| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ɑ-Tocopherolquinone targets multiple pathways. It is an essential cofactor for mitochondrial fatty acid desaturases, playing a role in lipid metabolism. It inhibits the vitamin K-dependent γ-carboxylase (γ-glutamyl carboxylase), which is involved in blood coagulation. This inhibition contributes to its anticoagulant activity. The compound also inhibits the androgen-induced activation of an androgen-responsive reporter and inhibits the release of prostate-specific antigen from LNCaP cells. Its antioxidant activity is mediated through oxygen radical absorbance capacity (ORAC).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-生育酚醌具有抗氧化活性，能够抑制脂质过氧化。它能减少神经胶质瘤细胞克隆和胎儿脑细胞的分裂。该化合物抑制β-淀粉样蛋白聚集和细胞毒性，解聚已形成的纤维，并减少活性氧、一氧化氮和炎症细胞因子的产生。它能减弱Aβ42诱导的SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞的神经毒性。α-生育酚醌还能抑制雄激素诱导的雄激素反应性报告基因的激活，并抑制LNCaP细胞释放前列腺特异性抗原。
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| 体内研究 (In Vivo) |
α-生育酚醌已在体内进行了潜在治疗应用的研究。它曾处于治疗遗传性线粒体呼吸链疾病的II期临床试验阶段，也曾用于治疗弗里德里希共济失调和MELAS综合征。然而，这项研究已终止。该化合物的抗氧化和抗凝血活性表明其可能具有心血管益处。其对β-淀粉样蛋白聚集的抑制作用表明其在神经退行性疾病研究中具有潜在应用价值。
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| 酶活实验 |
α-生育酚醌的体外活性可通过多种生化和细胞实验进行评估。抗氧化活性方面，采用氧自由基吸收能力（ORAC）测定和自由基清除测定。抗凝血活性方面，采用无细胞酶活性测定评估该化合物抑制维生素K依赖性γ-羧化酶的能力。将该酶与其底物（富含谷氨酸的肽）和维生素K在不同浓度的α-生育酚醌存在下孵育，并测定底物的羧化程度。神经保护研究方面，在SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞暴露于Aβ42之前，先用α-生育酚醌处理细胞，然后采用MTT法评估细胞活力。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，根据靶向通路的不同，会使用不同的细胞系。SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞用于神经保护研究。LNCaP前列腺癌细胞用于研究雄激素受体抑制。胶质瘤细胞克隆和胎脑细胞用于研究细胞分裂。细胞用不同浓度的α-生育酚醌（通常为1-100 µM）处理特定时间（24-72小时）。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。使用DCFH-DA荧光法测量活性氧（ROS）的产生。使用ELISA法测量细胞因子的产生。使用qPCR分析靶基因的表达。
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| 动物实验 |
在体内，α-生育酚醌通常以口服或静脉注射的方式给药于动物模型。在临床试验中，该化合物被用于治疗线粒体呼吸链疾病患者。疗效评估通过测量线粒体功能指标、运动能力和生活质量来进行。在神经退行性疾病动物模型中，该化合物被给药，并评估认知功能和神经元损伤情况。然而，所提供的搜索结果中并未详细说明具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
α-生育酚醌的分子量为446.71 g/mol，分子式为C29H50O3。它是一种亲脂性化合物，是α-生育酚（维生素E）的氧化形式。该化合物应在适宜的条件下储存以保持稳定性。它可溶于乙醇和二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中没有关于α-生育酚醌的具体毒性数据。作为维生素E的代谢产物，它通常被认为毒性较低。然而，高剂量可能具有抗凝血作用，并增加出血风险。对于有出血性疾病或正在服用抗凝血药物的患者，应谨慎使用该化合物。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
: Generation of superoxide and singlet oxygen from a-tocopherolquinone and analogues ANA G CRISOSTOMO, RAPHAEL B MORENO, SUPPIAH NAVARATNAM, JAMES A WILKINSON, ROGER H BISBY Free Radic Res. Author manuscript; available in PMC 2007 Nov 19.Published in final edited form as: Free Radic Res. 2007 Jun; 41(6): 730–737. doi: 10.1080/10715760701324075 PMCID: PMC2080821
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| 其他信息 |
据报道，α-生育酚醌存在于软叶紫菀（Pourthiaea arguta）、多花藤黄（Garcinia multiflora）和其他具有相关数据的生物体中。生育酚醌是α-生育酚的氧化形式，具有强效的抗凝血活性。尽管其作用机制尚未完全阐明，但膳食补充生育酚醌可能抑制维生素K依赖性γ-羧化酶（γ-谷氨酰羧化酶）的活性。这可以阻止凝血因子蛋白中谷氨酰残基的羧化，从而抑制血小板聚集和凝血。α-生育酚醌是α-生育酚（维生素E）的氧化形式，是一种具有生物活性的活性代谢物。人们已对其在治疗线粒体疾病、神经退行性疾病和心血管疾病方面的潜在应用进行了研究。该化合物具有抗氧化、抗凝血和抗聚集活性，因此备受研究关注。然而，其用于治疗线粒体疾病的临床开发已终止。α-生育酚醌未获准用于临床，仅供研究用途。研究用α-生育酚醌可从化学品供应商处获得。
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| 分子式 |
C29H50O3
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|---|---|
| 分子量 |
446.7055
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| 精确质量 |
446.376
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| CAS号 |
7559-04-8
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| PubChem CID |
2734086
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
535.8±29.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
291.9±20.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.486
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| LogP |
10.42
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
697
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])C([H])([H])C1C(C(C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])C(C=1C([H])([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
LTVDFSLWFKLJDQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H50O3/c1-20(2)12-9-13-21(3)14-10-15-22(4)16-11-18-29(8,32)19-17-26-25(7)27(30)23(5)24(6)28(26)31/h20-22,32H,9-19H2,1-8H3
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| 化学名 |
ɑ-2-(3-Hydroxy-3,7,11,15-tetramethylhexadecyl)-3,5,6-trimethyl-p-benzoquinone
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| 别名 |
EPIA 000 A 0001 EPI A 0001 EPIA 0001A-0001 EPI-A-0001 EPIA-0001 A 0001 EPI A 0001 Vitamin E Quinone (D-form) D-α-Tocopherylquinone,
Tocopherylquinone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~111.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.60 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2386 mL | 11.1929 mL | 22.3859 mL | |
| 5 mM | 0.4477 mL | 2.2386 mL | 4.4772 mL | |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1193 mL | 2.2386 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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