Zotepine 中文名称: 佐替平

别名: Zotepine 佐替平;唑替平;2-[(8-氯二苯并[b,f]硫杂卓-10-基)氧基]-N,N-二甲基乙胺;泽坦平

目录号: V25760 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

佐替平是一种强效第二代抗精神病药，具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于治疗精神分裂症。

Zotepine CAS号: 26615-21-4
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

佐替平是一种强效的第二代抗精神病药，具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于治疗精神分裂症。作为 5-HT2A、5-HT2C、组胺 H1、α1-肾上腺素能和多巴胺 D2 受体的拮抗剂，Kd 分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。佐替平还显示出作为急性双相躁狂患者的抗躁狂剂的功效。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	佐替平表现出多种拮抗特性，对 α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、多巴胺 D2、组胺 H1、毒蕈碱、5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有强亲和力，Kds 为 7.3、180、分别为 8、3.3、330、280、80、2.6、3.2 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	Zotepine（1-3 mg/kg；单次腹膜内注射）剂量依赖性地增加去甲肾上腺素、多巴胺、GABA 和谷氨酸的释放，而不影响大鼠内侧前额皮质的 5-HT 水平[2]。动物模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 g）[1] 剂量：1、3 mg/kg 给药方式：单次 ip 结果：增加去甲肾上腺素、多巴胺、GABA 和谷氨酸的释放，而不影响体内 5-HT 水平内侧前额皮质。 VTA、DRN、LC 和 MTN 中的神经元放电频率以剂量依赖性方式增加。
动物实验	雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300克） 1、3毫克/千克单次腹腔注射
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄临床前药代动力学研究表明，佐替平25-100 mg剂量给药时，血浆浓度呈剂量依赖性增加，达峰时间(tmax)为2-4小时，血药浓度峰值(Cmax)为6.9-19.6 ng/ml。血药浓度达到峰值后缓慢下降。临床前研究表明，口服佐替平后，药物能被胃肠道快速且几乎完全吸收。原药及其代谢物迅速分布至组织。仅有少量原药佐替平经尿液排泄，原药及其代谢物主要通过胆汁经粪便排泄。佐替平的表观分布容积为109 L/kg。佐替平的表观口服清除率为4.6 mg/h·kg。代谢/代谢物佐替平在体内代谢良好，实际上会经历广泛的首过代谢，生成代谢物去甲佐替平及多种无活性代谢物。参与佐替平代谢的主要酶是CYP1A2和CYP3A4。一些主要的代谢途径包括N-去甲基化和N或S原子的氧化、芳香环的羟基化以及随后的结合反应。佐替平已知的代谢产物包括3-羟基佐替平、佐替平N-氧化物、佐替平-氧化物、去甲佐替平和2-羟基佐替平。生物半衰期据报道，佐替平的半衰期为21小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合佐替平及其主要活性代谢物去甲佐替平的血浆蛋白结合率占给药剂量的 97%。
参考文献	[1]. Binding of antipsychotic drugs to human brain receptors focus on newer generation compounds. Life Sci. 2000 Nov 24;68(1):29-39. [2]. Effects of zotepine on extracellular levels of monoamine, GABA and glutamate in rat prefrontal cortex. Br J Pharmacol. 2009 Jun;157(4):656-65.
其他信息	佐替平是一种二苯并噻吩类化合物，也是一种叔胺化合物。它既是一种α-肾上腺素能药物，也是一种血清素能药物，属于第二代抗精神病药物。佐替平（Zotepine），化学式为2-氯-11-(2-二甲氨基乙氧基)-二苯并噻吩，是一种神经安定剂。它由藤泽制药株式会社设计合成。自20世纪80年代以来，它在日本、印度以及英国和德国等欧洲部分地区被用作抗精神病药物。佐替平从未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。1993年，它被归类为非活性药物成分（I类，II型）。1995年，FDA对德国佐替平片剂的生产流程进行了调查，但其状态仍为非活性。2016年，FDA重新评估抗精神病药物时，佐替平未达到进一步研究的阈值效应。到2015年，欧洲药品管理局（EMA）已对其进行药物警戒研究。潜在的急性肾功能衰竭治疗。药物适应症佐替平与其他非典型抗精神病药物一样，被认为是新诊断精神分裂症的一线治疗药物。当无法与患者进行沟通时，通常认为它是治疗急性精神分裂症发作的首选方案。佐替平作为一种非典型抗精神病药物，用于治疗对传统抗精神病药物副作用无法接受的患者，或用于治疗复发且控制不佳的患者。