GSK-3

GSK-3

α 和 β 两种亚型组成了多功能丝氨酸/苏氨酸激酶,称为糖原合酶激酶 3 (GSK-3)。它负向控制受体酪氨酸激酶、细胞因子和 Wnt 信号通路,并且高度保守。通过刺激这些途径抑制 GSK-3 会影响多种下游效应器,例如转录因子、营养传感器、糖原合成、线粒体功能、昼夜节律和细胞命运。为了响应 T 细胞受体激活,GSK-3 还控制选择性剪接,当前的磷酸蛋白质组学研究表明,许多剪接调节因子和剪接因子以 GSK-3 依赖性方式磷酸化。阿尔茨海默病 (AD) 和其他神经退行性疾病,以及其他类型的疾病,如糖尿病、心血管问题和癌症,都是由 GSK-3 功能障碍或异常活性引起的。 GSK-3 是治疗干预的主要候选者,因为它还与针对病原体的先天免疫防御有关。

GSK-3相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69839 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 3367-88-2 (E/Z)-GSK-3β 抑制剂 1 是 (E)-GSK-3β 抑制剂 1 和 (Z)-GSK-3β 抑制剂 1 的外消旋体。
V69853 (R)-BRD3731 2056262-08-7 (R)-BRD3731 是一种 GSK3 抑制剂(拮抗剂),对 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。
V0224 1-Azakenpaullone (1-Akp) 676596-65-9 1-Azakenpaullone(1-Akp) 是 kenpaullone 的类似物,是一种新型 ATP 竞争性选择性 GSK-3β(糖原合成酶激酶 3β)抑制剂,具有潜在的抗糖尿病和神经保护活性。
V69852 2B-(SP) 186901-17-7 2B-(SP) 是一种基于 eIF2B 的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 底物。
V77571 2B-(SP) (TFA) 2B-(SP) TFA 是一种基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 底物。
V69845 6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) 3130-39-0 6-Me-ATP (N6-甲基-ATP) 是一种 N6 修饰的 ATP 类似物。
V77676 6-Me-ATP trisodium (N6-Methyl-ATP trisodium) 6-Me-ATP (N6-甲基-ATP) 三钠是一种 N6 修饰的 ATP 类似物。
V9740 9-ING-41 1034895-42-5 9-ING-41 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 来诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。
V69859 AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 2866066-81-9 AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是一种口服生物活性 AChE/BACE1/GSK3β 三重抑制剂。
V0221 AR-A014418 (SN-4521; GSK 3β inhibitor VIII) 487021-52-3 AR-A014418(AR 0133418;SN4521;GSK-3β 抑制剂 VIII;AR 014418)是一种新型、有效、ATP 竞争性、选择性的 GSK3β(糖原合成酶激酶 3β)抑制剂,具有治疗神经退行性疾病的潜力。
V0220 AZD1080 612487-72-6 AZD1080 是一种选择性、有效、口服生物活性、脑可渗透性 GSK3(糖原合酶激酶 3)抑制剂,具有神经保护作用。
V0219 AZD2858 486424-20-8 AZD2858 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性 GSK-3(糖原合酶激酶-3)抑制剂,具有用于骨折愈合的潜力。
V0227 Bikinin (Abrasin) 188011-69-0 Bikinin(也称为 Abrasin)是一种吡啶酰胺化合物,是一种新型、有效、非甾体和 ATP 竞争性拟南芥 GSK-3(糖原合酶激酶 3)抑制剂。
V0228 BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X; BIA) 667463-85-6 BIO-乙酰肟(也称为 GSK-3 抑制剂 X;BIA)是一种来自地中海软体动物 Hexaplex trunculus 的化合物的合成衍生物,是一种新型、有效和选择性的 GSK3α/β(糖原合成酶激酶 - 3)双重抑制剂,具有潜在的抗- 具有抗感染、抗惊厥以及抗癌作用。
V37593 BRD0705 2056261-41-5 BRD0705 是一种新型、有效、旁系同源选择性和口服生物活性糖原合酶激酶 3α (GSK3α) 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。
V69851 BRD3731 2056262-07-6 BRD3731 是一种选择性 GSK3β 抑制剂(拮抗剂),对 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。
V4053 BRD5648 2056261-42-6 BRD-5648(也称为 (R)-BRD-0705)是 BRD-0705 的非活性 (R)-对映体。
V78317 CDK7-IN-20 CDK7-IN-20 是一种特异性、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 为 4 nM。
V0213 CHIR-98014 252935-94-7 CHIR-98014(也称为 CT-98024)是一种新型、有效、可逆、细胞渗透性的 GSK-3(糖原合酶激酶-3)抑制剂,具有潜在的抗糖尿病活性。
V3199 CP21R7 125314-13-8 CP21R7(也称为 CP21)是一种有效且高选择性的 GSK-3β 抑制剂,可以有效激活经典 Wnt 信号传导,对 GSK-3β 的 IC(50) 为 0.6nM。
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