| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
tyrosinase (mushroom tyrosinase): competitive inhibition, Ki = 0.83 mM, ID50 = 1.88 mM [1]
Tyrosinase - competitive inhibitor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与未添加抑制剂的对照组相比，在总体积为 3.0 mL 的反应体系中，DMSO 在测试浓度（100 和 200 µL）下均能降低酪氨酸酶活性。DMSO 对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用呈剂量依赖性。向含有 (R)-Trolox ((R)-HTCCA) 的酪氨酸酶消化液中添加两种不同浓度的 DMSO 可进一步降低酪氨酸酶活性。此外，DMSO 对 (R)-Trolox 酪氨酸酶的抑制作用也呈剂量依赖性 [1]。(R)-HTCCA 以剂量依赖性方式抑制蘑菇酪氨酸酶活性。其 ID50 值（将酪氨酸酶活性降低至对照组 50% 所需的浓度）为 1.88 mM。动力学分析表明，(R)-HTCCA 对底物 L-DOPA 具有竞争性抑制作用，其抑制常数 (Ki) 为 0.83 mM。酪氨酸酶催化的 L-DOPA 氧化反应的表观 Km 和 Vm 分别为 0.34 mM 和 0.21 ΔA475nm/min。DMSO（二甲基亚砜）的存在进一步以剂量依赖的方式增强了 (R)-HTCCA 的抑制作用。[1] 体外酶学实验表明，(R)-Trolox 是酪氨酸酶（黑色素生物合成的关键酶）的竞争性抑制剂。该化合物的Ki值为0.83 mM，ID50值为1.88 mM，对酪氨酸酶的亲和力强于其(S)-对映体(Ki = 0.61 mM)。(R)-Trolox通过抑制酪氨酸酶活性来减少黑色素的生成，因此可用于研究黑色素生成调控。该化合物还具有抗氧化作用，能够清除自由基并抵抗氧化应激。(R)-Trolox与酪氨酸酶的立体选择性相互作用使其成为研究酶-抑制剂相互作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于(R)-Trolox主要用作体外研究酪氨酸酶抑制和抗氧化活性的工具，因此关于其体内研究有限。该化合物的抗氧化特性表明其在美白和抗衰老产品中具有潜在应用价值，因为它可能减少黑色素生成并防止氧化损伤。然而，目前关于其在动物模型中的详细药代动力学和功效数据仍然有限。该化合物因其酪氨酸酶抑制和抗氧化活性而被广泛应用于化妆品和药物研究领域。
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| 酶活实验 |
动力学分析：酪氨酸酶反应混合物包含 0.5-2.0 mM L-DOPA、0.1 M 磷酸盐缓冲液（pH 6.8）和终浓度为 0.45 或 0.90 mM 的 (R)-HTCCA，总体积为 3.0 mL。反应通过加入 125 U 蘑菇酪氨酸酶启动，并在 25°C 下进行。分别在 0.5、1.0、1.5 和 2.0 分钟时测量 475 nm 处的吸光度增加值（由 L-DOPA 氧化引起）。通过对 475 nm 处吸光度与时间作图进行线性最小二乘分析，确定每个反应的初始速率 (vi)。动力学参数采用Hanes-Woolf作图法（[S]/vi vs [S]）获得，而(R)-HTCCA的Ki值则由表观Km与抑制剂浓度的二次作图得出。[1]
ID50测定：测试了8种浓度的(R)-HTCCA（0、0.19、0.39、0.58、0.88、1.22、1.70和2.19 mM）。反应混合物包含0.8 mM L-DOPA、0.1 M磷酸盐缓冲液（pH 6.8）、67 U/mL蘑菇酪氨酸酶和指定浓度的(R)-HTCCA，最终体积为1.85 mL。在反应进行0.5 min和1 min时，以纯水为空白对照，测定475 nm处的吸光度。将剩余酪氨酸酶活性百分比与抑制剂浓度作图，得到ID50值。每个浓度均进行三次重复反应。[1] 酪氨酸酶抑制试验采用蘑菇酪氨酸酶，以L-DOPA或L-酪氨酸为底物。将酶与底物和不同浓度的(R)-Trolox孵育，并通过分光光度法测定黑色素或多巴色素的生成量。根据剂量-反应曲线计算Ki和ID50值。通过比较(R)-Trolox与其(S)-对映体的活性来评估抑制的立体选择性。抗氧化活性采用DPPH、ABTS或FRAP试验进行评估，这些试验测量化合物清除自由基的能力。 |
| 细胞实验 |
(R)-Trolox 的细胞活性检测通常包括培养黑素细胞或黑色素瘤细胞系，并用不同浓度的化合物处理。黑色素的生成通过分光光度法测定细胞沉淀或培养上清液中的黑色素含量来测量。酪氨酸酶活性则使用 L-DOPA 作为底物来测定。细胞活力通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测来评估细胞毒性。抗氧化活性通过使用荧光探针（例如 DCFH-DA）测量细胞内活性氧 (ROS) 水平来评估。同时，对正常细胞的细胞毒性也进行评估，以评价选择性。
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| 动物实验 |
