| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GSK-3β (IC50 = 18 nM); CDK1/cyclin B (IC50 = 2 μM); CDK5/p25 (IC50 = 4.2 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-Azakenpaullone 抑制 CDK1/cyclin B、CDK5/p25 和 GSK-3β 的有效 IC50 分别为 0.018 μM、4.2 μM 和 2.0 μM。 [1] 当与葡萄糖 (8 mM) 结合时，1-Azakenpaullone (5 mM) 会刺激人胰岛中 β 细胞的增殖。 [2] 1-Azakenpaullone 有效促进 INS-1E 细胞复制并防止 INS-1E 细胞中糖脂毒性诱导的细胞死亡。 [3] [4]
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 1-Azakenpaullone（10 或 100 pmol，icv）进行预处理可减少转棒试验引起的氯胺酮引起的运动不协调，并减少氯胺酮引起的 PPI 破坏和认知缺陷。 [5]
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| 酶活实验 |
在 15 μM [γ-32P] 存在的情况下，在缓冲液 A 中，以 1 mg BSA/mL 10 mM 二硫苏糖醇进行 1/100 稀释，以 5 μL 40 μM GS-1 肽作为底物，在缓冲液 A 中进行测定ATP（3000 Ci·mmol-1；1 mCi·mL-1），最终体积为 30 μL。 30℃孵育30分钟后，将25μL等分的上清液点样到2.5×3cm的Whatman P81磷酸纤维素纸上，20秒后，用每升水10mL的磷酸溶液洗涤过滤器五次。在 1 mL ACS 闪烁液存在下对湿过滤器进行计数。
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| 细胞实验 |
用 1-Azakenpaullone 处理 24 小时后，通过 BrdUrd 掺入来确定细胞复制。接受 1-azakenpaullone 处理 4 天后，使用 CyQuant 细胞增殖测定计算相对细胞数。结果显示为与对照相比的倍数变化。
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| 动物实验 |
Male NMRI mice
~500 pmol i.c.v. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H10N3OBR
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|---|---|
| 分子量 |
328.1634
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| 精确质量 |
327.0007
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| 元素分析 |
C, 54.90; H, 3.07; Br, 24.35; N, 12.80; O, 4.88
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| CAS号 |
676596-65-9
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| 相关CAS号 |
676596-65-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br
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| InChi Key |
NTSBZVCEIVPKBJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10BrN3O/c16-8-3-4-11-9(6-8)10-7-13(20)18-12-2-1-5-17-15(12)14(10)19-11/h1-6,19H,7H2,(H,18,20)
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| 化学名 |
14-bromo-3,8,18-triazatetracyclo[9.7.0.02,7.012,17]octadeca-1(11),2(7),3,5,12(17),13,15-heptaen-9-one
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| 别名 |
1-Azakenpaullone
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 66~125 mM(201.1~380.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (5.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0473 mL | 15.2365 mL | 30.4729 mL | |
| 5 mM | 0.6095 mL | 3.0473 mL | 6.0946 mL | |
| 10 mM | 0.3047 mL | 1.5236 mL | 3.0473 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Optimization of isoquinolinone PI3K inhibitors led to the discovery of a potent inhibitor of PI3K-γ (26or IPI-549) with >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases.ACS Med Chem Lett.2016 Jul 22;7(9):862-7. |
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Effect of compound26on migration of bone marrow derived macrophages (BMDM) in vitro.ACS Med Chem Lett.2016 Jul 22;7(9):862-7. |
(a) Effect of compound26on neutrophil migration in the mouse air pouch model.ACS Med Chem Lett.2016 Jul 22;7(9):862-7. |
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA
GSK3 Substrate, α, β subunit
PROTAC GSK-3β Degrader-1
CDK7-IN-20
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