Zolmitriptan 中文名称: 佐米曲普坦

别名: 311C 90; Flezol; zolmitriptan; 311C90; 311 C90; trade names Zomig; Zomigon; AscoTop; Zomigoro 佐米曲普坦;佐米曲坦; (S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-噁唑烷酮; 佐米曲普坦佐米曲普坦中间体;佐米格(佐米曲普坦);(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-唑烷酮 Zolmitriptan 佐米曲坦; 佐米曲普坦标准品; 一种选择性5-HT1B/1D/1F受体激动剂;(S)-4-[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-恶唑烷酮;佐米曲普坦(标准品)

目录号: V0989 纯度: ≥98%

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Zolmitriptan (311C90; 311 C90; 商品名 AscoTop、Zomig、Zomigon、Zomigoro) 是一种批准用于治疗急性偏头痛的药物，是曲坦类的有效且高度选择性的 5-HT(1B/1D) 受体激动剂。

Zolmitriptan CAS号: 139264-17-8
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

佐米曲普坦（311C90；311 C90；商品名 AscoTop、Zomig、Zomigon、Zomigoro）是一种批准用于治疗急性偏头痛的药物，是曲坦类的有效且高度选择性的 5-HT(1B/1D) 受体激动剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT_1B Receptor ( IC50 = 5.01 nM ); 5-HT_1D Receptor ( IC50 = 0.63 nM ); 5-HT_1F Receptor ( IC50 = 63.09 nM ); Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)	体外活性：佐米曲普坦使灵长类基底动脉和人心外膜冠状动脉环产生浓度依赖性收缩。佐米曲普坦对转染的 CHO-K1 细胞膜中的人重组 5-HT1D（以前的 5-HT1D α）和 5-HT1B（以前的 5-HT1D β）受体表现出高亲和力。在表达重组人 5-HT(1B) 受体的 C6 神经胶质瘤细胞中，佐米曲普坦以浓度依赖性方式增加 I(K)（最大增加 16.3%），pD(2) 值为 7.03。当钙螯合剂 EGTA (5 mM) 包含在表达克隆人 5-HT(1B) 受体的 C6 细胞中时，佐米曲普坦诱导的 I(K) 增加可被钙螯合剂 EGTA (5 mM) 阻止。
体内研究 (In Vivo)	在单侧电刺激三叉神经节前 10 分钟给予佐米曲普坦（3-30 mg/kg，静脉注射），对麻醉豚鼠同侧硬脑膜内的 [125I]-白蛋白外渗产生剂量依赖性抑制。佐米曲普坦（10-1000 mg/kg，静脉注射）选择性降低动静脉吻合 (AVA) 电导，最大降低 92.5%。佐米曲普坦还可适度降低脑外电导（静脉注射 30 mg/kg 时最大降低 23.9%），但对脑电导没有影响。佐米曲普坦（1-30 mg/kg，静脉注射）会导致耳微血管电导率呈剂量依赖性下降（15% 至 60%），这反映了麻醉猫颈动脉电导率的下降。佐米曲普坦对小鼠发挥行为特异性的抗攻击作用。佐米曲普坦还可以降低酒精引起的攻击性，并且在小鼠中具有相同的功效。
动物实验	Anaesthetized guinea-pigs 0, 3, 10, 30 μg/kg I.v.
参考文献	[1]. Br J Pharmacol . 1997 May;121(2):157-64. [2]. Eur J Pharmacol . 2000 Jun 2;397(2-3):297-302. [3]. Eur J Pharmacol . 1998 Nov 20;361(2-3):191-7. [4]. Psychopharmacology (Berl) . 2001 Sep;157(2):131-41.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H21N3O2

分子量

287.36

精确质量

287.17

元素分析

C, 66.88; H, 7.37; N, 14.62; O, 11.14

CAS号

139264-17-8

相关CAS号

139264-17-8

外观&性状

Solid powder

SMILES

CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)C[C@H]3COC(=O)N3

InChi Key

ULSDMUVEXKOYBU-ZDUSSCGKSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H21N3O2/c1-19(2)6-5-12-9-17-15-4-3-11(8-14(12)15)7-13-10-21-16(20)18-13/h3-4,8-9,13,17H,5-7,10H2,1-2H3,(H,18,20)/t13-/m0/s1

化学名

(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]-1,3-oxazolidin-2-one

别名

311C 90; Flezol; zolmitriptan; 311C90; 311 C90; trade names Zomig; Zomigon; AscoTop; Zomigoro

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 58~100 mg/mL (201.8~348.0 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~58 mg/mL (~201.8 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.70 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4800 mL	17.3998 mL	34.7996 mL
	5 mM	0.6960 mL	3.4800 mL	6.9599 mL
	10 mM	0.3480 mL	1.7400 mL	3.4800 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05019430	Recruiting	Drug: Zolmitriptan Drug: Cocaine	Cocaine Use Disorder	William Stoops	October 15, 2021	Early Phase 1
NCT03145467	Completed	Drug: Paracetamol Drug: Zolmitriptan	Acute Migraine Headache	Pamukkale University	January 2016	Phase 4
NCT02745392	Completed	Drug: ZP-Zolmitriptan Drug: Placebo	Acute Migraine	Zosano Pharma Corporation	June 2016	Phase 2 Phase 3
NCT00637286	Completed	Drug: Zolmitriptan	Migraine	AstraZeneca	July 2004	Phase 4
NCT00617747	Completed	Drug: Zolmitriptan Drug: Placebo	Migraine	AstraZeneca	September 2002	Phase 3