| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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描述:(R)-Trolox 是一种水溶性维生素 E 类似物,是一种强效的竞争性酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 对酪氨酸酶的亲和力强于其 (S) 对映体(Ki 值为 0.61 mM)。
| 靶点 |
tyrosinase (mushroom tyrosinase): competitive inhibition, Ki = 0.83 mM, ID50 = 1.88 mM [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
与未添加抑制剂的对照组相比,在总体积为 3.0 mL 的反应体系中,DMSO 在测试浓度(100 和 200 µL)下均能降低酪氨酸酶活性。DMSO 对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用呈剂量依赖性。向含有 (R)-Trolox ((R)-HTCCA) 的酪氨酸酶消化液中添加两种不同浓度的 DMSO 可进一步降低酪氨酸酶活性。此外,DMSO 对 (R)-Trolox 酪氨酸酶的抑制作用也呈剂量依赖性 [1]。(R)-HTCCA 以剂量依赖性方式抑制蘑菇酪氨酸酶活性。其 ID50 值(将酪氨酸酶活性降低至对照组 50% 所需的浓度)为 1.88 mM。动力学分析表明,(R)-HTCCA 对底物 L-DOPA 具有竞争性抑制作用,可抑制酪氨酸酶的活性,其抑制常数 (Ki) 为 0.83 mM。酪氨酸酶催化的 L-DOPA 氧化反应的表观 Km 和 Vm 分别为 0.34 mM 和 0.21 ΔA475nm/min。二甲基亚砜 (DMSO) 的存在进一步增强了 (R)-HTCCA 的抑制作用,且呈剂量依赖性。[1]
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| 酶活实验 |
动力学分析:酪氨酸酶反应混合物包含 0.5-2.0 mM L-DOPA、0.1 M 磷酸盐缓冲液(pH 6.8)和终浓度为 0.45 或 0.90 mM 的 (R)-HTCCA,总体积为 3.0 mL。反应通过加入 125 U 蘑菇酪氨酸酶启动,并在 25°C 下进行。分别在 0.5、1.0、1.5 和 2.0 分钟时测量 475 nm 处的吸光度增加值(由 L-DOPA 氧化引起)。通过对 475 nm 处吸光度与时间作图进行线性最小二乘分析,确定每个反应的初始速率 (vi)。动力学参数采用Hanes-Woolf作图法([S]/vi vs [S])获得,而(R)-HTCCA的Ki值则由表观Km与抑制剂浓度的二次作图得出。[1]
ID50测定:测试了8种浓度的(R)-HTCCA(0、0.19、0.39、0.58、0.88、1.22、1.70和2.19 mM)。反应混合物包含0.8 mM L-DOPA、0.1 M磷酸盐缓冲液(pH 6.8)、67 U/mL蘑菇酪氨酸酶和指定浓度的(R)-HTCCA,最终体积为1.85 mL。在反应进行0.5 min和1 min时,以纯水为空白对照,测定475 nm处的吸光度。将剩余酪氨酸酶活性百分比与抑制剂浓度作图,得到 ID50 值。每个浓度均进行三次重复反应。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-HTCCA 是一种水溶性维生素 E(Trolox)类似物,已被用作水溶性抗氧化剂标准品。由于其水溶性以及推测的较低安全性,该化合物显示出作为酪氨酸酶抑制剂应用于食品、化妆品和药品中的潜力。研究指出,ID50 测定并非在反应平衡状态下进行,因为黑色素不溶于水且会沉淀。此外,该研究使用了蘑菇酪氨酸酶,并指出不同来源的酪氨酸酶在结构和性质上可能存在差异。所报道的抑制活性专门针对蘑菇酪氨酸酶的二酚酶活性。常用溶剂 DMSO 被发现能够剂量依赖性地抑制酪氨酸酶活性,并进一步增强 (R)-HTCCA 的抑制作用,这表明未来的酪氨酸酶抑制研究需要改进溶剂体系。[1]
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| 分子式 |
C14H18O4
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|---|---|
| 分子量 |
250.2903
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| 精确质量 |
250.121
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| CAS号 |
53101-49-8
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| 相关CAS号 |
Trolox;53188-07-1;(S)-Trolox;53174-06-4
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| PubChem CID |
6541354
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.219g/cm3
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| 沸点 |
450.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
162ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
171ºC
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| 折射率 |
1.567
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| LogP |
2.485
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
343
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C(C2=C(CC[C@](O2)(C)C(=O)O)C(=C1O)C)C
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| InChi Key |
GLEVLJDDWXEYCO-CQSZACIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18O4/c1-7-8(2)12-10(9(3)11(7)15)5-6-14(4,18-12)13(16)17/h15H,5-6H2,1-4H3,(H,16,17)/t14-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~799.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (8.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9954 mL | 19.9768 mL | 39.9537 mL | |
| 5 mM | 0.7991 mL | 3.9954 mL | 7.9907 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9977 mL | 3.9954 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。