| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naturalproduct from Boswellia serrata; 5-lipoxygenase (5-LO)
β-Boswellic acid targets 5-lipoxygenase (5-LOX), an enzyme involved in the biosynthesis of leukotrienes, which are pro-inflammatory mediators. It also inhibits human leukocyte elastase and may modulate other inflammatory pathways, including NF-κB. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
从乳香树脂中分离得到四种主要的三萜酸，包括β-乳香酸 (1)、3-O-乙酰基-β-乳香酸 (2)、11-酮基-β-乳香酸 (3) 和 3-O-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸 (4)，并检测了它们的体外抗肿瘤活性。这些化合物以剂量依赖的方式抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA、RNA 和蛋白质的合成，IC50 值范围为 0.6 至 7.1 μM。其中，化合物 4 对 DNA、RNA 和蛋白质合成的抑制作用最为显著，IC50 值分别为 0.6、0.5 和 4.1 μM。化合物 4 对 DNA 合成的抑制作用是不可逆的。化合物 4 显著抑制了 HL-60 细胞的生长，但对细胞活力没有影响。[1] β-乳香酸抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX) 的活性，减少白三烯的生成，从而发挥抗炎作用。它还能抑制人白细胞弹性蛋白酶，这有助于其发挥抗炎和抗关节炎作用。此外，它还具有抗氧化特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲氨蝶呤联合β-乳香酸氨基类似物BA-25治疗类风湿性关节炎的抗炎和抗关节炎潜力[3]
该联合用药（BA-25 + MTX）的细胞因子抑制潜力已在BALB/c小鼠体内得到进一步验证，结果显示该联合用药可逆转LPS诱导的促炎细胞因子升高。此外，在小鼠体内给药28天后，还研究了该联合用药的毒理学方面，结果表明，与对照组相比，联合用药组的血液学参数和血清生化参数均无显著变化。同时，还研究了BA-25对MTX诱导的肝功能指标升高以及Bax和Bcl2表达的影响。结果表明，BA-25给药可降低肝酶的产生，同时下调凋亡蛋白Bax的表达，并上调抗凋亡蛋白Bcl2的表达。此外，在Balb/c小鼠中进行了BA-25的药代动力学研究，结果表明该化合物吸收迅速，分布容积大，半衰期为13.08秒。最后，使用DBA/1小鼠胶原诱导关节炎（CIA）模型研究了MTX+BA-25联合用药与单独使用MTX的抗关节炎效果。结果显示，联合用药显著降低了小鼠爪部炎症、IL-6和IL-1β水平。此外，Western blot分析表明，联合用药治疗的CIA小鼠踝关节组织中p-NF-κB p65和p-IκB的表达显著降低。这些结果表明，MTX与BA-25联合用药具有更强的抗炎和抗关节炎潜力，这与体外和体内研究结果一致。 体内研究表明，β-乳香酸在炎症动物模型中具有抗炎和抗关节炎活性。它能减轻水肿，减少白三烯生成和炎症细胞因子水平。人们已经研究了它在治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和炎症性肠病方面的潜力。 |
| 酶活实验 |
从乳香树（Boswellia serrata）的树脂中分离得到乳香酸（BA）的异构体（α-和β-）、11-酮-β-乳香酸及其乙酰衍生物。乳香酸及其衍生物浓度依赖性地降低大鼠腹腔中性粒细胞内源性花生四烯酸生成白三烯B4的速率。在所有乳香酸中，乙酰-11-酮-β-乳香酸对5-脂氧合酶（5-LO）产物生成的抑制作用最为显著，IC50值为1.5 μM。与氧化还原型5-LO抑制剂去甲二氢愈创木酸不同，浓度高达400 μM的乳香酸不会抑制分离的人血小板中的环氧合酶和12-脂氧合酶活性，也不会抑制铁-抗坏血酸对花生四烯酸的过氧化作用。数据强烈表明，乳香酸是5-脂氧合酶（5-LO）产物生成的特异性非还原型抑制剂，它们可能直接与5-LO相互作用或阻断其转位。[2]
体外β-乳香酸酶活性测定包括将该化合物与5-脂氧合酶（5-LOX）孵育，并使用高效液相色谱法（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定白三烯B₄（LTB₄）或5-羟乙基四环素（5-HETE）生成的抑制情况。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。弹性蛋白酶抑制作用可使用显色底物进行测定。 |
| 细胞实验 |
细胞活力[3]
本研究采用MTT法，在RAW 264.7细胞中考察了不同浓度MTX（0.1、0.05、0.025、0.0125 µM）单独使用以及与BA-25（10 µM）联合使用时的细胞毒性。结果表明，与单独使用MTX相比，联合使用可提高巨噬细胞的活力（图1）。单独使用MTX的最高浓度为0.1 µM时，细胞活力为68.24%；与BA-25联合使用时，细胞活力提高至75.65%。 体外细胞实验中，β-乳香酸的活性测定通常使用中性粒细胞、巨噬细胞或肥大细胞等免疫细胞，并用钙离子载体或其他试剂刺激这些细胞以诱导白三烯的产生。用该化合物处理细胞后，通过ELISA法测定上清液中的白三烯水平。还可以评估细胞因子（TNF-α、IL-6）的产生和NF-κB的激活情况。 |
| 动物实验 |
BA-25（β-乳香酸类似物）和MTX对胶原诱导性关节炎的影响[3]
未经治疗的关节炎组在免疫后第16天出现关节炎症状，关节可见关节炎体征。测量爪肿胀程度并与正常组进行比较，直至第34天。从第15天到第34天，分别对关节炎动物口服MTX（0.3 mg/kg）和BA-25 + MTX（10 mg/kg + 0.3 mg/kg）组合。与未经治疗的CIA组相比，MTX给药可减轻爪肿胀。 BA-25的药代动力学研究[3] 口服给药后，采用LC-MS/MS法测定小鼠血浆中BA-25的浓度。图 10 显示了不同时间点测定的 BA-25 血浆浓度。采用非房室模型分析计算药代动力学参数（表 4）。BA-25 吸收迅速，血浆峰浓度为 119 ± 16.8 ng/ml，曲线下面积 (AUC) 为 928.45 ± 74.65 ng/ml。 β-乳香酸的体内动物研究采用啮齿动物炎症模型，例如角叉菜胶诱导的爪水肿、佐剂诱导的关节炎或结肠炎。该化合物经口服或腹腔注射给药，并测量包括爪肿胀、组织病理学、白三烯水平和细胞因子谱在内的炎症参数。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
β-乳香酸的分子量为456.70 g/mol，分子式为C₃₀H₄₈O₃。它是一种亲脂性三萜类化合物，水溶性差，因此口服生物利用度较低。它在胃肠道吸收，并在肝脏代谢。制剂策略（例如，磷脂复合物）可以提高其生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
