| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naturalproduct from Boswellia serrata; 5-lipoxygenase (5-LO)
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| 体外研究 (In Vitro) |
从锯齿状乳香树树胶树脂中分离到-乳香酸(1)、3- o-乙酰- -乳香酸(2)、11-酮- -乳香酸(3)和3- o-乙酰-11-酮- -乳香酸(4)四种主要的三萜酸,并对其体外抗肿瘤活性进行了研究。它们抑制人白血病HL-60细胞中DNA、RNA和蛋白质的合成,呈剂量依赖性,IC50值在0.6 ~ 7.1 μ m之间。其中化合物4对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用最为显著,IC50值分别为0.6、0.5和4.1微米。发现4对DNA合成的影响是不可逆的。化合物4显著抑制HL-60细胞的生长,但不影响细胞活力[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲氨蝶呤联合β-乳香酸氨基酸类似物BA-25治疗类风湿性关节炎的抗炎和抗关节炎潜力[3]
结合(BA-25 + MTX)的细胞因子抑制潜力通过balb/c进一步验证,其中联合恢复lps诱导的促炎细胞因子的增加。在给药28天后,还对小鼠体内剂量的毒理学方面进行了研究,结果表明,与载药组相比,联合用药组的血液学参数和血清生化参数没有显著变化。我们还研究了BA-25对mtx诱导的肝功能指标升高以及Bax和blc2表达的影响。结果表明,BA-25可降低肝酶的产生,下调凋亡蛋白Bax的表达,增加抗凋亡蛋白Bcl2的表达。此外,BA-25在Balb/c小鼠体内的药代动力学研究表明,该化合物吸收迅速,分布体积大,t1/2为13.08。最后,采用CIA模型研究MTX + BA-25联合治疗与单独使用MTX的抗关节炎作用,结果表明,联合治疗显著降低了DBA/1小鼠的足趾炎症、IL-6和IL-1β水平。此外,western blot分析显示,联合治疗的CIA小鼠踝关节组织中p-NF-κB p65和p- i -κB的表达明显降低。体外和体内研究表明,MTX与BA-25联合使用增加了抗炎和抗关节炎的潜力。 |
| 酶活实验 |
从锯齿乳香树胶树脂中分离出乳香酸(BAs)、11-酮- β - ba及其乙酰基衍生物的α -和β -异构体。BA及其衍生物的浓度依赖性地降低了内源性花生四烯酸在大鼠腹膜中性粒细胞中白三烯B4的形成。其中,乙酰-11-酮- β - ba对5-脂氧合酶(5-LO)产物形成的抑制作用最为显著,IC50为1.5 μ m。与氧化还原型5-LO抑制剂去二氢愈木酸相比,BA浓度高达400微米时不会损害分离的人血小板中的环加氧酶和12-脂加氧酶,也不会损害铁抗坏血酸对花生四烯酸的过氧化作用。数据强烈表明,BAs是特异性的非还原型5-LO产物形成抑制剂,要么直接与5-LO相互作用,要么阻断其易位。[2]
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| 细胞实验 |
细胞Viability[3]< br >
采用MTT法研究不同浓度MTX(0.1、0.05、0.025、0.0125µM)单独和与BA-25(10µM)联合对RAW 264.7细胞的细胞毒性。结果表明,与单独使用MTX相比,联合使用MTX可提高巨噬细胞的活力(图1)。单独使用MTX的最高浓度为0.1µM,其中细胞活力为68.24%,与BA-25联合使用时,活力增加到75.65%。
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| 动物实验 |
BA-25(β-乳香酸类似物)和MTX对胶原诱导性关节炎的影响[3]
未经治疗的关节炎组在免疫后第16天出现关节炎症状,关节可见关节炎体征。测量爪肿胀程度并与正常组进行比较,直至第34天。从第15天到第34天,分别对关节炎动物口服MTX(0.3 mg/kg)和BA-25 + MTX(10 mg/kg + 0.3 mg/kg)组合。与未经治疗的CIA组相比,MTX给药可减轻爪肿胀。 BA-25的药代动力学研究[3] 口服给药后,采用LC-MS/MS法测定小鼠血浆中BA-25的浓度。图 10 显示了不同时间点测定的 BA-25 血浆浓度。采用非房室模型分析计算药代动力学参数(表 4)。BA-25 吸收迅速,最大血浆浓度为 119 ± 16.8 ng/ml,曲线下面积 (AUC) 为 928.45 ± 74.65 ng/ml。 |
| 参考文献 |
[1]. Inhibitory activity of boswellic acids from Boswellia serrata against human leukemia HL-60 cellsin culture. Planta Med. 1998 May;64(4):328-31.
[2]. Boswellic acids: novel, specific, nonredox inhibitors of 5-lipoxygenase. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jun;261(3):1143-6. [3]. Anti-inflammatory and anti-arthritic potential of methotrexate in combination with BA-25, an amino analogue of β-boswellic acid in the treatment of rheumatoid arthritis. Cytokine . 2023 Dec:172:156398. |
| 其他信息 |
乳香酸是一种三萜类化合物。
据报道,β-乳香酸存在于木栓菌、乳香树以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C30H48O3
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|---|---|
| 分子量 |
456.7003
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| 精确质量 |
456.36
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| CAS号 |
631-69-6
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| PubChem CID |
168928
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to yellow solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
556.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130-135ºC
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| 闪点 |
304.1±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
9.38
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
878
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C2(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C1(C(=O)O[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1(C([H])([H])[H])C3(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C4(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]4([H])C3=C([H])C([H])([H])[C@@]12[H]
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| InChi Key |
NBGQZFQREPIKMG-PONOSELZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O3/c1-18-10-13-26(3)16-17-28(5)20(24(26)19(18)2)8-9-21-27(4)14-12-23(31)30(7,25(32)33)22(27)11-15-29(21,28)6/h8,18-19,21-24,31H,9-17H2,1-7H3,(H,32,33)/t18-,19+,21-,22-,23-,24+,26-,27-,28-,29-,30-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4R,4aR,6aR,6bS,8aR,11R,12S,12aR,14aR,14bR)-3-hydroxy-4,6a,6b,8a,11,12,14b-heptamethyl-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,11,12,12a,14,14a-tetradecahydro-1H-picene-4-carboxylic acid
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| 别名 |
beta-Boswellic acid; 631-69-6; Boswellic acid; b-Boswellic acid; (3R,4R,4aR,6aR,6bS,8aR,11R,12S,12aR,14aR,14bR)-3-hydroxy-4,6a,6b,8a,11,12,14b-heptamethyl-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,11,12,12a,14,14a-tetradecahydro-1H-picene-4-carboxylic acid; B252M1YO2V; CHEMBL267225; ss-Boswellic Acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1896 mL | 10.9481 mL | 21.8962 mL | |
| 5 mM | 0.4379 mL | 2.1896 mL | 4.3792 mL | |
| 10 mM | 0.2190 mL | 1.0948 mL | 2.1896 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。