Cytochrome P450

Cytochrome P450

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇蛋白超家族,因其与一氧化碳结合的物质在 450 nm 处的光谱吸收峰而得名。 p450 超家族在包括古细菌在内的每一类生物中都有成员,被认为是源自 30 亿多年前就存在的祖先基因。由于基因重复,随后创建了最大的多基因家族之一重复。这些酶因其催化的各种反应以及它们所作用的各种化学性质不同的底物而脱颖而出。内源性和外源性底物(如环境毒素、农用化学品、植物化感化学物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸)的氧化、过氧化和还原代谢由细胞色素 p450 支持。药物相互作用和药物代谢的个体差异是临床药理学中两个最重要的问题,而人类细胞色素 p450 因其在 I 期药物代谢中的核心作用而闻名。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V60135 CYP1B1-IN-4 2685779-55-7 CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 (IC50=0.2 nM) 2,4-二芳基噻唑化合物。
V73938 (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt (Atorvastatin impurity sodium salt) 1428118-38-0 (3S,5S)-Atorvastatinodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激活剂,也是 Atorvastatin 的非活性对映体。
V20588 ent-Atorvastatin 501121-34-2 ent-Atorvastatin [(3S,5S)-Atorvastatin] 是阿托伐他汀的非活性异构体/对映体,是一种 HMGCR(HMG-CoA 还原酶)抑制剂,也是已批准的他汀类降胆固醇/降血脂药物的重磅药物。
V89626 (E/Z)-DMU2139 104890-70-2 (E/Z)-DMU2139(化合物 180)是 DMU2139 的 E/Z 异构体。
V86130 (R)-(+)-Aminoglutethimide L-Tartrate (d-Aminoglutethimide L-Tartrate) 57344-88-4
V73959 (R)-6',7'-Dihydroxybergamottin ((R)-6',7'-DHB) 264234-05-1 (R)-6',7'-DiHydroxybergamoottin ((R)-6',7'-DHB) 是人和大鼠 CYP1A1 活性的竞争性抑制剂,Kis 分别为 55 μM 和 1.72 μM。
V73942 (R)-Mephenytoin ((-)-Mephenytoin) 71140-51-7 (R)-Mephenytoin ((-)-Mephenytoin) 是美芬妥英的 R 对映异构体。
V101730 (Rac)-Ketoconazole 79156-75-5 (Rac)-酮康唑 ((Rac)-R 41400) 是一种口服的抗真菌咪唑化合物。
V102169 (S)-Desmethylcitalopram 144025-14-9 (S)-去甲西酞普兰是去甲西酞普兰盐酸盐的异构体。
V73972 (S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 70989-04-7 (S)-Mephenytoin ((+)-Mephenytoin) 是一种抗惊厥药(抗癫痫药/抗癫痫药)。
V73928 (±)-N-3-Benzylnirvanol ((+/-)-N-3-Benzylnirvanol) 93879-40-4 (±)-N-3-苄基尼尔烷醇是(+)-N-3-苄基尼尔烷醇和(-)-N-3-苄基尼尔烷醇的外消旋混合物(外消旋体)。
V83684 (±)-ε-Viniferin 253435-07-3
V84216 (±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid ((±)14(15)-EET) 197508-62-6
V73976 1'-Hydroxy bufuralol 57704-16-2 1'-羟基丁呋洛尔是丁呋洛尔的主要代谢产物,反映了 CYP2D 的活性。
V94921 1-(Isothiazol-3-yl)ethan-1-one 88511-35-7 1-(异噻唑-3-基)乙烷-1-酮 (Q11) 是一种 CYP2E1 抑制剂。
V73931 1-Ethynylpyrene 34993-56-1 1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1、1A2 和 2B1 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 分别为 0.18、0.32 和 0.04 μM。
V4419 1-Aminobenzotriazole 1614-12-6 1-氨基苯并三唑(也称为 ABT;3-氨基苯并三唑)已广泛用作细胞色素 P450 酶的非选择性体外和体内抑制剂。
V87183 17(S)-HETE 183509-25-3 17S-HETE 是通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。
V87181 17-HETE 128914-47-6 17-HETE 是通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物,由 17R-HETE 和 17S-HETE 对映体组成。
V60140 1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 2-[(4-fluorophenyl)methyl]- 186299-00-3 hCYP3A4 荧光底物 1 是 hCYP3A4 液体的有效形式。Km 值为 0.36 μM。
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