β-乳香酸因其在传统医学中长期应用，被认为毒性较低。在治疗剂量下，尚未有明显的毒性报道。可能出现轻微的胃肠道不适。高剂量通常耐受性良好。
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| 参考文献 |
[1]. Inhibitory activity of boswellic acids from Boswellia serrata against human leukemia HL-60 cellsin culture. Planta Med. 1998 May;64(4):328-31.
[2]. Boswellic acids: novel, specific, nonredox inhibitors of 5-lipoxygenase. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jun;261(3):1143-6. [3]. Anti-inflammatory and anti-arthritic potential of methotrexate in combination with BA-25, an amino analogue of β-boswellic acid in the treatment of rheumatoid arthritis. Cytokine . 2023 Dec:172:156398. |
| 其他信息 |
乳香酸是一种三萜类化合物。据报道，β-乳香酸存在于栓皮真菌、乳香树和其他具有相关数据的生物体中。β-乳香酸是乳香树脂的主要生物活性成分，因其抗炎、抗关节炎和抗哮喘特性而备受关注。它是一种5-脂氧合酶抑制剂，在炎症性疾病的治疗中具有潜在应用价值。β-乳香酸可作为膳食补充剂，并已在骨关节炎和炎症性肠病的临床试验中进行过研究。
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| 分子式 |
C30H48O3
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|---|---|
| 分子量 |
456.7003
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| 精确质量 |
456.36
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| CAS号 |
631-69-6
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| PubChem CID |
168928
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to yellow solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
556.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130-135ºC
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| 闪点 |
304.1±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
9.38
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
878
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C1(C(=O)O[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1(C([H])([H])[H])C3(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C4(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]4([H])C3=C([H])C([H])([H])[C@@]12[H]
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| InChi Key |
NBGQZFQREPIKMG-PONOSELZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O3/c1-18-10-13-26(3)16-17-28(5)20(24(26)19(18)2)8-9-21-27(4)14-12-23(31)30(7,25(32)33)22(27)11-15-29(21,28)6/h8,18-19,21-24,31H,9-17H2,1-7H3,(H,32,33)/t18-,19+,21-,22-,23-,24+,26-,27-,28-,29-,30-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4R,4aR,6aR,6bS,8aR,11R,12S,12aR,14aR,14bR)-3-hydroxy-4,6a,6b,8a,11,12,14b-heptamethyl-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,11,12,12a,14,14a-tetradecahydro-1H-picene-4-carboxylic acid
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| 别名 |
beta-Boswellic acid; 631-69-6; Boswellic acid; b-Boswellic acid; (3R,4R,4aR,6aR,6bS,8aR,11R,12S,12aR,14aR,14bR)-3-hydroxy-4,6a,6b,8a,11,12,14b-heptamethyl-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,11,12,12a,14,14a-tetradecahydro-1H-picene-4-carboxylic acid; B252M1YO2V; CHEMBL267225; ss-Boswellic Acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1896 mL | 10.9481 mL | 21.8962 mL | |
| 5 mM | 0.4379 mL | 2.1896 mL | 4.3792 mL | |
| 10 mM | 0.2190 mL | 1.0948 mL | 2.1896 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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