(Rac)-RP-6306

别名: RP-6306; (Rac)-RP-6306; 2719793-90-3; lunresertib; 2719749-28-5; (R)-RP-6306; CHEMBL5199076; N95U3A7N57;

目录号: V42006 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(Rac)-RP-6306 (compound 181) 是一种有效的 Myt1 抑制剂（拮抗剂），IC50 <10 nM。

(Rac)-RP-6306 CAS号: 2719749-28-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

(Rac)-RP-6306 (compound 181) 是一种有效的 Myt1 抑制剂（拮抗剂），IC50 <10 nM。 (Rac)-RP-6306（化合物 181）具有抗癌作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	PKMYT1
体外研究 (In Vitro)	- PKMYT1抑制作用：(Rac)-RP-6306（化合物181）在生化实验中显示对PKMYT1激酶的抑制活性，但专利未报告具体的IC₅₀/Ki值 [1] - 抗增殖活性：该化合物在CCNE1扩增的癌细胞系中表现出剂量依赖性生长抑制，但未提供详细的GI₅₀值和细胞系特异性数据 [1]
体内研究 (In Vivo)	- 肿瘤生长抑制：口服(Rac)-RP-6306可抑制CCNE1扩增癌症异种移植模型的肿瘤生长，但未披露具体剂量反应数据和肿瘤体积缩小百分比 [1]
酶活实验	- PKMYT1激酶活性实验：重组PKMYT1与ATP及肽底物在(Rac)-RP-6306存在下孵育，通过放射性或荧光方法检测磷酸化，但实验细节（如浓度、孵育时间）未描述 [1]
细胞实验	- 增殖实验：癌细胞经(Rac)-RP-6306处理72小时后，采用MTT或结晶紫染色评估活力，但未提供具体细胞系、浓度及统计分析 [1]
动物实验	- 异种移植模型：携带 CCNE1 扩增肿瘤异种移植瘤的裸鼠经口灌胃给予 (Rac)-RP-6306。药物制剂（例如，0.5% 甲基纤维素悬浮液）和给药频率（例如，每日一次）已提及，但未详细说明具体剂量和肿瘤测量间隔[1]
药代性质 (ADME/PK)	口服生物利用度：(Rac)-RP-6306在临床前动物模型中表现出中等的口服生物利用度，但未报告具体数值（例如，F%）和药代动力学参数（例如，Cmax、t1/2）[1]
参考文献	[1]. Methods of using myt1 inhibitors. WO2021195782A1.
其他信息	作用机制：(Rac)-RP-6306抑制PKMYT1，破坏CDK1激活，并在CCNE1扩增的癌细胞中诱导有丝分裂灾难[1] - 合成致死性：该化合物靶向CCNE1扩增和PKMYT1依赖性之间的合成致死相互作用，为CCNE1驱动的肿瘤提供了一种治疗策略[1] - 临床潜力：(Rac)-RP-6306正在CCNE1扩增的卵巢癌、子宫内膜癌和膀胱癌的临床前模型中进行评估[1] Lunresertib是一种口服生物利用度高的人类膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性cdc2抑制激酶（PKMYT1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，lunresertib靶向结合并抑制PKMYT1的活性。这导致CDK1磷酸化受到抑制，从而可能促进过早的有丝分裂和持续的有丝分裂阻滞，并导致易感肿瘤细胞（例如CCNE1过表达的肿瘤细胞）中未修复的DNA损伤积累和细胞凋亡。PKMYT1特异性地在CDK1与细胞周期蛋白形成复合物时磷酸化CDK1，从而阻断细胞从G2期进入有丝分裂期。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H20N4O2
分子量	324.377003669739
精确质量	324.158
元素分析	C, 66.65; H, 6.21; N, 17.27; O, 9.86
CAS号	2719749-28-5
相关CAS号	RP-6306;2719793-90-3;(R)-RP-6306;2719793-91-4
PubChem CID	156869388
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
LogP	3.1
tPSA	107
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	488
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OC1=CC=C(C)C(=C1C)N1C(=C(C(N)=O)C2=CC(C)=C(C)N=C12)N
InChi Key	ARBRHWRTXPWZGN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H20N4O2/c1-8-5-6-13(23)10(3)15(8)22-16(19)14(17(20)24)12-7-9(2)11(4)21-18(12)22/h5-7,23H,19H2,1-4H3,(H2,20,24)
化学名	2-amino-1-(3-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)-5,6-dimethylpyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide
别名	RP-6306; (Rac)-RP-6306; 2719793-90-3; lunresertib; 2719749-28-5; (R)-RP-6306; CHEMBL5199076; N95U3A7N57;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~260 mg/mL (~801.53 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~260 mg/mL (~801.53 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0828 mL	15.4140 mL	30.8280 mL
	5 mM	0.6166 mL	3.0828 mL	6.1656 mL
	10 mM	0.3083 mL	1.5414 mL	3.0828 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

RP-6306 in Patients With Advanced Cancer
CTID: NCT05605509
Phase: Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-07-14

Study of RP-6306 With Gemcitabine in Advanced Solid Tumors
CTID: NCT05147272
Phase: Phase 1
Status: Terminated
Date: 2025-06-17

Study of RP-6306 With FOLFIRI in Advanced Solid Tumors
CTID: NCT05147350
Phase: Phase 1
Status: Terminated
Date: 2025-06-17

Study of RP-6306 Alone or in Combination with RP-3500 or Debio 0123 in Patients with Advanced Solid Tumors
CTID: NCT04855656
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2025-01-20

Liquid-biopsy Informed Platform Trial to Evaluate CDK4/6-inhibitor Resistant ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer
CTID: NCT05601440
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-01-14

Phase 1 Study of the Safety, Pharmacokinetics, Pharmacodynamics and Preliminary Clinical Activity of RP-6306 Alone or in Combination with RP-3500 in Patients with Advanced Solid Tumors
EudraCT: 2021-001637-39
Phase: Phase 1
Status: Trial now transitioned
Date: 2021-06-02