未完全阐明，需要进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Ziyuglycoside I 的毒理学特征尚未完全明确。作为一种从传统药用植物地榆（Sanguisorba officinalis）中提取的天然产物，该化合物在治疗剂量下通常被认为具有良好的安全性。临床前研究未报告明显的毒性。然而，仍需进行包括急性、亚急性及慢性毒性研究在内的全面毒理学评估，以确定该化合物作为潜在治疗用途的安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在落叶松、巴拉圭冬青以及其他有相关数据的生物体中均发现了紫草苷I。紫草苷I又名蒺藜皂苷7，是一种天然三萜皂苷，存在于地榆和蒺藜的根部。该化合物具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗皱和抗癌作用。其作用机制涉及通过内在和外在途径激活p53介导的细胞周期阻滞和细胞凋亡。紫草苷I可增加I型胶原蛋白的表达，这有助于其发挥抗皱作用并使其在化妆品领域具有潜在应用价值。该化合物有望成为治疗三阴性乳腺癌的潜在候选药物。它常用于探索抗氧化机制和信号转导通路的研究。目前，该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C41H66O13
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|---|---|
| 分子量 |
766.95494
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| 精确质量 |
766.45
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| CAS号 |
35286-58-9
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| PubChem CID |
71609288
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.35
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| 沸点 |
841.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
198-202ºC
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| 闪点 |
247.2±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.610
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| LogP |
6.59
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| tPSA |
215.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1470
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@H](CO6)O)O)O)C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O
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| InChi Key |
WCHBFWOEFOZHMK-MLHVESHNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H66O13/c1-20-10-15-41(35(49)54-34-31(48)29(46)28(45)23(18-42)52-34)17-16-38(5)21(32(41)40(20,7)50)8-9-25-37(4)13-12-26(36(2,3)24(37)11-14-39(25,38)6)53-33-30(47)27(44)22(43)19-51-33/h8,20,22-34,42-48,50H,9-19H2,1-7H3/t20-,22+,23-,24+,25-,26+,27+,28-,29+,30-,31-,32-,33+,34+,37+,38-,39-,40-,41+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (1R,2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-1-hydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10-[(2S,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~125 mg/mL (~162.98 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~130.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3038 mL | 6.5192 mL | 13.0385 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6077 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6519 mL | 1.3038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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