| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Zoxazolamine targets IK(Ca) channels as an opener. It also targets the central nervous system as a centrally acting muscle relaxant. The compound decreases striatal dopamine metabolism without directly affecting dopamine synthesis, catabolism, reuptake, or release. It induces a pacemaker-like discharge pattern in dopaminergic neurons. Zoxazolamine is metabolized by an array of cytochrome P450 (CYP450) isoforms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，唑沙唑胺可激活IK(Ca)通道，降低纹状体多巴胺代谢。该化合物可诱导多巴胺能神经元产生类似起搏器的放电模式。它通过降低中枢神经系统中间神经元的活性，发挥中枢性肌肉松弛剂的作用。其对多巴胺代谢和神经元活性的影响已在多种体外系统中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在药理学测试中，佐沙唑明常被用作啮齿动物细胞色素P-450功能改变的实用标志物。根据测试浓度数据，佐沙唑明的平均血清清除率为7.22 ± 1.01 mL/min/kg。当以三种不同的速率向翻正反射（LRR）中输注佐沙唑明时，药物在脑和血清中的浓度在作用开始后立即升高。在LRR发生后持续输注5分钟，脑脊液（CSF）中佐沙唑明的浓度在LRR发作时与起始浓度几乎相同[1]。体内，佐沙唑明是一种中枢性肌肉松弛剂，曾被用作解痉药和促尿酸排泄剂。它能降低纹状体多巴胺代谢，但不影响多巴胺浓度。该化合物由CYP450同工酶代谢。其肌肉松弛特性对治疗风湿性疾病有益。唑沙唑胺引起的效应恢复时间取决于CYP450的代谢情况。
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| 酶活实验 |
佐沙唑胺的体外酶活性测定包括测量其经细胞色素P450同工酶的代谢情况。CYP450活性可使用肝微粒体或重组CYP450酶进行评估。将该化合物与NADPH孵育，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定代谢物的生成。对于IK(Ca)通道的研究，采用膜片钳电生理技术测量通道活性。多巴胺代谢的评估通过测量多巴胺及其代谢物来进行。
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| 细胞实验 |
佐沙唑胺的体外细胞活性检测在神经元细胞系或原代神经元中进行。细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。通过测量多巴胺及其代谢物的水平来评估多巴胺代谢。采用膜片钳电生理技术测量IK(Ca)通道活性。细胞活力通过标准方法进行评估。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
佐沙唑胺的体内研究采用动物模型进行，用于肌肉松弛剂和代谢研究。动物通过口服或注射方式接受佐沙唑胺治疗。通过测量肌肉张力和协调性来评估肌肉松弛效果。通过测量脑组织中多巴胺及其代谢物的水平来评估多巴胺代谢。对于CYP450代谢研究，采集血液样本进行代谢物分析。对动物进行临床症状监测。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
唑沙唑胺（分子量 168.58 g/mol，C7H5ClN2O）是一种中枢性肌肉松弛剂和 IK(Ca) 通道开放剂。它为白色至类白色粉末。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。在推荐的储存条件下，它稳定。唑沙唑胺由 CYP450 同工酶代谢。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需在物种特异性研究中测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
佐沙唑胺在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种中枢性肌肉松弛剂，具有已确立的安全性。现有文献中，在研究用浓度下未见明显不良反应报道。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
唑沙唑胺是一种苯并恶唑类药物，具有促尿酸排泄和肌肉松弛作用。唑沙唑胺主要通过中枢神经系统发挥肌肉松弛作用，但其作用机制尚不明确。
唑沙唑胺（NSC 24995，康曲唑）是一种中枢性肌肉松弛剂和IK(Ca)通道开放剂。它能降低纹状体多巴胺代谢，但不影响多巴胺浓度，并诱导多巴胺能神经元产生类似起搏器的放电模式。该化合物曾被用作解痉药和促尿酸排泄药。它由CYP450同工酶代谢。其分子式为C7H5ClN2O，分子量为168.58 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C7H5CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
168.5804
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| 精确质量 |
168.009
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| CAS号 |
61-80-3
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| PubChem CID |
6103
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.481 g/cm3
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| 沸点 |
316.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
181-184 °C(lit.)
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| 闪点 |
145.4ºC
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
2.644
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| tPSA |
52.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
155
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YGCODSQDUUUKIV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H5ClN2O/c8-4-1-2-6-5(3-4)10-7(9)11-6/h1-3H,(H2,9,10)
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| 化学名 |
5-chloro-1,3-benzoxazol-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~593.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9319 mL | 29.6595 mL | 59.3190 mL | |
| 5 mM | 1.1864 mL | 5.9319 mL | 11.8638 mL | |
| 10 mM | 0.5932 mL | 2.9660 mL | 5.9319 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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