1-Aminobenzotriazole 中文名称: 1-氨基苯并三唑

别名: 1-Aminobenzotriazole; ABT; 3-Aminobenzotriazole 1-氨基苯并三唑;1-氨基苯并三氮唑;1-Aminobenzotriazole 1-氨基苯并三唑;1-苯并三唑胺

目录号: V4419 纯度: ≥98%

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1-氨基苯并三唑（也称为 ABT；3-氨基苯并三唑）已广泛用作细胞色素 P450 酶的非选择性体外和体内抑制剂。

1-Aminobenzotriazole CAS号: 1614-12-6
产品类别: Cytochrome P450

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

1-氨基苯并三唑（也称为 ABT；3-氨基苯并三唑）已广泛用作细胞色素 P450 酶的非选择性体外和体内抑制剂。然而，迄今为止，它尚未被评估为 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 (UGT)、磺基转移酶 (SULT) 和 N-乙酰基转移酶 (NAT) 的抑制剂。 ABT 不会分别抑制大鼠肝微粒体和大鼠肝 9000 g 上清液组分 (RLS9) 中的 UGT 和 SULT 活性（对乙酰氨基酚和 7-羟基香豆素作为底物）。然而，它确实抑制了 RLS9 催化的普鲁卡因酰胺的 N-乙酰化 (IC(50) ∼ 30 μM)，并且没有明显的预孵育时间依赖性。一致认为，口服 ABT（100 mg/kg，给药前 2 小时）降低了大鼠静脉注射普鲁卡因酰胺的清除率（45%），同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因酰胺与普鲁卡因酰胺的比率降低（0.74 对比 0.21）和血浆（曲线下面积比率 0.59 与 0.11）。对人类形式的 NAT（hNAT1 和 hNAT2）的其他研究表明，与 hNAT1 相比，ABT 是一种更有效的 hNAT2 抑制剂（IC(50) 158 μM vs > 1 mM）。与 IC(50) 估计一致，正式抑制研究表明 hNAT2 的抑制具有竞争性，抑制常数为 67 μM。根据竞争性抑制，ABT 在两种人类 NAT 形式存在的情况下都会发生 N-乙酰化，其中 hNAT1 在相同的测定条件下表现出较低的活性（~hNAT2 的 40%）。总之，本文描述的结果表明ABT是NAT的底物和抑制剂。当使用 ABT 作为 P450 的非选择性抑制剂时，应考虑这种相互作用，特别是当还涉及 NAT 依赖性代谢时。