(R)-Trolox 的体内功效在色素沉着过度或氧化应激动物模型中进行评估。在皮肤美白研究中，使用紫外线诱导色素沉着的豚鼠或小鼠模型，并将该化合物局部应用于皮肤。皮肤色素沉着的评估方法包括视觉评分、比色法或黑色素含量的组织学检查。在抗氧化研究中，使用氧化应激动物模型，例如缺血再灌注损伤或化学诱导的氧化损伤，终点指标包括氧化应激标志物（丙二醛、谷胱甘肽）的测定以及受损组织的组织病理学检查。该化合物的局部应用和抗氧化特性使其适用于皮肤病学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-Trolox 的药代动力学特性已在其作为维生素 E 类似物和抗氧化剂的应用背景下进行了表征。该化合物的分子量为 250.29，可溶于有机溶剂。作为一种亲脂性化合物，(R)-Trolox 预计能够被生物系统吸收和分布。给药后，采用高效液相色谱 (HPLC) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 分析血浆和组织样本，测定了包括半衰期、清除率和生物利用度在内的关键药代动力学参数。该化合物的皮肤渗透能力对于其在美白和抗氧化产品中的局部应用至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-Trolox 的毒理学评价已在其作为维生素 E 类似物和抗氧化剂应用于食品、化妆品和药品中的应用背景下进行。该化合物在适当浓度下通常被认为安全。标准毒理学评估包括急性毒性和重复剂量毒性研究、皮肤刺激性和致敏性试验以及对肝肾功能影响的评估。该化合物的安全性支持其在化妆品和药物研发中的应用。然而，针对药物应用的全面毒理学数据可能有限，因此建议谨慎用于研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-HTCCA 是一种水溶性维生素 E（Trolox）类似物，已被用作水溶性抗氧化剂标准品。由于其水溶性以及推测的较低安全性，该化合物显示出作为酪氨酸酶抑制剂应用于食品、化妆品和药品中的潜力。研究指出，ID50 测定并非在反应平衡状态下进行，因为黑色素不溶于水且会沉淀。此外，该研究使用了蘑菇酪氨酸酶，并指出不同来源的酪氨酸酶在结构和性质上可能存在差异。所报道的抑制活性专门针对蘑菇酪氨酸酶的二酚酶活性。常用溶剂 DMSO 被发现能够剂量依赖性地抑制酪氨酸酶活性，并进一步增强 (R)-HTCCA 的抑制作用，这表明未来的酪氨酸酶抑制研究需要改进溶剂体系。 [1]
(R)-Trolox 是一种维生素 E 类似物，也是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂，用于皮肤美白、抗氧化和酶学研究。该化合物广泛用于研究黑色素生成调控、氧化应激调节以及立体选择性酶-抑制剂相互作用。(R)-Trolox 对酪氨酸酶的亲和力强于其 (S)-对映体，因此在研究酶抑制的立体选择性方面具有重要价值。该化合物还可用作食品、化妆品和药品中的抗氧化剂。(R)-Trolox 尚未获准作为药物使用，但可用作研究化学品和某些化妆品中的活性成分。其主要应用领域是皮肤病学和抗氧化研究。 |
| 分子式 |
C14H18O4
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|---|---|
| 分子量 |
250.2903
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| 精确质量 |
250.121
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| CAS号 |
53101-49-8
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| 相关CAS号 |
Trolox;53188-07-1;(S)-Trolox;53174-06-4
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| PubChem CID |
6541354
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.219g/cm3
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| 沸点 |
450.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
162ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
171ºC
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
2.485
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
343
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C(C2=C(CC[C@](O2)(C)C(=O)O)C(=C1O)C)C
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| InChi Key |
GLEVLJDDWXEYCO-CQSZACIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18O4/c1-7-8(2)12-10(9(3)11(7)15)5-6-14(4,18-12)13(16)17/h15H,5-6H2,1-4H3,(H,16,17)/t14-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~799.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9954 mL | 19.9768 mL | 39.9537 mL | |
| 5 mM | 0.7991 mL | 3.9954 mL | 7.9907 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9977 mL | 3.9954 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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