规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
佐替平表现出多种拮抗特性,对 α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、多巴胺 D2、组胺 H1、毒蕈碱、5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有强亲和力,Kds 为 7.3、180、分别为 8、3.3、330、280、80、2.6、3.2 nM[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Zotepine(1-3 mg/kg;单次腹膜内注射)剂量依赖性地增加去甲肾上腺素、多巴胺、GABA 和谷氨酸的释放,而不影响大鼠内侧前额皮质的 5-HT 水平[2]。动物模型:雄性 Sprague-Dawley 大鼠(250-300 g)[1] 剂量:1、3 mg/kg 给药方式:单次 ip 结果:增加去甲肾上腺素、多巴胺、GABA 和谷氨酸的释放,而不影响体内 5-HT 水平内侧前额皮质。 VTA、DRN、LC 和 MTN 中的神经元放电频率以剂量依赖性方式增加。
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动物实验 |
Male Sprague-Dawley rats (250-300 g)
1, 3 mg/kg A single i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C18H18CLNOS
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分子量 |
331.86
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精确质量 |
331.08
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元素分析 |
C, 65.15; H, 5.47; Cl, 10.68; N, 4.22; O, 4.82; S, 9.66
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CAS号 |
26615-21-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN(C)CCOC1=CC2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
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InChi Key |
HDOZVRUNCMBHFH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H18ClNOS/c1-20(2)9-10-21-16-11-13-5-3-4-6-17(13)22-18-8-7-14(19)12-15(16)18/h3-8,11-12H,9-10H2,1-2H3
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化学名 |
2-(3-chlorobenzo[b][1]benzothiepin-5-yl)oxy-N,N-dimethylethanamine
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别名 |
Zotepine
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~25 mg/mL (~75.3 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0133 mL | 15.0666 mL | 30.1332 mL | |
5 mM | 0.6027 mL | 3.0133 mL | 6.0266 mL | |
10 mM | 0.3013 mL | 1.5067 mL | 3.0133 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00418873 | Terminated | Drug: Zotepine Drug: Risperidone |
Schizophrenia | Astellas Pharma Inc | March 2007 | Phase 4 |
NCT00622011 | Terminated | Drug: Risperidone and Zotepine for delirium |
Delirium | Changhua Christian Hospital | January 2008 | Phase 4 |
Effects of glutamate receptor antagonists (MK-801 and DNQX) and a GABAA receptor agonist (muscimol) on zotepine-induced elevation of extracellular levels of (A) GABA and (B) glutamate in the mPFC. Br J Pharmacol . 2009 Jun;157(4):656-65. td> |
Effects of glutamate receptor antagonists (MK-801 and DNQX) and a GABAA receptor agonist (muscimol) on zotepine-induced elevation of extracellular levels of (A) noradrenaline, (B) dopamine and (C) 5-HT in the mPFC. Br J Pharmacol . 2009 Jun;157(4):656-65. td> |
Typical histograms showing the effects of (A) zotepine (3 mg·kg−1 zotepine, i.p.) and (B) haloperidol (1 mg·kg−1 haloperidol, i.p.) on neuronal firing frequencies in the VTA. Br J Pharmacol . 2009 Jun;157(4):656-65. td> |