生物活性&实验参考方法

靶点	1-Aminobenzotriazole (ABT) alone considerably raised the CYP2B6 expression levels in two distinct hepatocytes (by 7.3 and 10.8 fold, respectively). The induction of CYP2B6 expression by CITCO or rifampicin was improved 12.6-fold and 4.0-fold for CITCO and 3.9-fold and 2.5-fold for rifampicin following co-treatment with 1-aminobenzotriazole. 1-Aminobenzotriazole has a more stimulating impact on CITCO than rifampicin does. 1. In two distinct hepatocytes, aminobenzotriazole alone elevated the expression levels of CYP3A4 by 2.0 and 3.8 times, respectively. The effect of CITCO on CYP3A4 expression levels was increased by 3.8 and 6.0 times after co-treatment with 1-aminobenzotriazole, respectively, in comparison to cells treated with CITCO alone [1]. When compared to a clear 1-aminobenzotriazole control, 1-aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) demonstrated a significant (~95%) improvement in the production of N-CPU-based procainamide[2].
体外研究 (In Vitro)	单独使用 1-氨基苯并三唑 (ABT) 即可显着提高两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平（分别提高 7.3 倍和 10.8 倍）。与1-氨基苯并三唑共处理后，CITCO或利福平对CYP2B6表达的诱导作用分别提高了12.6倍和4.0倍，利福平分别提高了3.9倍和2.5倍。 1-氨基苯并三唑对 CITCO 的刺激作用比利福平更强。 1. 在两个不同的肝细胞中，单独使用氨基苯并三唑可使 CYP3A4 的表达水平分别升高 2.0 倍和 3.8 倍。与单独使用 CITCO 处理的细胞相比，与 1-氨基苯并三唑共同处理后，CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响分别增加了 3.8 和 6.0 倍 [1]。与明确的 1-氨基苯并三唑对照相比，1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM) 在基于 N-CPU 的普鲁卡因酰胺的生产方面表现出显着 (~95%) 的改进[2]。 ABT 在原代培养的人肝细胞中浓度依赖性地增加CYP2B6和CYP3A4的mRNA表达水平。在1 mM浓度下，ABT单独处理使来自两个供体的肝细胞中CYP2B6表达分别增加7.3倍和10.8倍，使CYP3A4表达分别增加2.0倍和3.8倍。当与已知诱导剂共同处理时，ABT调节了它们的效果。它增强了CAR激活剂CITCO对CYP2B6的诱导作用（在两个供体中分别从7.3倍增至12.6倍，从10.8倍增至4.0倍），并与PXR激活剂利福平产生叠加效应。对于CYP3A4，ABT增强了CITCO的微弱效应，但与利福平未显示叠加效应；在一个供体中甚至降低了利福平的效果。在使用HepG2细胞的荧光素酶报告基因实验中，ABT (1 mM) 在转染了人CAR的细胞中显著增加CYP2B6启动子活性（2.4倍），表明其直接或间接激活了CAR。ABT还在转染了PXR和未转染的对照HepG2细胞中均增加了UGT1A1增强子（含有PXR反应元件）的活性（分别增加2.4倍和2.5倍），提示可能存在不依赖于PXR的机制，可能涉及芳烃受体 (AhR)。 ABT (1 mM) 还在人肝细胞中将AhR靶基因CYP1A2的mRNA表达提高了15倍和22.8倍。
体内研究 (In Vivo)	壁 1-氨基苯并三唑 (ABT)（100 mg/kg，实验室前 2 小时）降低了静脉注射普鲁卡因酰胺的清除率 (45%)，但 N-氨基苯并三唑废物曲线下面积比 0.11 减少了 0.59，并且降低了酰胺与普鲁卡因酰胺（0.74 vs. 0.21）。盗窃中N-苯并普鲁卡因酰胺的回收率从13.3%下降到6.5%，而使用1-氨基苯并三唑时，普鲁卡因酰胺的残留回收率从18%增加到30%[2]。在半固体热量测试餐前两小时口服 100 mg/kg 口服 1-氨基苯并三唑 (ABT) 预处理，胃排空明显延迟。 1-氨基苯并三唑还可使胃内空间增加一倍[3]。
细胞实验	原代人肝细胞培养与处理：将新鲜分离的人肝细胞在无血清的Williams' E培养基中恢复培养10小时，培养基补充了地塞米松、庆大霉素、HEPES、L-谷氨酰胺和胰岛素-转铁蛋白-硒复合物。恢复后，用测试化合物（如CITCO 100 nM，利福平 10 μM，ABT 浓度范围1 μM至1 mM）或溶媒（乙醇）处理细胞72小时。含化合物的培养基每日更换。定量实时荧光PCR (qRT-PCR)：从处理后的肝细胞中提取总RNA。合成cDNA，并用作qRT-PCR的模板，使用针对CYP2B6、CYP3A4、CYP1A2和GAPDH（参考基因）的基因特异性检测探针。使用2^(-ΔΔCt)法计算mRNA水平的倍数变化。 HepG2细胞培养与转染： HepG2细胞在补充了胎牛血清、L-谷氨酰胺、青霉素/链霉素和非必需氨基酸的DMEM中培养。对于报告基因实验，将细胞接种于12孔板中，并共转染荧光素酶报告质粒（含有PBREM的pGL3-CYP2B6-U2.2k或含有PXRE的pGL3-UGT1A1 U2K）、核受体表达质粒（pcDNA3-CAR, pcDNA3-PXR 或空载体pcDNA3）以及β-半乳糖苷酶表达质粒（用于归一化），使用转染试剂进行转染。荧光素酶报告基因实验：转染24小时后，用ABT (1 mM)、CITCO (100 nM)、利福平 (10 μM) 或溶媒（乙醇，0.1%）处理细胞24小时。然后收集细胞，裂解物用于测定荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性。将荧光素酶活性归一化至β-半乳糖苷酶活性以确定诱导倍数。
参考文献	[1]. Induction of CYP2B6 and CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33. [2]. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9. [3]. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition and delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.
其他信息	ABT is widely used as a non-selective, mechanism-based (irreversible) inhibitor of CYP enzymes in drug metabolism studies to identify CYP-mediated pathways or to suppress metabolic activity in in vitro systems. This study reveals a previously unrecognized effect of ABT: it can induce the expression of major drug-metabolizing enzymes CYP2B6 and CYP3A4 at the transcriptional level in human hepatocytes, primarily through activation of the nuclear receptor CAR. ABT also modulated the effects of known CYP inducers (CITCO and rifampin). These findings indicate that the use of ABT as a tool to potentiate the pharmacological effects of rapidly metabolized compounds (e.g., by inhibiting their degradation to maintain higher concentrations) is limited and requires caution. Its own inducing effects on CYP expression may confound results, especially in studies investigating the regulation of CYP enzymes at the transcriptional level.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C6H6N4
分子量	134.1386
精确质量	134.059
CAS号	1614-12-6
PubChem CID	1367
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	319.3±25.0 °C at 760 mmHg
熔点	81-84 °C(lit.)
闪点	146.9±23.2 °C
蒸汽压	0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率	1.774
LogP	0.75
tPSA	56.73
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	10
分子复杂度/Complexity	127
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	JCXKHYLLVKZPKE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C6H6N4/c7-10-6-4-2-1-3-5(6)8-9-10/h1-4H,7H2
化学名	benzotriazol-1-amine
别名	1-Aminobenzotriazole; ABT; 3-Aminobenzotriazole
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~745.49 mM) H2O : ~50 mg/mL (~372.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (186.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~745.49 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~372.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (15.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (186.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	7.4549 mL	37.2745 mL	74.5490 mL
	5 mM	1.4910 mL	7.4549 mL	14.9098 mL
	10 mM	0.7455 mL	3.7274 mL	7.4549 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。