需要注意的是，上述适应症均与非典型抗精神病药物相关，佐替平目前尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA)、加拿大或欧洲药品管理局 (EMA) 的批准，且研究尚未显示其与其他已获批准的非典型抗精神病药物相比有任何额外获益。精神分裂症是一种慢性且严重的精神障碍，会影响患者的思维、感受和行为。其通常表现为现实感认知模糊，并伴有幻觉、妄想以及思维和运动障碍。作用机制作用机制佐替平是一种多巴胺拮抗剂，对D1和D2样受体具有高亲和力。它对多种5-羟色胺受体，如5-HT2a、5-HT2c、5-HT6和5-HT7，具有强效拮抗作用。佐替平的活性还与抑制去甲肾上腺素再摄取和5-羟色胺能活性有关。所有这些作用使佐替平能够改善精神分裂症的阴性症状和认知症状。药效学在临床前研究中，与其他抗精神病药物相比，佐替平具有较强的抗5-羟色胺能活性。据报道，它还能提高杏仁核的癫痫发作阈值。当通过脑电图分析佐替平的作用时，观察到了低效抗精神病药物的典型反应。佐替平属于镇静剂。服用佐替平后，患者的数字运动和复杂反应能力均有所改善。但这些疗效往往伴有心率加快、催乳素水平升高以及一些典型的抗精神病药物副作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H18CLNOS
分子量	331.86
精确质量	331.079
元素分析	C, 65.15; H, 5.47; Cl, 10.68; N, 4.22; O, 4.82; S, 9.66
CAS号	26615-21-4
PubChem CID	5736
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	478.4±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	90-91 °C
闪点	243.2±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.656
LogP	6.57
tPSA	37.77
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	401
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C)CCOC1=CC2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
InChi Key	HDOZVRUNCMBHFH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H18ClNOS/c1-20(2)9-10-21-16-11-13-5-3-4-6-17(13)22-18-8-7-14(19)12-15(16)18/h3-8,11-12H,9-10H2,1-2H3
化学名	2-(3-chlorobenzo[b][1]benzothiepin-5-yl)oxy-N,N-dimethylethanamine
别名	Zotepine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~25 mg/mL (~75.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~25 mg/mL (~75.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0133 mL	15.0666 mL	30.1332 mL
	5 mM	0.6027 mL	3.0133 mL	6.0266 mL
	10 mM	0.3013 mL	1.5067 mL	3.0133 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00418873	Terminated	Drug: Zotepine Drug: Risperidone	Schizophrenia	Astellas Pharma Inc	March 2007	Phase 4
NCT00622011	Terminated	Drug: Risperidone and Zotepine for delirium	Delirium	Changhua Christian Hospital	January 2008	Phase 4

生物数据图片

Effects of glutamate receptor antagonists (MK-801 and DNQX) and a GABA_A receptor agonist (muscimol) on zotepine-induced elevation of extracellular levels of (A) GABA and (B) glutamate in the mPFC. Br J Pharmacol . 2009 Jun;157(4):656-65.

Effects of glutamate receptor antagonists (MK-801 and DNQX) and a GABA_A receptor agonist (muscimol) on zotepine-induced elevation of extracellular levels of (A) noradrenaline, (B) dopamine and (C) 5-HT in the mPFC. Br J Pharmacol . 2009 Jun;157(4):656-65.

Typical histograms showing the effects of (A) zotepine (3 mg·kg⁻¹ zotepine, i.p.) and (B) haloperidol (1 mg·kg⁻¹ haloperidol, i.p.) on neuronal firing frequencies in the VTA. Br J Pharmacol . 2009 Jun;157(4):656-65.